Thuốc Lenalidomide là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lenalidomide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Lenalidomide
Phân loại: Thuốc điều hòa miễn dịch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L04AX04.
Brand name:
Generic : Lenalidomide, Adeline , Revlimid
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 5 mg , 10 mg, 15 mg , 25 mg
Thuốc tham khảo:
| REVLIMID | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Lenalidomide | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kết hợp dexamethasone điều trị đa u tủy đã có ít nhất 1 lần điều trị trước đó.
Thiếu máu phụ thuộc truyền máu bởi nguy cơ hội chứng loạn sản tủy mức nhẹ-trung bình cấp 1 kèm bất thường di truyền tế bào (mất đoạn ở cánh dài NST số 5) có/không có bất thường di truyền tế bào khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Nuốt viên nang lenalidomide với nhiều nước; không bẻ vỡ, nhai
Liều dùng:
Khởi đầu 25 mg/ngày từ ngày thứ 1-21 của chu kỳ 28 ngày.
Liều dexamethasone: 40 mg/lần/ngày vào ngày 1-4, 9-12, và 17-20 mỗi chu kỳ 28 ngày trong 4 chu kỳ đầu tiên của phác đồ và sau đó 40 mg/lần/ngày đường uống vào ngày 1-4 mỗi chu kỳ 28 ngày. Tiếp tục/hiệu chỉnh điều trị dựa vào dấu hiệu lâm sàng và xét nghiệm.
Không dùng Lenalidomide nếu bạch cầu trung tính tuyệt đối < 1.0×109/L và/hoặc tiểu cầu < 75×109/L hoặc, phụ thuộc sự thâm nhiễm tủy xương của tế bào huyết tương, khi tiểu cầu < 30×109/L.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của lenalidomide hoặc thalidomide.
Phụ nữ có thai, có khả năng mang thai.
4.4 Thận trọng:
Không được hiến máu và cũng không hiến tinh trùng trong khi dùng lenalidomide và trong 4 tuần sau khi dừng
Kiểm soát tối ưu chức năng tuyến giáp trước khi điều trị cho bệnh nhân có tiền sử bệnh tuyến giáp, vì chứng cường giáp và cường giáp được báo cáo với lenalidomide
Dân số đặc biệt: Tỷ lệ tác dụng phụ nghiêm trọng cao hơn đáng kể (60 so với 35%) ở những bệnh nhân lớn hơn 65 tuổi. Bệnh nhân lớn tuổi cũng có khả năng ngừng điều trị hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi (30 so với 10%).
Tính gây ung thư: chưa có thông tin
Độc tính gây đột biến: Không gây đột biến trong xét nghiệm Ames và xét nghiệm đột biến in vitro ở động vật có vú. Lenalidomide không gây bệnh ở động vật có vú in vitro và xét nghiệm nhiễm sắc thể in vivo.
Khả năng sinh sản: chưa có thông tin
Tránh thai: Nữ giới có khả năng sinh con có thể dùng thuốc với điều kiện là có biện pháp tránh thai đầy đủ. Các biện pháp tránh thai được chỉ định ngay cả ở những phụ nữ có tiền sử vô sinh.
Tránh các loại thuốc có thể tương tác với thuốc tránh thai; nếu những thuốc này bắt buộc phải được sử dụng đồng thời, sử dụng hai hình thức tránh thai đáng tin cậy khác (trừ thuốc tránh thai – ví dụ như sử dụng Bao cao su).
Các biện pháp tránh thai nên được sử dụng trong suốt quá trình điều trị và tiếp tục trong 4 tuần sau liều lenalidomide cuối cùng.
Trong quá trình điều trị và trong 4 tuần sau đó, nam giới phải sử dụng bao cao su trong khi quan hệ tình dục với phụ nữ có khả năng sinh con.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật và con người cho thấy có bất thường với thai nhi. Chống chỉ định dùng thuốc này ở phụ nữ có thai hoặc có thể có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không được khuyến khích do thuốc có khả năng tiết vào sữa mẹ .
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần số của phản ứng có hại,: Rất thường gặp: (≥1 / 10), thường gặp (≥ 1/100, <1/10), ít gặp (≥1 / 1000, <1/100), hiếm (≥ 1/10 000, <1/1000), rất hiếm (<1/10 000,).
Các tác dụng phụ có thể xảy ra:
| Cơ quan | ADR / Tần số | ADR / Tần suất |
| Nhiễm trùng và nhiễm trùng | Rất phổ biến | Rất phổ biến |
| Viêm phổi , nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng giảm bạch cầu, viêm phế quản , Cúm , Viêm dạ dày ruột , viêm xoang, viêm mũi họng, viêm mũi | Viêm phổi , a , Nhiễm trùng trung tính | |
| Thường gặp | Thường gặp | |
| Nhiễm trùng , nhiễm trùng đường tiết niệu *, nhiễm trùng đường hô hấp dưới, nhiễm trùng phổi | Nhiễm trùng huyết, b , nhiễm khuẩn huyết, nhiễm trùng phổi , nhiễm trùng đường hô hấp dưới do vi khuẩn, viêm phế quản , Cúm , Viêm dạ dày ruột, Herpes zoster | |
| U , ung thư | Thường gặp | |
| Hội chứng myelodysplastic , * | ||
| Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết | Rất phổ biến | Rất phổ biến |
| Giảm bạch cầu , sốt giảm bạch cầu , giảm tiểu cầu , Thiếu máu, giảm bạch cầu , Giảm bạch cầu lymphô | Giảm bạch cầu , , sốt giảm bạch cầu , giảm tiểu cầu , Thiếu máu, giảm bạch cầu , Giảm bạch cầu lymphô | |
| Thường gặp | ||
| Giảm bạch cầu | ||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Hạ kali máu | Hạ kali máu, mất nước | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Gây tê | Đau đầu | |
| Thường gặp | ||
| Bệnh lý thần kinh ngoại biên c | ||
| Rối loạn mạch máu | Thường gặp | Thường gặp |
| Thuyên tắc phổi , * | Huyết khối tĩnh mạch sâu , d | |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Ho | khó thở | |
| Thường gặp | ||
| Khó thở , | ||
| Rối loạn tiêu hóa | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Tiêu chảy, táo bón, đau bụng, buồn nôn | Tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn | |
| Thường gặp | ||
| Nôn, đau bụng trên | ||
| Rối loạn gan mật | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Xét nghiệm chức năng gan bất thường | Xét nghiệm chức năng gan bất thường | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Phát ban, khô da | Phát ban, ngứa | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Rất phổ biến | |
| Co thắt cơ bắp | ||
| Thường gặp | ||
| Đau cơ, đau cơ xương khớp | ||
| Rối loạn khác | Rất phổ biến | Thường gặp |
| Mệt mỏi, suy nhược, Pyrexia | Mệt mỏi, suy nhược |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Digoxin, thuốc có nguy cơ gây huyết khối tĩnh mạch.
Digoxin: nồng độ digoxin tối đa tăng 14%; AUC không thay đổi đáng kể . Bệnh nhân dùng cả hai thuốc này nên được theo dõi chặt chẽ để giảm thiểu sự xuất hiện các tác dụng phụ không mong muốn.
Do sự gia tăng nguy cơ hình thành cục máu đông trong động mạch, tĩnh mạch, phổi, lenalidomide nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng các tác nhân kích thích tạo hồng cầu và phương pháp điều trị có chứa estrogen.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Lenalidomide được dùng để điều trị bệnh thiếu máu ở bệnh nhân rối loạn tủy máu/xương (hội chứng myelodysplastic-MDS). Những bệnh nhân này không có đủ tế bào hồng cầu hoạt động và thường đòi hỏi phải truyền máu để đảo ngược tình trạng thiếu máu. Lenalidomide có thể làm giảm nhu cầu truyền máu. Có thể sử dụlng Lenalidomide để điều trị bệnh ung thư đa u tủy, tế bào vỏ lymphoma-MCL.
Lenalidomide, một chất tương tự thalidomide, là một tác nhân điều hòa miễn dịch có các đặc tính điều hòa miễn dịch và chống ung thư. Lenalidomide ức chế sự tiết các cytokine tiền viêm và làm tăng bài tiết các cytokine chống viêm từ các tế bào bạch cầu mono trong máu. Lenalidomide ức chế sự tăng sinh tế bào với hiệu quả khác nhau (IC50s) ở một số nhưng không phải tất cả các dòng tế bào.
Lenalidomide có hiệu quả trong việc ức chế sự phát triển của các tế bào Namalwa (một dòng tế bào lympho B ở người bị mất một nhiễm sắc thể 5) nhưng kém hiệu quả hơn trong việc ức chế sự phát triển của các tế bào KG-1 (dòng tế bào myeloblastic của người, cũng bị mất một nhiễm sắc thể 5) và các tế bào khác không bị mất nhiễm sắc thể 5.
Lenalidomide không kéo dài khoảng QTc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế hoạt động của lenalidomide vẫn được mô tả đầy đủ, tuy nhiên người ta đã chứng minh rằng lenalidomide ức chế sự có mặt của cyclooxygenase-2 (COX-2), (không bao gồm COX-1), in vitro. In vivo nó gây ra chết tế bào khối u trực tiếp và gián tiếp bằng cách ức chế sự hỗ trợ của tế bào mô tủy xương, bằng tác dụng chống tạo mạch và chống hủy xương, và bằng hoạt động điều hòa miễn dịch.
Ở mức độ phân tử, lenalidomide đã được cho thấy tương tác với ubiquitin E3 ligase cereblon và nhắm mục tiêu enzym này để làm suy giảm các yếu tố phiên mã Ikaros IKZF1 và IKZF3. Cơ chế này là bất ngờ vì nó cho thấy hành động chính của lenalidomide là nhắm mục tiêu lại hoạt động của một enzym thay vì ngăn chặn hoạt động của enzyme hoặc quá trình truyền tín hiệu, và do đó đại diện cho một phương thức mới của hành động ma túy. Một ý nghĩa cụ thể hơn của cơ chế này là tính chất gây quái thai và chống ung thư của lenalidomide, và có lẽ các dẫn chất thalidomide khác, có thể được tách ra.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thụ
Hấp thu nhanh sau khi uống, với nồng độ tối đa trong huyết tương trong khoảng 0,625 đến 1,5 giờ sau khi uống. Uống cùng thức ăn không làm thay đổi mức độ hấp thu (AUC) nhưng làm giảm nồng độ tối đa trong huyết tương (C max ) tối đa 36%. Tích lũy không xảy ra sau khi uống nhiều liều.
Phân bố:
30% Liên kết với protein
Chuyển hóa
Lenalidomide trải qua quá trình chuyển hóa hạn chế. Lenalidomide không thay đổi là thành phần chính ở người. Hai chất chuyển hóa được xác định là hydroxy-lenalidomide và N-acetyl-lenalidomide. Hệ thống enzyme cytochrom P450 không liên quan đến quá trình chuyển hóa của lenalidomide.
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu là thận. Khi một liều uống 25 mg duy nhất ở đối tượng khỏe mạnh, 90% và 4% liều được thải trừ trong nước tiểu và phân, tương ứng. Hydroxy-lenalidomide và N-acetyl-lenalidomide lần lượt chiếm 4,59% và 1,83% liều thải trừ.
Nửa đời: Đối tượng khỏe mạnh = 3 giờ; Bệnh nhân đa u tủy hoặc MDS = 3 – 5 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Capsule contents: Anhydrous lactose, Microcrystalline cellulose, Croscarmellose sodium, Magnesium stearate
Capsule shell: Gelatin, Titanium dioxide (E171), Indigo carmine (E132), Yellow iron oxide (E172)
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
