1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etodolac
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Topdolac, Etodolac-US
Hãng sản xuất : Công ty TNHH US Pharma USA
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 200 mg, 400 mg,
Thuốc tham khảo:
| TOPDOLAC 400 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ETODOLAC-US | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etodolac | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Topdolac 400 được dùng để điều trị cấp hay dài hạn các dấu hiệu và triệu chứng của những bệnh sau: viêm xương khóp, viêm khớp dạng thấp. Điều trị các cơn đau cấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cách dùng: Nên uống thuốc cùng với bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.
Liều dùng:
Cần cân nhắc xem xét những lợi ích và rủi ro của etodolac và lựa chọn điều trị khác tiềm năng hơn trước khi quyết định sử dụng etodolac. Có thể giảm tác dụng không mong muốn còn ít nhất bằng cách dùng liều thấp nhất có thời gian tác dụng trong thời gian ngắn nhất. Sau khi quan sát những phản ứng với điều trị ban đầu với etodolac, liều lượng và tần số phải được điều chỉnh cho phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân.
Liều luợng điều chỉnh của etodolac thường không được yêu cầu ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Viên nén bao phim ETODOLAC-US nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này, bởi vi, như với các NSAID khác, nó có thể tiếp tục làm giảm chức năng thận ở một số bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
Cơn đau cấp:
Liều dùng cho người lớn: Các khuyến cáo tổng liều hàng ngày của etodolac cho cơn đau cấp tính lên đến l000mg, uống 200-400 mg mỗi 6-8 giờ. Liều etodolac lớn hơn 1000 mg/ngày chưa được đánh giá đầy đủ trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát tốt.
Thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp:
Liều dùng cho người lớn: Các khuyến cáo liều khởi đầu của etodolac cho việc quản lý các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp là: 300 mg X 2 – 3 lần/ ngày; 400 mg X 2 lần/ ngày hoặc 500 mg X 2 lần/ ngày. Một liều thấp hơn 600 mg/ngày là đủ cho việc điều trị lâu dài. Bác sĩ cần lưu ý rằng liều trên 1000 mg/ngày chưa được đánh giá đầy đủ trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát tốt.
Trong trường hợp mạn tính, đáp ứng điều trị với etodolac đôi khi thấy trong vòng một tuần điều trị, nhưng thường xuyên nhất là trong vòng hai tuần. Sau khi đạt được yêu cầu điều trị, liều tiếp theo cho bệnh nhân cần được xem xét và điều chỉnh khi cần thiết.
Trẻ em: Không dùng thuốc cho trẻ em.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Thận trọng ở những người lớn tuổi có nguy cơ cao về những hậu quả nghiêm trọng do các phản ứng bất lợi có thể xảy ra. Nếu một NSAID được xem là chỉ định cần thiết thì cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên tình trạng xuất huyết tiêu hóa trong khi điều trị NSAID.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với etodolac hay bất cứ thành phần nào của sản phẩm.
Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, nổi mày đay hoặc những phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc dùng các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Etodolac không nên được sử dụng ở những bệnh nhân suy tim nặng, suy gan và suy thận
Phụ nữ có thai 3 tháng cuối và phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng khi dùng etodolac cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, xuất huyết tiêu hóa. Do loét và xuât huyêt tiêu hóa có thê xảy ra mà không có triệu chứng báo trước, Bác sĩ điều trị cần theo dõi bệnh nhân dài ngày để kịp thời phát hiện cũng như thông báo cho bệnh nhân tầm quan trọng của việc theo dõi này.
Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tăng huyết áp và người cao tuổi.
Cần theo dõi thật kỹ chức năng thận và sự bài tiết nước tiểu ở các bệnh nhân suy tim, suy gan, suy thận mạn hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu.
Cần kiểm tra định kỳ hemoglobin và hemtocrit để phát hiện dấu hiệu thiếu máu đôi khi có thể xảy ra với các bệnh nhân dùng thuốc chống viêm không steroid.
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến từ vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiếu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Topdolac 400 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose
Sử dụng trên trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thận trọng cho người lái xe hay vận hành máy móc do etodolac có thể gây tác dụng phụ như chóng mặt, mờ mắt cho người sử dụng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng thuốc này khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Trong 3 tháng cuối thai kỳ hoặc gần ngày sinh: có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp nhận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huông đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn hơn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về bài tiết etodolac trong sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngừng cho con bú nếu việc điều trị là cần thiết.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ có tỷ lệ gặp > 1/100
Toàn thân: Ớn lạnh và sốt.
Tiêu hóa: Khó tiêu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, chướng bụng, đau thượng vị, phân bất thường, táo bón, viêm dạ dày, đại tiện phân đen, buồn nôn.
Thần kinh: Suy nhược/ mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm, lo lắng, mệt mỏi.
Da: Ngứa, phát ban.
Các giác quan đặc biệt: Mắt mờ, ù tai.
Thận: Tiểu buốt, thay đổi số lần đi tiểu.
Cơ xương khóp: Đau khớp.
Các tác dụng phụ có tỷ lệ gặp < 1 %
Toàn thân: Phản ứng dị ứng, phản ứng phản vệ/ quá mẫn (bao gồm cả sốc).
Tim mạch: Tăng huyết áp, suy tim xung huyết, chứng đỏ bừng, đánh trống ngực, ngất, viêm mạch máu (bao gồm hoại tử và dị ứng).
Tiêu hóa: Khát nước, khô miệng, viêm loét miệng, chán ăn, ở hơi, tăng các enzym gan, viêm gan ứ mật, viêm gan, vàng da ú mật, viêm tá tràng, vàng da, suy gan, hoại tử gan, loét dạ dày kèm hoặc không kèm chảy máu và/ hoặc thủng, loét đường tiêu hóa, viêm tụy.
Máu và hệ bạch huyết: vết bầm, thiếu máu, giảm tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu, tăng bạch cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn bộ huyết
Chuyến hóa và dinh dưỡng: Phù, tăng creatinin huyết thanh, tăng đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường đã được kiếm soát trước đó.
Thần kinh: Mất ngủ, buồn ngủ.
Hô hấp: Hen suyễn, thâm nhiễm phổi có tăng bạch cầu ái toan.
Da: Phù mạch, đổ mồ hôi, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, phát ban mụn nước, viêm các mạch máu ở da kèm theo ban xuất huyết, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biếu bì gây độc, viêm mạch quá mẫn, sắc tố da, hồng ban đa dạng.
Các giác quan đặc biệt: Sợ ánh sang, rối loạn thị giác thoáng qua.
Thận: tăng BUN, suy thận, suy giảm chức năng thận, hoại tử nhú thận.
Các tác dụng phụ có tỷ lệ gặp < 1/100, nhưng chưa rõ nguyên nhân gây ra.
Toàn thân: Nhiễm khuẩn, đau đầu.
Tim mạch: Loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não.
Tiêu hóa: Viêm thực quản kèm hoặc không kèm co hẹp hoặc co thắt tim, viêm đại tràng, khó chịu ở đường tiêu hóa, cảm giác nóng rát, phân có máu, đau dạ dày, khó chịu ở bụng dưới.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thay đối cân nặng.
Thần kinh: Dị cảm, lú lẫn, dễ kích động.
Hô hấp: Viêm phế quản, co thắt phế quản, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.
Da: Rụng tóc, phát ban dát sần, nhạy cảm với ánh sáng, tróc da.
Các giác quan đặc biệt: Viêm kết mạng, điếc, rối loạn vi giác, mất vị giác.
Thận: Viêm bàng quang, tiểu ra máu, khí hư, viêm thận kẽ, kinh nguyệt không đều, suy thận.
Cơ xương khớp: Đau cơ.
Các tác dụng phụ được báo cáo với thuốc NSAID
Toàn thân: Nhiễm trùng huyết, tử vong.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh.
Tiêu hoa: Loét dạ dày, viêm dạ dày, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm lưỡi, nôn ra máu.
Máu và hệ bạch huyết: Bệnh về hạch bạch huyết.
Thần kinh: Lo lắng, giấc mô bất thường, co giật, hôn mê, ảo giác, viêm màng não, run, hoa mắt.
Hô hấp: ức chế hô hấp, viêm phối.
Thận: Thiểu niệu/ đa niệu, protein niệu.
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem phần Cảnh báo và thận trọng).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
cần hướng dẫn cẩn thận và theo dõi người bệnh đang dùng etodolac để đề phòng các tác dụng phụ nghiêm trọng và không thể hồi phục, có thể gây tử vong.
Có thể giảm thiểu các tác dụng ở đường tiêu hóa của thuốc bàng cách uống thuốc ngay sau bữa ăn. Với những bệnh nhân có nguy cơ loét đường tiêu hóa cân nhắc phối họp với misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton để giảm các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của NSAID. Vì tính chất nghiêm trọng có thể xảy ra của ADR trên đường tiêu hóa, nên bác sỹ lâm sàng phải chú ý tới những biểu hiện và triệu chứng của phản ứng này ở người đang dùng etodolac. cần định kỳ kiểm tra phân về biểu hiện chảy máu dai dẳng bên trong người đang điều trị etodolac dài ngày.
Cần phải ngừng dùng thuốc nếu xảy ra các trường họp như chảy máu đường tiêu hóa, có các biểu hiện hoặc triệu chứng phản ứng nặng ở gan, các tác dụng phụ nặng ở thần kinh trong quá trình điều trị với thuốc, đau đầu dai dẳng mặc dù đã giảm liều.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Etodolac có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu do làm giảm thải trừ lithi ra khỏi cơ thể bởi thận. Nồng độ lithi tăng có thể gây ngộ độc lithi.
Etodolac có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trị tăng huyết áp.
Các thuôc kháng acid dạ dày có thê làm giảm nông độ etodolac trong máu.
Dùng cùng lúc với aspirin có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc.
Nồng độ aminoglycosid trong máu có thể tăng khi dùng chung với etodolac, có lẽ do giảm thải trừ aminoglycosid ra khỏi cơ thể. Điêu này có thể làm tăng tác dụng phụ có liên quan đến aminoglycosid. Etodolac có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng chung với các thuốc có thể gây chảy máu
Giống với các thuôc kháng viêm không steroid khác, etodolac với tác dụng lên prostaglandin ở thận có thể làm thay đổi thải trừ dẫn đến làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cyclosporin, digoxin, methotrexat và làm tăng độc tính của những thuốc này.
Phenylbutazon làm gia tăng (khoảng 80%) các phần tử etodolac tự do trong máu
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Không có báo cáo về quá liều etodolac trong các thử nghiệm lâm sàng. Triệu chứng quá liều cấp do thuốc kháng viêm không steroid nói chung thường rất hiếm dẫn tới ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị. Xuất huyết dạ dày-ruột có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thê xảy ra, nhưng hiếm gặp. Phản ứng phản vệ cũng đã được báo cáo.
Cách xử trí: Trong trường hợp quá liều thuốc kháng viêm không steroid, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etodolac là một dẫn xuất của acid pyrano-indoleacetic, là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) ức chế chuyên biệt trên cỵclo-oxygenase 2 (COX-2). Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, và hạ sốt trên mô hình động vật. Giống với các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của etodolac chưa được hiếu một cách đầy đủ, nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế tổng họp prostaglandin.
Etodolac là một hỗn hợp racemic của [-]R-etodolac và [+]S-etodolac. Etodolac đã được chứng minh rằng dạng [+]S là dạng có hoạt tính sinh học trên động vật, trong khi đó dạng [-]R có tác dụng bảo vệ dạ dày và điều đó góp phần làm cho etodolac racemic có độc tính thấp trên dạ dày-ruột. Cả 2 đồng phân quang học đều bền vững và không có sự chuyển đổi từ dạng [-]R sang [+]S in vivo
Cơ chế tác dụng:
Etodolac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase liên quan đến quá trình tổng hợp prostaglandin.
Ức chế tổng hợp prostaglandin và chọn lọc COX-2: Tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều ức chế sự hình thành prostaglandin, tạo nên tác động điều trị cũng như một số tác dụng không mong muốn của nhóm thuốc này. Việc ức chế tổng hợp prostaglandin của etodolac khác với các NSAID khác. Trên mô hình thử nghiệm động vật, nồng độ PGE bảo vệ tế bào ở niêm mạc dạ dày bị giảm ở mức độ thấp hơn và trong thời gian ngắn hơn so với các NSAID khác. Kết quả này phù hợp với các nghiên cứu in vitro cho thấy etodolac chọn lọc trên COX-2 hơn so với COX-1. Các nghiên cứu trên mô hình tế bào người cũng cho thấy etodolac ức chế chọn lọc COX-2.
Tác động kháng viêm: Theo kinh nghiệm cho thấy etodolac có hoạt tính kháng viêm đáng kể, mạnh hơn một số thuốc NSAID khác.
5.2. Dược động học:
Etodolac được hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng tương đối 80-100%, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 80 phút. Thuốc phân bố vào các mô và hoạt dịch. Gắn kết protein 99%, thời gian bán thải khoảng 7,3 giờ, thời gian này không khác nhau ở bệnh nhân trẻ tuổi và bệnh nhân lớn tuổi (trên 65 tuổi) nhưng thay đổi ở những người bị suy thận. Chuyển hóa ở gan và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (72%) ở dạng kết hợp và glycuronic và một ít bài tiết qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Hydroxypropyl Methylcellulose USP,Dibasic Sodium Phosphate USP ,Ethylcellulose USNF, Lactose Ph Eur, Magnesium Stearate Ph Eur, Hydroxypropyl Cellulose, Macrogol 400, Macrogol 6000, Colourings – Titanium Dioxide (E171), Iron Oxide (E172)
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
