Thuốc Julitam là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Julitam (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levetiracetam
Phân loại: Thuốc điều trị động kinh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX14.
Biệt dược gốc: Keppra
Biệt dược: Julitam
Hãng sản xuất : Cadila Healthcare Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| JULITAM 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levetiracetam | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Levetiracetam được chỉ định đơn trị liệu trong động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở bệnh nhân vừa mới chẩn đoán động kinh từ 16 tuổi trở lên
Levetiracetam được chỉ định điều trị kết hợp:
Động kinh cục bộ tiên phát ở người lớn và trẻ em từ 4 tuổi bị bệnh động kinh
Các cơn rung giật cơ ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi bị bệnh động kinh giật cơ thiếu niên (juvenile Myoclonic Epilepsy)
Động kinh toàn bộ thể co cứng giật rung tiên phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, nuốt cùng với nước, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
THỜI GIAN ĐIỀU TRỊ
Levetiracetam là thuốc điều trị bệnh mạn tính. Nhất thiết phải theo trị liệu với levetiracetam theo hướng dẫn của bác sỹ.
Nếu quên liều: Hãy liên hệ với bác sỹ để được hướng dẫn nếu quên uống thuốc đủ liều, không được uống bù phần liều đã quên uống.
Liều dùng:
*Đơn trị liệu
Người lớn và vị thành niên từ 16 tuổi
Liều khởi đầu là 250 mg hai lần mỗi ngày và tăng lên đến 500 mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần. Liều này vẫn có thể tiếp tục tăng lên thêm 250 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa là 1500 mg hai lần mỗi ngày.
*Điều trị kết hợp
Người lớn (≥18 tuổi) và vị thành niên (12-17 tuổi) cân nặng 50kg trở lên
Liều khởi đầu là 500 mg, uống 2 lần/ngày. Liều này có thể bắt đầu ngay từ ngày đầu tiên điều trị.
Căn cứ trên đáp ứng lâm sàng và tính dung nạp thuốc thì có thể tăng liều lên tới 1500 mg, 2 lần mỗi ngày. Điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500 mg, 2 lần mỗi ngày cho mỗi khoảng thời gian từ 2-4 tuần.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)
Chỉnh liều ở người cao tuổi dựa trên chức năng thận (Xem mục bệnh nhân suy thận).
Trẻ em từ 4-11 tuổi và vị thành niên (12-17 tuổi) cân nặng ít hơn 50kg
Liều điều trị ban đầu là 10 mg/kg 2 lần/ngày.
Căn cứ trên đáp ứng lâm sàng và tính dung nạp thuốc thì có thể tăng liều lên tới 30 mg/kg, 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống không nên vượt quá 10 mg/kg 2 lần/ngày cho mỗi 2 tuần. Thuốc được khuyến cáo nên sử dụng liều điều trị thấp nhất có thể.
Liều ở trẻ em từ 50 kg trở lên thì giống với liều của người lớn.
Bác sỹ sẽ lựa chọn kê dạng thuốc và hàm lượng phù hợp nhất với cân nặng và liều lượng.
Liều khuyến cáo cho trẻ em và vị thành niên:
| Cân nặng | Liều khởi đầu: 10 mg/kg hai lần mỗi ngày | Liều tối đa: 30 mg/kg hai lần mỗi ngày |
| 15 kg | 150 mg x2 lần mỗi ngày | 450 mg x2 lần mỗi ngày |
| 20 kg (1) | 200 mg x2 lần mỗi ngày | 600 mg x2 lần mỗi ngày |
| 25 kg | 250 mg x2 lần mỗi ngày | 750 mg x2 lần mỗi ngày |
| Từ 50 kg (2) | 500 mg x2 lần mỗi ngày | 1000 mg x2 lần mỗi ngày |
(1): Liều ở trẻ em và vị thành niên từ 50 kg trở lên thì giống với liều của người lớn.
(2) Liều ở trẻ em và vị thành niên từ 50 kg trở lên thì giống với liều của người lớn.
Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 4 tuổi:
Không nên sử dụng levetiracetam cho trẻ đưới 4 tuổi do chưa có đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn của thuốc và hiệu quả điều trị.
Bệnh nhân suy thận
Liều hàng ngày được điều chỉnh dựa trên chức năng thận theo bảng dưới đây. Để sử dụng bảng này cần phải tính độ thanh thải creatinin (ClCr) mL/phút.
Chỉnh liều đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận
| Nhóm | Độ thanh thải creatinine (ml/phút,73m2) | Liều lượng và tần suất |
| Bình thường | > 80 | 500 đến 1500mg x2 lần mỗi ngày |
| Nhẹ | 50 – 79 | 500 đến 1000mg x2 lần mỗi ngày |
| Trung bình | 30 – 49 | 250 đến 750mg x2 lần mỗi ngày |
| Nặng | < 30 | 250 đến 500mg x2 lần mỗi ngày |
| bệnh thận giai đoạn cuối – Đang thẩm phân(1) | _ | 500 đến 1000mg x1 lần mỗi ngày(2) |
(1): Liều tấn công khuyến cáo là 750 mg cho ngày đầu tiên điều trị với levetiracetam.
(2): Liều bổ sung khuyến cáo là 250 – 500 mg sau khi thẩm phân.
Bệnh nhân suy gan
Không cần chỉnh liều Levetiracetam đối với bệnh nhân suy gan từ mức độ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng thì độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Vì vậy nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinin dưới 70 mL/phút..
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Levetiracetam, các dẫn chất khác của pyrrolidon hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Ngưng thuốc
Theo thực hành lâm sàng hiện hành, nếu phải ngưng điều trị với levetiracetam thì phải giảm liều dần dần (ví dụ ở người lớn: mỗi lần giảm 500 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 đến 4 tuần; ở trẻ em: không nên giảm liều quá 10 mg/kg thể trọng hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần)
Suy thận
Nên điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận. Với bệnh nhân suy gan nặng, nên đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều dùng ( xem phần “ liều lượng và cách dùng”).
Tự tử
Đã có khuyến cáo về việc tự tử, cố gắng tự tử và có ý định tự tử ở bệnh nhân được điều trị bằng levetiracetam. Cần khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ triệu chứng trầm cảm và/hoặc ý định tự tử nào cho bác sỹ điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa tiến hành nghiên cứu của tác động của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do tính nhạy cảm của từng cá nhân có thể khác nhau, một số bệnh nhân có thể buồn ngủ hoặc có các triệu chứng khác có liên quan đến hệ thần kinh trung ương tại thời điểm bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều. Vì vậy nên thận trọng đối với những bệnh nhân thực hiện những công việc đòi hỏi kỹ năng, ví dụ: lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng levetiracetam ở phụ nữ có thai. Những nghiên cứu trên động vật đã cho thấy thuốc có gây độc tính sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người chưa được biết. Không nên sử dụng thuốc levetiracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết. Giống như các thuốc chống động kinh khác, những thay đổi sinh lý trong thai kỳ có thể ảnh hưởng đến nồng độ levetiracetam. Đã có các báo cáo về việc giảm nồng độ levetiracetam trong thai kỳ. Sự giảm này thể hiện rõ hơn trong ba tháng cuối của thai kỳ (giảm đến 60% nồng độ ban đầu trước khi có thai). Việc ngừng điều trị bằng thuốc chống động kinh có thể dẫn đến đợt kịch phát của bệnh mà có thể gây hại cho người mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Levetiracetam được bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, không nên cho con bú khi đang dùng thuốc. Tuy nhiên, nếu cần điều trị với levetiracetam trong khi cho con bú, nên đánh giá lợi ích/nguy cơ có cân nhắc tầm quan trọng của việc cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất phổ biến (> 10%)
Các rối loạn chung và tại chỗ: suy nhược cơ thể
Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ/mệt mỏi
Phổ biến (1% < ADR < 10%)
Rối loạn máu: giảm tiểu cầu
Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn
Rối loạn hệ thần kinh: quên, mất điều hòa vận động, co giật, chóng mặt, nhức đầu, chứng tăng động, run, rối loạn thăng bằng, rối loạn tập trung, suy giảm trí nhớ.
Rối loạn tâm thần: gây hấn, lo âu, trầm cảm, không ổn định về cảm xúc/thay đổi tâm trạng, chống đối, mất ngủ, kích thích, hốt hoảng, rối loạn tính cách, suy nghĩ bất thường.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn, tăng cân. Nguy cơ chán ăn cao hơn khi dùng đồng thời topiramat và levetiracetam.
Rối loạn về tai và mê đạo: chóng mặt
Rối loạn về mắt: song thị, nhìn mờ
Rối loạn cơ xương và hệ mô liên kết: đau cơ
Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng do thủ thuật: chấn thương do tai nạn
Các nhiễm khuẩn và nhiểm ký sinh trùng: nhiễm khuẩn, viêm mũi họng
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: họ nhiều
Rối loạn da và dưới da: chàm, ngứa, nổi mẩn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các phản ứng da nghiêm trọng (hội chứng StevensJohnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), cần ngừng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp điều trị thay thế.
Trong trường hợp thuốc làm khởi phát hoặc trầm trọng hơn những rối loạn tâm thần sẵn có ở bệnh nhân, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chống động kinh
Các dữ liệu cho thấy levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepin, valproic acid, phenobarbital, lamotrigin, gabapentin và primidon) và các thuốc chống động kinh này cũng không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
Độ thanh thải của levetiracetam ở trẻ dùng các thuốc chống động kinh cảm ứng men cao hơn 22% so với trẻ không dùng. Tuy nhiên, không khuyến cáo điều chỉnh liều.
Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của carbamazepin, valproat, topiramat hoặc lamotrigin.
Probenecid
Probenecid (liều 500 mg 4 lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải thận của chất chyển hóa ban đầu nhưng không ức chế thanh thải thận của levetiracetam.Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa này vẫn duy trì ở mức thấp. Người ta cho rằng các thuốc khác thải trừ bởi bài tiết chủ động qua ống thận cũng có thể làm giảm độ thanh thải thận của chất chuyển hóa. Tác động của levetiracetam lên probenecid chưa được nghiên cứu và cũng chưa biết tác động của levetiracetam lên các thuốc được bài tiết chủ động khác, ví dụ như các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), các sulfonamid và methotrexat.
Các thuốc tránh thai đường uống
Levetiracetam liều 1000mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levetiracetam) và các thông số nội tiết (HL và progesteron) không bị thay đổi.
Thuốc tránh thai đường uống không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
Các thuốc khác
Levetiracetam liều 2000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin và warfarin, thời gian prothrombin không bị biến đổi. Việc dùng đồng thời với các thuốc digoxin và warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
Thuốc kháng acid
Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của các thuốc kháng acid đối với sự hấp thu levetiracetam
Thức ăn và đồ uống có cồn
Mức độ hấp thu của levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tốc độ hấp thu bị giảm nhẹ.
Chưa có dữ liệu về tương tác thuốc giữa levetiracetam và đồ uống có cồn (alcohol).
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Buồn ngủ, kích động, gây hấn, suy giảm ý thức, suy hô hấp và hôn mê đã được quan sát thấy trong quá liều với levetiracetam.
Xử trí quá liều
Nếu quá liều cấp thì có thể rửa dạ dày hoặc gây nên. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levetiracetam . Xử trí quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể thẩm tách máu. Hiệu suất máy thẩm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa chính.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được biết rõ nhưng có vẻ khác với các cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện hành. Các thử nghiệm in vitro và in vivo gợi ý rằng levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và bằng cách giảm sự phóng thích Ca++ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm đảo ngược một phần sự giảm dòng GABA và glycin gây nên do cảm ứng với kẽm và các β-carbolin. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro, levetiracetam cho thấy gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loại gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đến sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh. Levetiracetam và các chất tương tự liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở túi synap, điều này tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống co giật của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phát hiện này gợi ý rằng tương tác giữa levetiracetam và proptein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của thuốc.
Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống cơn co giật trong nhiều mô hình co giật cục bộ và toàn thể tiên phát trên động vật mà không có khuynh hướng gây co giật. Chất chuyển hóa chính không có hoạt tính.
Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toàn thể (cơn phóng điện dạng động kinh đáp ứng kịch phát đối với kích thích ánh sáng) đã khẳng định được phổ rộng của đặc tính dược lý tiền lâm sàng của thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Hoạt chất levetiracetam là dẫn xuất của pyrrolidone (đồng phân đối hình S của α-ethyl-2-oxo-1- pyrrolidine acetamide) và không có liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống động kinh hiện hành. Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn chưa được giải thích đầy đủ nhưng có vẻ khác với các cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện hành. Các thử nghiêm in vitro và in vivo gợi ý rằng levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và làm giảm phong thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm hồi phục một phần việc giảm sút những dòng ion qua cổng glycine và GABA gây ra bởi kẽm và các β-carboline. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro,levetiracetam cho thấy có gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loài gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đền sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh ra khỏi tế bào (exocytosis). Levetiracetam và các chất đồng đẳng liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở túi synap, điều này tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống động kinh của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phát hiện này gợi ý rằng tương tác giữa levetiracetam và protein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Levetiracetam là chất có tính thấm và hòa tan cao. Đặc tính dược động học tuyến tính và không phụ thuộc thời gian với sự biến đổi thấp trong và giữa các cá thể. Độ thanh thải của thuốc không bị thay đổi sau khi dùng lặp lại. Chưa có bằng chứng về sự khác biệt giữa các cá thể có liên quan đến giới tính, chủng tộc hoặc thời gian trong ngày. Đặc tính dược động học là tương đương ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân động kinh. Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tính được dựa trên liều uống levetiracetam theo mg/kg trọng lượng cơ thể. Do thuốc hấp thu hoàn toàn và tuyến tính vì vậy không cần thiết phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương.
Người ta cũng quan sát thấy mối liên quan đáng kể giữa nồng độ thuốc trong nước bọt và trong huyết tương ở người lớn và trẻ em (tỉ lệ nồng độ thuốc trong nước bọt/nồng độ trong huyết tương là khoảng từ 1 đến 1,7 đối với dạng viên nén dùng đường uống).
Người lớn và thanh thiếu niên
Hấp thu
Levetiracetam được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương(Cmax) đạt được 1,3 giờ sau khi uống.Trạng thái ổn định đạt được trong 2 ngày với chế độ liều 2 lần mỗi ngày. Các nồng độ đỉnh (Cmax) điển hình tương ứng là 31 và 43 mcg/ml sau liều đơn 1000mg và sau các liều tiếp theo 1000mg hai lần mỗi ngày. Mức độ hấp thu thuốc không phụ thuộc vào liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Chưa có dữ liệu phân bố ở người. Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không gắn kết đáng kể với protein huyết tương (<10%) thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5 đến 0,7 kg, trị số này gần với thể tích nước toàn bộ cơ thể.
Chuyển hóa
Ở người, levetiracetam hầu như ít chuyển hóa. Con đường chuyển hóa chủ yếu (24% của liều) là thủy phân nhóm acetamid bằng men. Các dạng đồng phân của men gan cytochrom P450 không tham gia vào quá trình tạo chất chuyển hóa chính uch L057.
Đã đo lường được sự thủy phân nhóm acetamid ở nhiều mô bao gồm cả các tế bào máu. Chất chuyển hóa uch L057 không có hoạt tính dược lý học.
Người ta cũng xác định được hai chất ít chuyển hóa. Một chất thu được bởi hydroxy hóa vòng pyrrolidon (1,6% của liều) và chất còn lại thu được bởi mở vòng pyrrolidon (0,9% của liều)
Các thành phần khác không xác định được chỉ chiếm 0,6% của liều.
Người ta không thấy có bằng chứng về sự chuyển cấu hình in vivo của levetiracetam và cả chất chuyển hóa chính của nó.
In vitro, Levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó được thấy là không ức chế hoạt động của các dạng đồng phân chính của men gan người cytochrom P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), glucuronyl transferase (UGT1A1 và UGT1A6) và epoxid hydroxylase. Ngoài ra, levetiracetam không ảnh hưởng đến glucuronyl hóa acid valproic trên in vitro.
Ở tế bào gan người nuôi cấy, levetiracetam ít hoặc không ảnh hưởng lên sự tiếp hợp của ethinylestradiol hay CYP1A1/1. Ở nồng độ cao (680kg/ml) levetiracetam gây cảm ứng nhẹ CYP2B6 và CYP3A4, tuy nhiên ở những nồng độ gần với Cmax đạt được sau khi dùng liều lặp lại 1500mg hai lần mỗi ngày, các tác động này không được xem là có liên quan sinh học. Vì vậy levetiracetam không tương tác với các chất khác hoặc ngược lại.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là khoản 7 giờ và không thay đổi theo liều, đường dùng, hoặc dùng liều lặp lại. Độ thanh thải toàn thân trung bình là 0,96ml/phút/kg
Đường thải trừ chính là qua đường tiểu, chiếm trung bình là 95% của liều (khoảng 93% của liều được thải trừ trong vòng 48 giờ). Chỉ có 0,3% của liều thải trừ qua phân.
Trong 48 giờ đầu, lượng thải trừ tích lũy qua đường tiểu của levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó tương ứng là 66% và 24% của liều. Độ thanh thải thận của levetiracetam và ucb L057 tương ứng là 0.6 và 4,2 ml/phút/kg cho thấy rằng levetiracetam thải trừ qua lọc cầu thận với sự tái hấp thu kế đó ở ống thận và cho thấy chất chuyển hóa chính cũng thải trừ qua bài tiết chủ động qua ống thận cùng với lọc cầu thận. Sự thải trừ levetiracetam có tương quan với độ thanh thải creatinin.
Người già
Thời gian bán thải tăng khoảng 40% ( 10 đến 11 giờ) ở người già do suy giảm chức năng thận (xem phần liều lượng và cách dùng)
Trẻ em (4 đến 12 tuổi)
Thời gian bán thải của levetiracetam là 6 giờ sau khi uống đơn liều 20mg/kg thể trọng ở trẻ bị động kinh. Độ thanh thải biểu kiến toàn thân là 1,43ml/phút/kg. Levetiracetam nhanh chóng được hấp thu sau khi uống liều lập lại ( 20 đến 60 mg/kg thể trọng/ngày) ở trẻ bị động kinh ( 4- 12 tuổi). Nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau khi uống khoảng 0,5-1 giờ.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tuyến tính và tỉ lệ thuận với liều. Thời gian bán thải là khoảng 5 giờ. Độ thanh thải biểu kiến toàn thân của thuốc là 1,1ml/phút/kg.
Suy thận
Độ thanh thải biểu kiến toàn thân của cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó tương quan với độ thanh thải creatinin. Chính vì vậy đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng cần chỉnh liều duy trì hàng ngày của levetiracetam dựa trên độ thanh thải creatinin (xem phần liều lượng và cách dùng).
Ở bệnh nhân suy thận có vô niệu, thời gian bán thải giữa các giai đoạn thẩm tách và trong giai đoạn thẩm tách tương ứng là khoảng và 3,1 giờ.
Tỉ xuất loại levetiracetam là 51% trong một chu kỳ thẩm tách chuẩn 4 giờ.
Suy gan
Không có sự thay đổi trong dược động học của levetiracetam ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ (Child-Pugh A) và trung bình (Child-Pugh B). Ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), độ thanh thải toàn thân của levetiracetam bằng 50% so với người bình thường, chủ yếu là do giảm thanh thải ở thận.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Do đó nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinin <60ml/phút/1,73m2.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: tinh bột tiền gelatin hóa, natri statch glycolat type A, povidon k-30, tinh bột ngô, colloidal silicon dioxid, magnesi staerat, isopropyl alcohol#, nước tinh khiếtử và tá dược bao phim màu trắng (instacoạt universal ICG-U-10273 white, cho viên 1000mg).
#: bay hơi trong quá trình sản xuất, không tham gia vào thành phần cuối của viên
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng (20 – 25 oC), tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
