Levocetirizine – Evtrine

Thuốc Evtrine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Evtrine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levocetirizine

Phân loại: Thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 3. Thuốc điều trị dị ứng

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE, R06AE09.

Biệt dược gốc: Xyzal

Biệt dược: Evtrine

Hãng sản xuất : Synthon Hispania, SL – Tây Ban Nha

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg.

Thuốc tham khảo:

*EVTRINE 5mg*
Mỗi viên nén có chứa:
Levocetirizin	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Levocetirizine được dùng:

Làm giảm triệu chứng trên mũi và mắt của bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mạn tính.

Giảm triệu chứng của bệnh mày đay tự phát mạn tính.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Viên nén bao film được dùng theo đường uống, nuốt cùng với nước và có thể dùng trong hoặc sau bữa ăn

Liều dùng:

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi

Liều dùng hàng ngày khuyên cáo là: 5mg (1 viên nén bao film) /1 ngày.

Trẻ từ 6 đến 12 tuổi

Liều dùng hàng ngày khuyến cáo là: 5mg (1 viên nén bao film) /1 ngày.

Levocetirizine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 6 tuổi vì không đủ dữ liệu về thử nghiệm độ an toàn và tính hiệu quả.

Người già

Cho tới thời điểm hiện tại, chưa có dữ liệu chứng minh sự cân thiết giảm liều ở những bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bình thường.

Với những bênh nhân bị suy thận mức độ vừa đến nặng

Không có dữ liệu đánh giá tỷ lệ hiệu quả/an toàn ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Do Levocetirizine bài xuất chủ yếu qua thận, trong trường hợp không có liệu pháp điều trị thay thế, khoảng liều phải được tính trên từng bệnh nhân dựa vào chức năng của thận.

Dựa vào bảng dưới đây và hiệu chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để sử dụng bảng liều này, việc xác định hệ số thanh thải creatinine (CLcr) ml/phút ở bênh nhân là cần thiết. Chỉ số CLcr (ml/phút) có thể tính từ creatine huyết thanh (mg/ml) theo công thức sau:

[140 – tuổi] x cân nặng (kg)

——————————————— ( x 0,85 đối với phụ nữ)

72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)

Hiệu chỉnh liều ở người lớn bị suy thận:

Chức năng thận	Độ thanh thải Creatinine (ml/min)	Liều dùng
Chức năng thận bình thường	≥ 80	1 x 1 viên mỗi ngày
Suy thận nhẹ	50-79	1 x 1 viên mỗi ngày
Suy thận vừa	30-49	1 viên mỗi 2 ngày
Suy thận nặng	< 30	1 viên mỗi 3 ngày
Suy thận giai đoạn cuối – Bệnh nhân đang thẩm phân máu	< 10-	Chống chỉ định

Ở trẻ em bị suy thận, liều dùng sẽ được điều chỉnh dựa vào từng bệnh nhân trên cơ sở hệ số thanh thải thận, tuổi và cân nặng.

Những bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều ở những trường hợp suy giảm chức năng gan đơn độc.

Những bệnh nhân suy gan cùng suy thận

Hiệu chỉnh liều đã được khuyến cáo (xem mục bệnh nhân suy thận vừa và nặng ở trên).

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với Levocetirizine, với bất cứ tá được nào có trong thành phần, với hydrozyzine hoặc dẫn chất của Piperazine.

Bệnh nhân suy thận nặng có hệ số thanh thải creatinine ít hơn 10ml/phút.

Những bệnh nhân bị chứng không dung nạp galactose di truyền, thiếu hụt enzyme Lapp lactase hoặc kém hấp glucose – galactose không nên sử dụng viên nén levocetirizine..

4.4 Thận trọng:

Ở liều điều trị, không thấy có bằng chứng lâm sàng chứng minh tương tác với rượu (với nồng d6 alcohol trong máu: 0.5 g/L). Tuy nhiên, cần trọng khi sử dụng đồng thời với rượu. Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân bị động kinh hoặc có nguy cơ bị cơn co giật.

Thuốc có chứa lactose; nếu bạn đã từng được bác sĩ thông báo rằng mình không dung nạp một số loại đường nhất định thì không được dùng thuốc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Trên một sô bệnh nhân có thể xuất hiện buồn ngủ, mệt mỏi và kiệt sức. Không được lái xe hoặc vận hành máy móc nếu thấy xuất hiện những triệu chứng này.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không có sẵn thông tin về độ an toàn khi sử dụng Levocetirizine trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Khi đang có thai hoặc cho con bú chỉ nên dùng Levocetirizine nêu lợi ích lớn hơn hẳn nguy cơ. Bác sĩ sẽ đưa ra quyết định này cho bạn. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

Thời kỳ cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tần suất xuất hiện tác dụng không mong muốn được phân loại như sau: rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100 đến <1/10); không bổ biến (≥1/1.000 đến ≤1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 đến ≤1/1.000); rất hiếm gặp (≤1/10.000); không biết (không dự đoán được từ dữ liệu hiện có).

	Phổ biến	Không phổ biến	Hiếm gặp	Rất hiếm gặp
Rối loạn máu và hệ bạch huyết				Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch			Dị ứng	Sốc phản vệ
Rối loạn tâm thần	Ngủ mơ màng	Lo lắng	Hung hăng lẫn trầm cảm, ảo giác, mất ngủ	Máy cơ
Rối loạn hệ thần kinh	Hoa mắt, đau đầu	Dị cảm	Co giật, rối loạn vận động	Loạn vị giác, ngất, run loạn trương lực cơ, rối loạn vận động
Rối loại thị giác				Rối loạn điều tiết, mờ mắt, vận nhãn
Rối loạn tim			Nhịp tim nhanh
Rối loạn hô hấp, phổi và trung thất	Viêm họng, viêm mũi ^*
Rối loạn tiêu hóa	Đau bụng, khô miệng, nôn	Tiêu chảy
Rối loạn gan mật			Bất thường chức năng gan (tăng transaminase phosphatise, Y-GT và bilirubin)
Rối loạn da và mô dưới da		Ngứa, phát ban	Mày đay	Phù thần kinh mạch
Rối loạn thận và tiết niệu				Khó tiểu tiện, đái dầm
Các Rối loạn chung	Mệt mỏi	Chứng suy nhược, khó chịu	Phù
Khảo sát điều tra			Tăng cân

* Ở trẻ em.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Theo dữ liệu về đặc tính dược động học, dược lực học và dung nạp thuốc, dự kiến không có tương tác với các thuốc kháng histamine.

Đến nay chưa thấy có tương tác dược động học hay dược lực học với các thuốc khác được ghi nhận, đáng chú ý là kể cả với pseudoephedrine hoặc theophylline (40 mg/ngày).

Dùng thuốc cùng với thức ăn và đồ uống:

Levocetirizine có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn

Nên thận trọng nếu dùng Levocetirizine tại thời điểm uống rượu. Trên những bệnh nhân nhạy cảm thì tác dụng của rượu có thể tăng lên hoặc khác với mong muốn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Triệu chứng được ghi nhận sau khi dùng quá liều levocetirizine có liên quan chủ yếu đến tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (CNS) hoặc có thể do tác dụng do kháng cholinergic. Các tác dụng phụ ghi nhận sau khi dùng quá liều cao hơn ít nhất 5 lần so với liều khuyến cáo trên ngày: Rối loạn tâm thần, ỉa chảy, hoa mắt, chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, suy nhược, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, buồn ngủ, ngủ mơ, ngẩn ngơ, tim nhanh, run, bí tiểu.

Xử lí ngộ độc khi quá liều:

Không có biện pháp giải độc đặc hiệu với Levocetirizine

Khi xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng hoặc điều trị tích cực nên được khuyến cáo. Rửa dạ dày có thể được cân nhắc sử dụng khi mới uống.

Levocetirizine không loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levocetirizine, đồng phân quang học (R) của cetirizine, là chất đối kháng có tác dụng chọn lọc trên receptor – H1 ngoại vi.

Levocetirizine ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin, làm giảm sự thâm nhập của những tế bào viêm và giảm giải phóng những các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Nhiều nghiên cứu đã phát biện levocetirizine có ái lực cao với receptor H1 của người (Ki=3.2 nmol/l). Levocetirizine có ái lực cao gấp 2 lần so với của cetirizine (Ki=6.3 nmol/)). Levocetirizine phân ly (tách) ra khỏi receptor HI có thời gian bán thải là 115 ± 38 phút. Sau khi dùng đơn độc, levocetirizine cho thấy receptor chiếm giữ 90% sau 4 giờ và 57% sau 24 giờ.

Mối quan hệ Dược đông học – Dược lực học

5 mg levocetirizine có tác dụng ức chế histamine gây mụn, ban ngứa tương tự như cetirizine 10mg. Cũng giống với cetirizine, tác dụng trên những triệu chứng do quá mẫn histamine gây ra ở hệ da không tương ứng với nồng độ thuốc trong huyết tương.

ECGs (Điện tâm đồ) đã không chỉ ra ảnh hưởng liên quan giữa levocetirizine với khoảng QT.

Cơ chế tác dụng:

Levocetirizin là đồng phân quang học có hoạt tính của cetirizin, là một kháng histamin thế hệ thứ ba không gây an thần. Tác dụng kháng histamin của levocetirizin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào, nhưng ngăn cản sự gắn histamin với các thụ thể của nó. Do thuốc không đi qua hàng rào máu não nên không gây an thần và do đó khó có thể gây ra buồn ngủ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dược động học của levocetirizine tuân theo quy luật tuyến tính theo liều và thời gian, không phụ thuộc vào sự biến thiên thấp giữa các cá thể. Đặc tính dược động học là giống nhau khi uống dạng đồng phân quang học đơn độc hay uống dạng cetirizine. Không có sự thay đổi cấu hình trong quá trình hấp thu và thải trừ.

Hấp thu

Levocetirizine hấp thu nhanh và rộng sau khi uống. Nồng độ thuốc trong, huyết tương đạt đỉnh ở 0.9 giờ sau khi uống thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh lần lượt thu được là 270 ng/ml và 308 ng/ml khi uống 1 liều đơn độc và 1 liều 5mg lặp lại với loại liều ngày 2 lần. mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều, và không bị thay đổi bởi thức ăn nhưng nồng độ đỉnh sẽ bị giảm và chậm lại.

Phân bố

Không có dữ liệu nghiên cứu ở người về sự phân bố của levocetirizine ở các mô, tổ chức hay qua được hàng rào máu não. Trên loài gặm nhấm, chó thì thuốc phân bố tập trung cao nhất ở gan và thận, thấp nhất ở các tổ chức thần kinh trung ương (CNS).

Levocetirizine có 90% liên kết với protein huyết tương. Levocetirizine phân bố hạn chế, thể tích phân bố là 0.41 l/kg.

Chuyển hóa

Mức độ chuyển hoá của levocetirizin ở người ít hơn 14% của liều dùng vì vậy sự khác biệt do đa hình thái di truyền hay khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế men được cho là không đáng kể. Những đường chuyển hoá bao gồm oxy hoá nhân thơm, dealkyl hoá gốc N – và gốc O – và liên hợp với taurin. Con đường dealkyl hoá chủ yếu qua trung gian CYP 3A4 trong khi con đường oxy hoá nhân thơm thường liên quan đến nhiều đồng phân men CYP và/hoặc các đồng phân men CYP chưa xác định. Levocetirizin không tác động lên hoạt tính của các isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5mg. Do chuyển hoá thấp và không có tiềm năng ức chế chuyển hoá, tương tác của levocetirizin với các chất khác hay ngược lại không xảy ra.

Lượng levocetirizine chuyển hóa ở người ít hơn 14% liều dùng và do đó sự khác nhau về đa kiểu hình chuyển hóa hoặc sử dụng các enzyme ức chế cùng lúc là không có ý nghĩa đáng kể. Các con đường chuyển hóa bao gồm oxi hóa nhân thơm, N- và O- dealkyl (loại gốc alkyl ở vị trí N- và O) và gắn thêm các acid amin. Phản ứng Dealkyl là bước khởi đầu gián tiếp do CYP 3A4 trong khi quá trình oxi hóa vòng thơm diễn ra phức tạp và hoặc bao gồm nhiều cấu trúc isoenzymes CYP chưa xác định. Levocetirizine không ảnh hưởng tới hoạt tính của các isoenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh thu được khi uống liều 5mg.

Do ít bị chuyển hóa và không bị ức chế chuyển hóa nên tương tác của levocetirizine với các chất khác hoặc ngược lại dường như không có.

Thải trừ

Th gian bán thải huyết tương ở người lớn của levocetirizine là 7.9 ± 1.9 giờ. Giá trị trung bình của hệ số thanh thải của toàn cơ thể là 0.63 ml/phút/kg. Levocetirizine và chất chuyển hóa được bài xuất chủ yếu theo đường niệu, chiếm khoảng trung bình 85.4% liều dùng. Bài xuất theo phân chỉ chiếm khoảng 12.9% liều dùng. Levocetirizine được thải trừ bằng cách lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Suy chức năng thận

Có sự tương quan rõ nét giữa hệ số thanh thải levocetirizine của cơ thể với hệ số thanh thải creatinine (CLcr). Điều này được khuyến cáo cần phải điều chỉnh khoảng liều, dựa theo hệ số thanh thải creatinine ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận trung bình và nặng. Ở những bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối, hệ số thanh thải của cơ thể giảm khoảng 80 % so với người bình thường.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược viên nhân: Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể, Magiesium stearate

Tá dược bao phim: Hypromellose, Macrogol 400, Titanium dioxide E 171.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin..

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Evtrine do Synthon Hispania, SL sản xuất (2013).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM