Thuốc L-Cet là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc L-Cet (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levocetirizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09.
Biệt dược gốc: Xyzal
Biệt dược: L-Cet
Hãng sản xuất : Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| L-CET 5mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levocetirizin | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị viêm mũi dị ứng (bao gồm cả viêm mũi dị ứng kéo dài) và chứng mày đay.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén bao phim được uống, nuốt cả viên với nước và có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Thuốc được đề nghị dùng 1 liều đơn hàng ngày.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em >12 tuổi: Liều đề nghị là 5mg (1 viên) mỗi ngày.
Người già: Việc điều chỉnh liều được đề nghị cho bệnh nhân lớn tuổi, cho bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (xem phần “bệnh nhân suy thận” dưới đây).
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và suy gan:
Người lớn và trẻ em >12 tuổi có:
Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine CLcr= 50-80 mL/phút): 1 liều 2,5mg 1 lần mỗi ngày được đề nghị.
Suy thận trung bình (CLcr = 30-50 mL/phút): 1 liều 2,5 mg 1 lần mỗi 2 ngày được đề nghị.
Suy thận nặng (CLcr = 10-30 mL/phút): 1 liều 2.5 mg 2 lần hàng tuần (dùng 1 lần mỗi 3-4 ngày) được đề nghị.
Suy thận giai đoạn cuối (CLcr < 10 mL/phút) và bệnh nhân đang thẩm phân máu không được dùng Levocetirizine Dihydrochloride.
Không cần phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân chỉ có suy gan. Bệnh nhân có cả suy gan lẫn suy thận, cần phải được điều chỉnh liều.
Thời gian sử dụng:
Viêm mũi dị ứng ngắt quãng (triệu chứng 4 ngày/tuần hoặc ít hơn 4 tuần) phải được điều trị theo bệnh và tiền sử của bệnh; có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và có thể phải bắt đầu lại khi triệu chứng tái xuất hiện. Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng >4 ngày/tuần và trong thời gian > 4 tuần), điều trị liên tục được đề nghị cho bệnh nhân đang trong giai đoạn bị dị ứng. Dữ liệu sẵn có cho kinh nghiệm lâm sàng sử dụng viên 5mg Levocetirizine với thời gian điều trị 6 tháng. Đối với dạng mề đay mãn tính và viêm mũi dị ứng mãn tính, đã có kinh nghiệm cho việc điều trị lâm sàng với thuốc trong thời gian 1 năm..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Levocetirizine, và các dẫn chất Piperizine khác hoặc bất kỳ các tá dược nào.
Bệnh nhân suy thận nặng độ thanh thải Creatinine < 10ml/phút..
4.4 Thận trọng:
Dạng viên nén bao phim không được khuyến cáo cho trẻ em <6 tuổi bởi vì công thức này không cho phép đưa liều thích hợp. Khuyến cáo dùng công thức Levocetirizine cho trẻ em.
Sử dụng Levocetirizine cho trẻ em và trẻ mới biết đi < 2 tuổi không được đề nghị.
Khuyến cáo phải thận trọng khi dùng thuốc cùng với Alcohol.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân có ý định lái xe, tham gia vào các hoạt động mạo hiểm hoặc vận hành máy móc không nên vượt quá liều đề nghị và nên cân nhắc những phản ứng của nó đối với thuốc. Ở những bệnh nhân nhạy cảm, sử dụng đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm giảm thêm sự tỉnh táo và hiệu suất hoạt động..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Bởi vì nghiên cứu trên động vật sinh sản không thường xuyên dự đoán được đáp ứng trên người, levocetirizine hydrochloride nên sử dụng cho phụ nữ đang trong giai đoạn mang thai khi thật cần thiết..
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu nào trên động vật trước và sau khi sinh được thực hiện với Levocetirizine. Ở chuột nhắt, cetirizine làm chậm sự tăng cân của chuột con đang trong thời kỳ bú mẹ ở liều dùng cho chuột mẹ lên tới 40 lần liều dùng tối đa hàng ngày được đề nghị cho người lớn dựa trên mg/m2. Nghiên cứu ở chó chỉ ra rằng khoảng 3% liều cetirizine được bài tiết trong sữa. Cetirizine được báo cáo bài tiết vào sữa người mẹ. Do Levocetirizine cũng được cho là bài tiết vào sữa mẹ, nên không được khuyến cáo dùng Levocetirizine cho người mẹ đang cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nghiên cứu điều trị ở phụ nữ và nam giới tuổi từ 12 đến 71, 15,1% bệnh nhân ở nhóm Levocitirizine 5mg có tác dụng không mong nmốn ít nhất so với 11.3% ở nhóm chứng. 91,6% tác dụng không mong muốn là từ nhẹ đến trung bình.
Trên các ca điều trị, tỉ lệ bị loại do tác dụng không mong muốn đối với Levocitirizine là 1,0% (9/935) và với thuốc chứng là 1,8% (14/771).
Các ca điều trị lâm sàng với levoeitirizine bao gồm 935 bệnh nhân sử dụng thuốc ở liều đề nghị là 5mg hàng ngày. Từ tổng hợp này, tỉ lệ tác dụng không mong muốn sau xảy ra được báo cáo ở tỉ lệ >1% (thông thường: >1/100, <1/10) ở nhóm levocitirizine 5mg hoặc nhóm đối chứng
| Triệu chứng | Giả dược
(n =771) |
Levocetirizine 5 mg
(n = 935) |
| Đau đầu | 25 (3,2 %) | 24 (2,6 %) |
| Buồn ngủ | 11 (1,4%) | 49 (5,2 %) |
| Khô miệng | 12(1,6%) | 24 (2,6%) |
| Mệt mỏi | 9 (1,2 %) | 23 (2,5 %) |
Tỉ lệ tác dụng không mong muốn hiếm thấy (hiếm có >1/1000, <1/100) như suy nhược hoặc đau bụng đã được quan sát.
Tỉ lệ tác dụng không mong muốn liên quan đến an thần như buồn ngủ, mệt và suy nhược nói chung thường xuyên xảy ra ở nhóm levoeetirizine (8,1%) hơn so với nhóm chứng (3,1%).
Bổ sung cho những tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và trong danh mục dưới đây, rất hiếm các trường hợp các tác dụng không mong muốn được báo cáo dựa trên kinh nghiệm hồi cứu.
Rối loạn hệ miễn dịch: quá nhạy cảm bao gồm quá mẫn.
Rối loạn tâm thần: hung hăng, lo âu.
Rối loạn hệ thần kinh: co giật.
Rối loạn mắt: rối loạn tầm nhìn.
Rối loạn tim mạch: tim đập nhanh.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở.
Rối loạn dạ dày ruột: nôn.
Rối loạn gan mật: viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, hồng ban cố định nhiễm sắc, bệnh ngứa, phát ban, mày đay.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: chứng đau cơ.
Nghiên cứu: Tăng cân, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có nghiên cứu về tương tác nào được thực hiện với Levocetirizine (bao gồm cả những nghiên cứu với thuốc cảm ứng CYP3A4); nghiên cứu với chế phẩm đồng phân quang học cetirizine cho thấy rằng không có tương tác bất lợi nào liên quan về lâm sàng (với pseudoephedrine, cimetidien, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide và diazepam). Sự giảm nhẹ độ thanh thai Cetirizine (16%) được quan sát thấy trên nghiên cứu đa liều với theopnylline (400mg 1 lần mỗi ngày); trong khi đó tính chất của theophylline không bị thay đổi bởi việc dùng đồng thời với cetirizine.
Mức độ hấp thu của Levocetirizine không giảm cùng với thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu bị giảm.
Ở bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng đồng thời cetirizine hoặc Levocetirizine và rượu hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác có thể bị ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương.
Mặc dù nó được biết rằng dạng đồng phân quang học cetirizine không ảnh hưởng bởi rượu.
Nghiên cứu tương tác thuốc đã được thực hiện giữa dạng đồng phan quang hoc Cetirizine với Antipyrine, Azithromycin, Cimetidine, Erythromycin, Ketoconazole, Theophylline, và Pseudoephedrine
Nghiên cứu tương tác dược động học được thực với đồng phân quang học cetirizine cho thấy rằng cetirizine khéng tương tác với antipyrine, pseudoephedrine, erythromycin, azithromycin, ketoconazole, và cimetidine: nghiên cứu về sự tương tác dược động học được thực hiện đối với dạng đồng phân quang học Cetirizine cho thấy rằng cetirizine không tương tác với antipyrine, pseudoephedrine, erythromycin, azithromycin, ketoconazole, và cimetidine. Có sự giảm đáng kể (~16%) độ thanh thải của cetirizine do liều 400mg theophylline. Có thể liều theophylline cao hơn gây ra ảnh hưởng lớn hơn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Triệu chứng quá liều có thể bao gồm chóng mặt ở người lớn và đầu tiên là lo âu và bồn chồn
sau đó là chóng mặt ở trẻ em.
Kiểm soát sự quá liều:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Levocetirizine. Quá liều xảy ra, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ được đề nghị. Rửa dạ dày được cân nhắc khi dùng thuốc trong thời gian ngắn. Levocetirizine không thể loại bỏ qua quá trình thẩm phân máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng: Levocetirizine, là đồng phân quang học có hoạt tính của Cetirizine, một chất kháng histamine; tác dụng chủ yếu là gián tiếp thông qua sự ức chế thụ thể H1. Hoạt tính kháng Histamine của Levocetirizine trên rất nhiều mô hình động vật và người đã được ghi trong các tài liệu. Nghiên cứu về liên kết trên in vitro cho thấy răng Levocetirizine có ái lực gấp 2 lần với thụ thể H1 của người so với cetirizine (tương ứng Ki = 3nmol/L so với 6 nmol/L). Sự liên quan về lâm sàng của những kết quả này vẫn chưa được biết.
Cơ chế tác dụng:
Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ.
5.2. Dược động học:
Dược động học của Levocetirizine là một đường thẳng không phụ thuộc vào liều và thời gian với sự biến thiên thấp giữa các cá thể. Dược động học của L liều đồng phân quang học hoặc liều cetirizine là tương tự nhau. Không hiện tượng quay cực xảy ra trong quá trình hấp thu và chuyển hóa.
Hấp thu:
Levocetirizin được hấp thu nhanh chóng và nhiều sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0.9 giờ sau khi dùng. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày. Nồng độ đỉnh đặc trưng là 270 ng/mL và 308 ng/mL tương ứng với khi dùng liều duy nhất và lặp lại 5 mg mỗi ngày. Mức độ hấp thụ không phụ thuộc liều và không ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị giảm và xuất hiện muộn.
Levocetirizine hấp thu nhanh và rộng sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được 0,9 giờ sau khi uống thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ tối đa thường là 270 ng / ml và 308 ng / ml sau một 1 liều duy nhất và sau khi dùng liều lặp đi lặp lại 5 mg, tương ứng. Mức độ hấp thu không phụ thuộc liều và không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng nồng độ tối đa bị giảm và bị chậm.
Phân bố:
Không có sẵn dữ liệu về việc phân bố thuốc ở mô của người và cũng chưa xem xét đến việc thuốc có đi qua hang rào máu não không. Ở chuột cống và chó, nồng độ ở mô cao nhất được tìm thấy ở gan và thận, thấp nhất ở khoang hệ thần kinh trung ương. Ở người, levocetirizine liên kết 90% với protein huyết thanh. Sự phân bố của Levocetirizine hạn chế bởi vì thể tích phân bố là 0,4 l/kg..
Chuyển hóa:
Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người ít hơn 14% liều dùng và do đó sự khác biệt do đa dạng gen hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme không đáng kể. Chuyển hóa bao gồm oxy hóa nhân thơm, N- và O- dealkyl hóa, và kết hợp với taurine. Dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP3A4, trong khi oxy hóa nhân thơm liên quan đến nhiều và/ hoặc các dạng CYP chưa xác định. Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động của các isoenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi dùng liều 5 mg.
Do mức độ chuyển hóa thấp và không có khả năng ức chế chuyển hóa, tương tác của levocetirizin với các thuốc khác, hoặc ngược lại, là không thể xảy ra.
Biến đổi sinh học: Mức độ chuyển hóa của Levocetirizine ở người là đưới 14% liều dùng và vì vậy sự khác biệt do tính đa hình di truyền hoặc dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme được cho là không đáng kể. Con đường chuyển hóa bao gồm sự oxy hóa vòng thơm, alkyl hóa N- và O- và liên kết với taurine. Alkyl hóa đầu tiên qua trung gian CYP 3A4 trong khi đó sự ôxy hóa vòng thơm liên quan đến nhiều và hoặc CYP đa hình thái chưa được biết.
Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt tính của CYP isoenzym 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ tối đa đạt đượcở trên sau khi uống liều 5mg.
Do chuyển hóa thấp và do thiếu khả năng ức chế chuyên hóa, sự tương tác của Levocetirizine với các thuốc khác hoặc ngược lại không chắc có xảy ra hay không.
Thải trừ:
Thời gian bán thải huyết thanh ở người lớn là 7,9 ±1,9 giờ. Thời gian bán thải ngắn ở trẻ em. Độ thanh thải cơ thể toàn phần biểu kiến trung bình ở người lớn là 0,63ml/phút/kg. Đường chuyển hóa chính của Levocetirizine và chất chuyển hóa qua nước tiểu chiếm trung bình là 85,4% liều dùng. Sự bài tiết qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizine được bài tiết qua cả dịch lọc cầu thận và bài tiết ống thận chủ động.
Suy thận:
Độ thanh thải cơ thể kiểu biến của Levocetirizine tương ứng với độ thanh thải creatinine. Vì vậy, việc điều chỉnh khoảng cách giữa các liều levocetirizine được khuyến cáo dựa trên độ thanh thải creatinine ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng. Ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối bị bí tiểu, độ thanh thải toàn cơ thể bị giảm khoảng 80% khi so với người bình thường. Số lượng levocetirizine bị thải trừ trong thời gian thẩm phân 4 giờ là <10%..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri Crosscarmellose, Cellulose vi tinh thé, Colloidal Silicon Dioxide, Magie Stearate, Opadry II 85G51300 Green.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin..
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc L-Cet do Kusum Healthcare Pvt. Ltd. sản xuất (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
