Thuốc Torleva là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Torleva (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levetiracetam
Phân loại: Thuốc điều trị động kinh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX14.
Biệt dược gốc: Keppra
Biệt dược: Torleva
Hãng sản xuất : Torrent Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg.
Thuốc tham khảo:
| TORLEVA 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levetiracetam | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TORLEVA 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levetiracetam | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TORLEVA 1000 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levetiracetam | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị như liệu pháp bổ trợ trong điều trị động kinh cục bộ khởi phát ở người trưởng thành:
Đơn trị liệu ở động kinh cục bộ khởi phát có hay không có cơn động kinh toàn thể thứ phát ở bệnh nhân 16 tuổi mới được chuẩn đoán động kinh
Liệu pháp điều trị bổ trợ ở động kinh rung giật ở người lớn và vị thành niên từ 12 tuổi trở lên (Juvenile Myoclonic epilepsy)
Điều trị động kinh co cứng giật rung toàn thể tiên phát ở người lớn và vị thành niên từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể tự phát..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống với nước, có thể uống cùng hay không cùng bữa ăn. Liều chia hai lẩn mỗi ngày.
Liều dùng:
Liệu pháp trị liệu cho người lớn vả vị thành niên từ 16 tuổi trở lên
Khuyến cáo liều ban đầu là 250 mg hai lần mỗi ngày, sau có thể tăng lên 500 mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần. Liều có thể tăng cao thêm 250 mg hai lần mỗi ngày sau mỗi hai tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa là 1500 mg hai lần mỗi ngày.
Người lớn (> 18 tuổi) và vị thành niên (12-17 tuổi) căn nặng từ 50 kg trở lên
Liệu pháp điều trị ban đầu là 500 mg hai lần mỗi ngày. Liều này có thể bắt đầu ở ngày đầu tiên điều trị.
Dựa vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, liều hàng ngày có thể tăng lên đến 1500 mg hai lần mỗi ngày. Liều có thể thay đổi tăng hoặc giảm 500 mg hai lần mỗi ngày sau mỗi hai đến 4 tuần.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người già (từ 65 tuổi trở lên)
Khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi có suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận
Liều hàng ngày phải dựa vào từng cá nhân theo chức năng thận. Với bệnh nhân trưởng thành, tham khảo bảng dưới và điều chỉnh liều. Để dùng bảng dùng thuốc dưới, cần đánh giá tốc độ thanh thải Creatinin của bệnh nhân (CLcr) trong ml/phút.
Chỉnh liều với bệnh nhân suy giảm chức năng thận
| Nhóm | Độ thanh thải creatinine (ml/phút,73m2) | Liều lượng và tần suất |
| Bình thường | > 80 | 500 đến 1500mg x2 lần mỗi ngày |
| Nhẹ | 50 – 79 | 500 đến 1000mg x2 lần mỗi ngày |
| Trung bình | 30 – 49 | 250 đến 750mg x2 lần mỗi ngày |
| Nặng | < 30 | 250 đến 500mg x2 lần mỗi ngày |
| bệnh thận giai đoạn cuối – Đang thẩm phân(1) | _ | 500 đến 1000mg x1 lần mỗi ngày(2) |
(1) Liều ban đầu khuyến cáo là 750mg cho ngày đầu tiên điều trị với levetiracetam
(2) Liều bổ sung khuyến cáo là 250 -500 mg sau khi thẩm phân.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng thì độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Vì vậy nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi tốc độ thanh thải creatinin dưới 60 ml/phút/1,73 m2..
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với levetiracetam, các dẫn chất khác của pyrrolidone hay bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Ngưng sử dụng
Nếu ngừng sử dụng levetiracetam. khuyến cáo nên ngưng sử dụng dần dần (người lớn và vị thành niên cân nặng từ 50 kg trở lên: giảm 500 mg hai lần mỗi ngày sau mỗi hai đến 4 tuần, trẻ em và vị thành niên cân nặng ít hơn 50 kg: không nên giảm quá 10mg/kg hai lần mỗi ngày sau mỗi 2 tuần.)
Suy thận
Liều levetiracetam với bệnh nhân suy thận phải được điều chỉnh, ở bệnh nhân suy thận nặng, cân đánh giá chức năng thận trước khi lựa chọn liều.
Tự tử
Tự tử, cố gắng tự tử, ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với các thuốc chống động kinh (bao gồm cả levetiracetam). Một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược ngẫu nhiên phân tích các thuốc chống động kinh cho thấy có nguy cơ gia tăng nhỏ ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết.
Vì vậy, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiện của trầm cảm và/hoặc ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) nên được tư vấn y tế về các dấu hiệu trầm cảm và/hoặc ý nghĩ tự tử hay hành vi tự tử.
Nhi khoa
Dạng bào chế viên nén không phù hợp dùng cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 6 tuổi.
Các dữ liệu sẵn có ở trẻ em không cho thấy có sự tác động đến sự phát triển và dậy thì. Tuy nhiên, ảnh hưởng lâu dài lên trí thông minh, việc học tập, sự phát triên, chức năng nội tiết, tuổi dậy thì và mang thai ở trẻ em vẫn chưa được biết đến.
Sự an toàn và hiệu quả của levetiracetam đã không được đánh giá kĩ lưỡng ở trẻ sơ sinh bị động kinh dưới 1 tuổi. Trong một báo cáo chi có 35 trẻ sơ sinh ít hơn 1 tuổi bị động kinh cục bộ khởi phát trong đó chỉ có 13 trẻ dưới 6 tháng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu nào được thực hiện về tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, do sự nhạy cảm khác nhau của từng cá nhân, một số bệnh nhân có thể buồn ngủ hay có một số triệu chứng liên quan hệ thần kinh trung ương đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều. Vì vậy, bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe hay sử dụng máy móc cho đến khi xác nhận sử dụng thuốc không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có đủ dữ liệu về tác dụng của levetiracetam lên phụ nữ mang thai. Trong nghiên cứu trên động vật cho thấy có xảy ra độc tính thai sản. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là chưa được biết.
Levetiracetam không khuyến cáo sử dụng trong suốt quá trình mang thai và phụ nữ có khả năng mang thai không sử dụng các biện pháp tránh thai trừ khi thật sự cần thiết.
Cũng giống như các thuốc điều trị động kinh khác, thay đổi sinh lý trong suốt quá trình mang thai có thể ảnh hưởng đến nồng độ levetiracetam. Giảm nồng độ levetiracetam trong huyết tương đã được quan sát thấy ở phụ nữ mang thai. Sự suy giảm này rõ hơn ở trong 3 tháng cuối (lên đến 60% nồng độ ban đầu trước khi mang thai), cần theo dõi lâm sàng đối với phụ nữ mang thai đang điều trị với levetiracetam. Ngưng điều trị động kinh có thể dẫn đến bệnh trầm trọng và gây hại cho mẹ và thai nhi.
Khả năng sinh sản
Không có nghiên cứu ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trên động vật. Nguy cơ rủi ro đối với con người là chưa được biết đến.
Thời kỳ cho con bú:
Levetlracetam bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng thuốc khi cho con bú. Tuy nhiên, nếu cần thiết phải điều trị bằng levetiracetam trong quá trình cho con bú, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trong quá trình điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng (trên người lớn, vị thành niên, trẻ em và trẻ sơ sinh > 1 tháng tuổi) và sau khi thuốc lưu hành trên thị trường được liệt kê trong bảng. Tần suất xuất hiện: Rất phổ biến (>1/10); phổ biến (>1/100 – <1/10), ít gặp (>1/1000 – <1/100)
| Phân loại theo hệ thống cơ quan theo MedDRA | Tần suất | |||
| Rất thưòng gặp | Thường gặp | ít gặp | Hiếm gặp | |
| Các loại nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | Viêm mũi họng | Nhiễm khuẩn | ||
| Rối loạn về máu và hệ bạch huyết | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu | Giảm toàn bộ huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch | ||
| Rối loạn hệ miễn dịch | Phản ứng thuốc có tăng bạch cầu ưa acid và các triệu chứng toàn thân (DRESS). Quá mẫn cảm (bao gồm phù) | |||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Chán ăn | Sụt cân, tăng cân | Giảm natri huyết | |
| Rối loạn tâm thần | Trầm cảm, chống đối/gây hấn, lo lắng, mất ngủ, bồn chồn/ kích thích | Nỗ lực tự tử, ý định tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, trạng thái lú lẫn, cơn hoảng sợ, không ổn định về cảm xúc/thay đổi tâm trạng, lo âu | Thực hiện hành vi tự tử, rối loạn tính cách, suy nghĩ bất thường | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Buồn ngủ, đau đầu | Co giật, rối loạn thăng bằng, choáng váng, ngủ lịm, run | Quên, suy giảm trí nhớ, mất điều hòa/ điều phối vận động bất thường, dị cảm, rối loạn tập trung | Múa giật múa vờn, rối loạn vận động, chứng tăng động |
| Rối loạn về mắt | Song thị, nhìn mờ | |||
| Rối loạn tai và mê đạo | Chóng mặt | |||
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Ho | |||
| Rối loạn tiêu hóa | Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, buồn nôn | Viêm tụy | ||
| Rối loạn gan mật | Xét nghiệm chức năng gan bất thường | Suy gan, viêm gan | ||
| Rối loạn thận và đường tiết niệu | Tổn thương thận cấp tính | |||
| Rối loạn da và mô dưới da | Phát ban | Rụng tóc, chàm, ngứa | Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chúng Stevens- Johnson, hồng ban | |
| Rối loạn cơ xương và hệ mô liên kết | Yếu cơ, đau cơ | Tiêu cơ vân và tăng Creatinine phosphokinase* | ||
| Rối loạn toàn thân và tại chỗ | Suy nhược/ mệt mỏi | |||
| Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng do thủ thuật | Chấn thương | |||
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các phản ứng da nghiêm trọng (hội chứng StevensJohnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), cần ngừng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp điều trị thay thế.
Trong trường hợp thuốc làm khởi phát hoặc trầm trọng hơn những rối loạn tâm thần sẵn có ở bệnh nhân, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc chống động kinh
Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh khác (phenytoin, carbamazepine, acid valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin và primidon) và các thuốc chống động kinh này cũng không ảnh hưởng đển dược động học của Levetiracetam
Trong báo cáo đanh giá hồi cưu tương tác dược động học ở trẻ em và vị thành niên mắc bệnh động kinh (4 – 17 tuổi) cho thấy liệu pháp bổ trợ đường uống levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ ổn định trong huyết thanh của carbamazepin và valproat. Tuy nhiên, dữ liệu cho thấy tốc độ thanh thải levetiracetam cao hơn 20% ở trẻ em đang dùng các thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym. Không cần điều chỉnh liều.
Probenecid
Probenecid (500 mg 4 lần mỗi ngày) ức chế tốc độ thanh thải của thận với chất chuyển hóa chính nhưng không ảnh hưởng tới levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa này vẫn còn thấp. Sự đào thải các thuốc khác qua ống thận có thể cũng làm giảm thanh thải chất chuyển hóa ở thận. Tác dụng của levetiracetam lên probenecid không được nghiên cứu và tác dụng của levetriracetam lên các thuốc khác như NSAIDs, sulfonamide và methotrexate cũng không được biết đến.
Thuốc tránh thai đường uống và tương tác dược động học khác
Levetiracetam 1000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc tránh thai đường uống (ethinyl-estradiol và levonorgestrel), thông số nội tiết (hormon luteinizing và progesteron) không bị thay đổi. Levetiracetam 2000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin và warfarin, prothrombin cũng không thay đổi. Sử dụng đồng thời với digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
Thuốc kháng acid
Không có dữ liệu về ảnh hưởng cua thuốc kháng acid lên sự hấp thu của levetiracetam.
Rượu và thức ăn
Mức độ hấp thu củạ levetiracetam không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng tỉ lệ hấp thu thì giảm nhẹ.
Không có dữ liệu về tương tác của levetiracetam với rượu
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Buồn ngủ, kích động, gây gổ, suy giảm ý thức, suy hô hấp và hôn mê
Xử lí quá liều:
Nếu quá liều cấp thì có thể rửa dạ dày hoặc tăng cường gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levetiracetam. Xử trí quá liều chủ yểu điều trị triệu chứng và có thể thâm phân máu. Hiệu quả thẩm phân là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa đầu tiên.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng
Cơ chế hoạt động của levetiracetam vẫn đang được làm sáng tỏ hoàn toàn, tuy nhiên dường như nó khác với cơ chế hoạt động của các thuốc chống động kinh hiện tại. Các thí nghiệm invitro và invivo đã chỉ ra rằng levetiracetam không làm thay đổi đặc tính tế bào cơ bàn và dẫn truyền thần kinh bình thường.
Trong nghiên cứu invitro cho thấy levetiracetam ảnh hưởng đến nồng độ Ca++ neuron thần kinh do ức chế một phần dòng điện thế N-type Ca2+ và giảm sản xuất Ca2+ từ nguồn dự trữ. Ngoài ra, nó đảo ngược một phần sự giảm GABA và glycin gây ra bởi kẽm và β- carbolin. Hơn nữa, levetiracetam đã được báo cáo trong nghiên cứu Invitro là gắn kết ở vị trí cụ thể trong mô não của động vật gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A trong túi synap, điều này được cho là có liên quan đến sự tổng hợp của túi và dẫn truyền thần kinh exr cytosis. Levetiracetam và các chất liên quan tương tự có thứ tự liên kết với protein 2A trong túi synap tương quan với hoạt lực chống động kinh trên mô hình chuột động kinh.
Phát hiện này gợi ý rằng sự tương tác giữa levetiracetam và protein 2A trong túi Synap dường như đóng tạo ra cơ chế chống động kinh cho thuốc.
Ở người, levetiracetam đã được xác nhận tác dụng trên cả động kinh cục bộ và toàn thể dựa trên các phổ dược lý rộng
Cơ chế tác dụng:
Hoạt chất levetiracetam là dẫn xuất của pyrrolidone (đồng phân đối hình S của α-ethyl-2-oxo-1- pyrrolidine acetamide) và không có liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống động kinh hiện hành. Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn chưa được giải thích đầy đủ nhưng có vẻ khác với các cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện hành. Các thử nghiêm in vitro và in vivo gợi ý rằng levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và làm giảm phong thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm hồi phục một phần việc giảm sút những dòng ion qua cổng glycine và GABA gây ra bởi kẽm và các β-carboline. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro,levetiracetam cho thấy có gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loài gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đền sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh ra khỏi tế bào (exocytosis). Levetiracetam và các chất đồng đẳng liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở túi synap, điều này tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống động kinh của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phát hiện này gợi ý rằng tương tác giữa levetiracetam và protein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học liều đơn 1500 mg levetricetam pha loãng trong 100 mL dung dịch pha loãng tương thích và tiêm truyền tĩnh mạch hơn 15 phút tương đương sinh học với liều 1500 mg levetiracetam đường uống (dùng 3 viên nén 500 mg).
Hấp thu
Levetiracetam hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt mức gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt được sau 1,3 giờ sau khi uống. Trạng thái ôn định đạt được sau 2 ngày uống (2 lần mỗi ngày).
Nồng độ đỉnh Cmax khoảng 31 và 43 Tg/mL sau khi uống liều đơn 1000 mg và nhắc lại 1000 mg hai lần mỗi ngày tương ứng. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị thay đổi bởi thức ăn.
Phân bố
Không có dữ liệu phân bố trong mô ở người.
Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không liên kết mạnh với protein huyết tương (<10%). Thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5 đến 0,7 1/kg, gần bằng với tổng thể tích nước trong cơ thể.
Chuyển hóa sinh học
Levetiracetam không chuyển hóa mạnh ở người. Đường chuyển hóa chính (24% liều) là bằng một enzym thủy phân của nhóm acetamide. Sự sản xuất ra chất chuyển hóa chính, ucb L057 không thông qua cytochrome P450 ở gan. Thủy phân của nhóm acetamide đã đo được ở số lượng mô rất lớn bao gồm cà tế bào máu. Chất chuyển hỏa ucb L057 không còn hoạt tính.
Hai chất chuyển hóa thứ yếu cũng được xác định. Một được xác định bằng hydorxyl hóa vòng pyrolidone ( 1,6 % liều) và một bằng mở vòng pyrolidone (0,9% liều).
Các chất không xác định khác chì chiếm 0,6% liều dùng.
Không có hỗ biến ở levetiracetam hay chất chuyển hóa chính của nó.
Trong invitro, levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó không bị ức chế bởi các đồng dạng cytochrome P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 1A2), glucuronyl transferase (UGT1A1 và UGT1A6) và epoxide hydrolase. Thêm vào đó, levetiracetam không ảnh hưởng đến glucuronide hóa trong invitro của acid valproic.
Trong tế bào gan người, levetiracetam ảnh hưởng ít hoặc không ảnh hưởng đến CYP1A2, SULT1E1 hay UGT1 Al. Levetiracetam gây cảm ứng nhẹ CYP2B6 và CYP3A4. Dữ liệu tương tác trong invitro và invivo với thuốc tránh thai, digoxin và warfarin cho thấy không có sự cảm ứng enzym mạnh. Vi vậy, tương tác levetiracetam với các thuốc khác hoặc ngược lại là gần như không có.
Thải trừ
Thời gian bán thải ở người lớn là khoảng 7±1 giờ và không thay đổi theo liều, đường dùng hay nhắc lại liều.
Tốc độ thanh thải toàn bộ cơ thể trung bình khoảng 0,96 ml/phút/kg.
Đường thải trừ chính là qua nước tiểu, khoảng 95% liều (khoảng 93% liều được thải trừ trong 48 giờ). Thải trừ qua phân khoảng 0,3% liều.
Sự tích lũy bài tiết qua nước tiểu của levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó là khoảng 66% và 24% liều tương ứng trong 48 giờ đầu.
Tốc độ thanh thải ở thận của levetiracetam và ucb L057 là 0,6 và 4,2 ml/phút/kg tương ứng cho thấy levetiracetam được thải trừ qua lọc cầu thận với tái hấp thu ở ống thận tiếp theo và chất chuyển hóa chính của nó cũng được thải trừ qua ống thận và lọc cầu thận. Thải trừ levetiracetam tương ứng với thanh thải creatinin.
Người già
Thời gian bán thải ở người lớn tuổi tăng khoảng 40% (10 -11 giờ). Điều này liên quan đến sự suy giảm chức năng thận của nhóm bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy thận
Tốc độ thanh thải toàn bộ cơ thể của levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó tương ứng với tốc độ thanh thải creatinin. Vì vậy khuyến cáo điều chỉnh liều duy trì hàng ngày của levetireacetam dựa trên tốc độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng.
Thời gian bán thải ở bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối là khoảng 25 và 3,1 giờ trong suốt thời gian trong và sau lọc máu, tương ứng.
Bệnh nhân suy gan
Bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình: tốc độ thanh thải của levetiracetam không thay đổi . Hầu hết các trường hợp bệnh gan nghiêm trọng, tốc độ thanh thải levetiracetam giảm khoảng hơn 50% do có suy thận đồng thời xảy ra.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Maize starch, sodium starch glycolate (Type A), colloidal silicon dioxide, povidon K-30, talc, magnesi stearat, hypromellose (6 cps), titan dioxyd, macrogol 400 (polyethylen glycol 400).
Tá dược màu : sắt vàng oxyd và titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng (20 – 25 oC), tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
