Thuốc Lamidac là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lamidac (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Lamivudine (3TC)
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF05.
Biệt dược gốc: Zeffix
Biệt dược: Lamidac
Hãng sản xuất : Cadila Healthcare Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| LAMIDAC 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Lamivudine | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh gan còn bù liên quan đến virus, tăng nồng độ alanin aminotransferase (ALT) trong huyết tương lâu dài và có bằng chứng mô học về viêm và/hoặc xơ gan tiến triển.
Bệnh gan mất bù.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.
Liều dùng:
Khi dùng Lamivudine để điều trị viêm gan virus B mạn tính nên tuân theo chỉ định của bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị.
Người lớn: 100 mg, một lần mỗi ngày. Có thể uống cùng thức ăn hoặc lúc đói.
Với các bệnh nhân viêm gan B mạn tính có HBeAg dương tính, nên điều trị đến khi HBeAg âm tính (HBeAg và HBV DNA không còn khi phát hiện HBeAg) trong 2 mẫu huyết thanh liên tục cách nhau ít nhất 3 tháng hoặc đến khi HBsAg âm tính.
Ở các bệnh nhân viêm gan B mạn tính có HBeAg âm tính, thời gian điều trị tối ưu chưa được rõ. Có thể ngừng điều trị khi HBsAg âm tính.
Ở cả bệnh nhân HBeAg dương tính và âm tính, sự phát triển của HBV theo kiểu YMDD có thể là do đáp ứng điều trị với Lamivudine không rõ ràng đã được chỉ định do tăng DNA HBV và ALT trước đó. Nên dùng các biện pháp điều trị khác với các bệnh nhân đột biến HBV theo kiểu YMDD kéo dài.
Với các bệnh nhân bị bệnh gan mất bù và cấy ghép gan không nên ngừng điều trị. Nếu có trường hợp nào giảm tác dụng có thể là do đột biến của HBV theo kiểu YMDD ở các bệnh nhân này, khi đó nên áp dụng các liệu pháp điều trị bổ sung hoặc dùng các biện pháp khác.
Khi ngừng thuốc, các bệnh nhân cần được theo đõi định kỳ để để phòng bệnh tái phát.
Trẻ em (dưới 12 tuổi) và thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi): Không nên sử dụng do thiếu số liệu về tính an toàn và hiệu quả điều trị.
Bệnh nhân suy thận: Nồng độ Lamivudine trong huyết thanh ở các bệnh nhân suy thận vừa và nặng tăng lên do giảm độ thanh thải thận. Ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 50ml/phút nên giảm liều.
Với các bệnh nhân lọc máu gián đoạn (khoảng 4 giờ thẩm tách, 2-3 lần mỗi tuần), chỉ cần điều chỉnh liều ban đầu cho phù hợp với độ thanh thải creatin. Không tăng liều trong khi đang thẩm tách.
Bệnh nhân suy gan: Theo các dữ liệu ghi nhận được ở các bệnh nhân suy gan, kể cả suy gan giai đoạn cuối đang chờ cấy ghép, dược động học của Lamivudine không bị ảnh hưởng nhiều do rối loạn chức năng gan. Vì vậy chỉ điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này khi có suy gan kèm suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Ba tháng đầu của thai kỳ, phụ nữ nuôi con bú.
Bệnh thận nặng.
4.4 Thận trọng:
Lamivudine có thể dùng điều trị viêm gan virus B mãn tính còn bù cho trẻ em (2 tuổi và lớn hơn) và thanh thiếu niên. Nhưng do thiếu thông tin nên việc điều trị phổ biến cho các bệnh nhân này là không nên.
Lamivudine không có tác dụng với các bệnh nhân nhiễm cả virus viêm gan D và C.
Thông tin về việc sử dụng Lamivudine cho các bệnh nhân có HBeAg âm tính và những bệnh nhân dùng chất ức chế miễn dịch, kể cả đang dùng hoá trị liệu ung thư. Trong thời gian điều trị bằng Lamivudine, các bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên. Nên kiểm tra nồng độ ALT trong huyết thanh định kỳ 3 tháng một lần và đánh gid DNA HBV và HBeAg mỗi 6 tháng.
Không có thông tin nào về khả năng truyền virus viêm gan B từ mẹ sang con khi người mẹ đang được điều trị bằng Lamivudine. Nên tiêm chủng ngừa virus viêm gan B cho trẻ theo đúng lịch quy định.
Cần khuyến cáo với các bệnh nhân rằng quá trình điều trị bằng Lamivudine không làm giảm nguy cơ lây nhiễm virus viêm gan B sang người khác vì thế vẫn cần tuân theo các biện pháp để phòng thích hợp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa thấy có báo cáo liên quan.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có số liệu chính xác cho việc sử dụng Lamivudine cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu tiến hành trên động vật đã cho thấy độc tính đối với khả năng sinh sản. Khả năng rủi ro đối với người chưa được biết.
Lamivudine được vận chuyển thụ động qua nhau thai và nồng độ trong huyết thanh trẻ lúc sinh ra bằng với nồng độ ở người mẹ.
Mặc dù không phải lúc nào các nghiên cứu trên động vật cũng dự báo trước các đáp ứng ở người, vì vậy không dùng thuốc trong 3 tháng đầu tiên của thai kì.
Thời kỳ cho con bú:
Khi dùng đường uống, Lamivudine có thể bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự trong huyết thanh. Vì vậy những bà mẹ đang điều trị bằng Lamivudine không cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR> 1/100
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi, đau, chóng mặt, trầm cảm, sốt, rét run.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng, khó tiêu, tăng amylase.
Thần kinh – cơ và xương: Bệnh dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, đau cơ, đau khớp.
Hô hấp: Dấu hiệu và triệu chứng ở mũi, ho,
Da: Ban.
Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu.
Gan: Tăng AST, ALT.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Huyết học: Giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng bilirubin huyết..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng lamivudin ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy có thể xảy ra viêm tụy.
Phải ngừng lamivudin ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy nhiễm toan lactic, hoặc bị độc lên gan (gan to, tích mỡ, ngay cả khi transaminase tăng không cao lắm).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khả năng xảy ra tương tác chuyển hoá là thấp vì thuốc ít chuyển hoá, liên kết với protein huyết tương thấp và gần như chuyển hoá hoàn toàn qua thận ở dạng còn hoạt tính.
Lamivudine phần lớn thải trừ thông qua sự bài tiết chủ động các cation hữu cơ. Nên lưu ý về khả năng tương tác với các thuốc khác dùng cùng, đặc biệt khi đường thải trừ chính của chúng là bài tiết chủ động qua thận thông qua hệ thống vận chuyển cation hữu cơ như trimethoprim. Các thuốc khác (ranitidin, cimetidin) chỉ thải trừ một phần theo cơ chế này nên không có tương tác nào với Lamivudine.
Các chất thải trừ chủ yếu bằng cả con đường vận chuyển anion hữu cơ và qua màng lọc cầu thận không có tương tác đáng lưu ý nào với Lamivudine.
Dùng trimethoprim/sulphamethoxazol 160mg/800mg làm tăng tác dụng của Lamivudine. Lamivudine không ảnh hưởng đến dược động học của trimethoprim và sulphamethoxazol. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân không bị suy thận thì không cần điều chỉnh liều của Lamivudine
Lamivudine làm tăng Cmax của zidovudin (28%) khi dùng đồng thời nhưng tác dụng toàn bộ không thay đổi đáng kể. Zidovudin không ảnh hưởng đến dược động học của Lamivudine.
Lamivudine không có tương tác dược động học nào với alpha interferon khi dùng đồng thời 2 thuốc. Không thấy có tương tác đáng lưu ý nào ở các bệnh nhân dùng Lamivudine cùng với các thuốc ức chế miễn dịch thông thường (cyclosporin). Tuy nhiên, các nghiên cứu về tương tác thông thường chưa được tiến hành.
Lamivudine có thể ức chế quá trình phosphoryl hoá nội bào của zaleitabin khi đùng đồng thời 2 thuốc. Vì thế không nên dùng Lamivudine cùng với zalcitabin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có rất ít thông tin về quá liều, mặc dù khi quá liều, không có thấy dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng, mặt khác xét nghiệm máu vẫn bình thường. Không có thuốc giải độc. Không biết rõ Lamivudine có bị loại trừ bằng thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không. Phải ngừng Lamivudine ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy có thể xảy ra viêm tụy.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Lamivudin là thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Để có tác dụng lamivudin phải được enzym tế bào phosphoryl hóa và biến đổi thành một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất chuyển hóa 5-triphosphat. [Pharmog].Chất chuyển hóa này có cấu trúc tương tự deoxycytidin triphosphat là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược. Thuốc có hoạt tính cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus bởi enzym phiên mã ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Lamivudin có độc tính rất thấp đối với tế bào.
Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV type 1 và 2 (HIV-1, HIV-2), và cũng có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở người bệnh mạn tính. Tuy được dung nạp tốt, nhưng không được dùng lamivudin đơn độc, vì dễ sinh kháng thuốc. Sự kháng này do đột biến về enzym phiên mã ngược, làm giảm tính nhạy cảm hơn 100 lần và làm mất tác dụng kháng virus trên người bệnh.
Cơ chế tác dụng:
Lamivudin được chuyển hóa nội bào tạo thành dạng triphosphat. Triphosphat này ức chế sự tổng hợp DNA của retrovirus, bao gồm virus HIV, thông qua sự ức chế cạnh tranh với enzym sao chép ngược và sự gắn kết vào DNA của virus. Lamivudin cũng có hoạt tính kháng virus gây viêm gan B.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Lamivudine hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng theo đường uống của Lamivudine ở người lớn thường đạt từ 80-85%. Sau khi dùng đường uống liều 100 mg, thuốc đạt nồng độ tối đa (Cmax) trong huyết thanh khoảng 1,1 – 1,5 mcg/ml sau khoảng thời gian (tmax) 1 giờ.
Uống cùng với thức ăn làm tăng tmax và giảm Cmax (giảm xuống còn 47%). Tuy nhiên, mức độ hấp thu của Lamivudine (dựa trên AUC) không bị ảnh hưởng. Chính vì thế có thể uống Lamivudine lúc no hoặc đói.
Phân bố:
Theo các nghiên cứu theo đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố là 1,3 l/kg. Dược động học của Lamivudine không đổi theo liều điều trị và nó liên kết thấp với protein huyết tương và cả albumin.
Không có nhiều thông tin chứng tổ rằng Lamivudine có thể xâm nhập vào hệ thống thần kinh trung ương và dịch não tuỷ (CSF). Tỉ lệ nồng độ Lamivudine trong dịch não tuỷ so với nồng độ trong huyết thanh sau khi uống 2-4 giờ là 0,12.
Chuyển hoá:
Lamivudine chủ yếu lọc qua thận dưới dạng còn hoạt tính. Khả năng các chất chuyển hoá tương tác với Lamivudine là rất thấp vì gan chỉ chuyển hoá một lượng nhỏ (5- 10%) và tỉ lệ liên kết với protein huyết tương thấp.
Thai trừ:
Độ thanh thải của Lamivudine xấp xỉ 0,3 1⁄giờ/kg. Thời gian bán thải 5-7 giờ. Phần lớn Lamivudine thải ra nước tiểu thông qua lọc cầu thận và bài tiết chủ động (hệ thống vận chuyển cation hữu cơ). Khoảng 70% Lamivudine được thải trừ qua thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, oxid sắt đen, PVP K-30, polysorbat 80, croscarmellose natri, magnesi stearat, silic dioxyd dạng keo khan, HPMC 6cps, PEG 6000, titan dioxid, talc tinh chế..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
