Thuốc Slimgar là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Slimgar (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Orlistat
Phân loại: Thuốc điều trị béo phì. Chất ức chế lipase dạ dày-ruột.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A08AB01.
Biệt dược gốc: Xenical
Biệt dược: Slimgar
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 60 mg, 120 mg.
Thuốc tham khảo:
| SLIMGAR | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Orlistat | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Orlistat được chỉ định kết hợp cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ≥ 30kg/m² hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, đái tháo đường, rối loạn lipid huyết). Không nên tiếp tục dùng slimgar nếu cân nặng không giảm được ít nhất 5% so với ban đầu sau 12 tuần điều trị.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ lỡ một bữa ăn hoặc bữa ăn không có chất béo thì không cần dùng orlistat.
Liều dùng quá 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.
Nếu bệnh nhân không thể giảm cân sau 12 tuần điều trị với Orlistat , nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Nếu cần có thể ngưng điều trị.
Liều dùng:
Người lớn
Điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại: 120 mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn có chất béo.
Người thừa cân: 60 mg x 3 lần/ngày trong mỗi bữa ăn có chất béo.
Lưu ý:
Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân. Khuyến cáo nên bắt đầu chương trình ăn kiêng và tập thể dục trước khi bắt đầu điều trị với Orlistat .
Trong khi uống orlistat, bệnh nhân nên thực hiện chế độ cân bằng dinh dưỡng và giảm calo nhẹ, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Nên phân bố lượng chất béo carbohydrat và protein được ăn vào hàng ngày của 3 bữa ăn chính.
Nên tiếp tục chương trình ăn kiêng và tập thể dục sau khi ngưng điều trị với Orlistat .
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc dùng trên 4 năm chưa được đánh giá.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
Dữ liệu về việc dùng orlistat cho người lớn tuổi còn hạn chế. Tác dụng của orlistat trên những người bị suy gan và/hoặc suy thận chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, do orlistat được hấp thu rất ít nên không cần điều chỉnh liều ở người lớn tuổi và những người suy gan và/hoặc suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Hội chứng kém hấp thu mạn tính hoặc bệnh ứ mật.
Mẫn cảm với orlistat hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Trong các thử nghiệm lâm sàng, với điều trị orlistat việc giảm trọng lượng cơ thể ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 ít hơn ở những bệnh nhân không đái tháo đường. Thuốc điều trị đái tháo đường phải được theo dõi chặt chẽ khi đang dùng orlistat.
Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể tăng khi dùng orlistat với một chế độ ăn nhiều chất béo (ví dụ 2000 kcal / ngày, > 30% lượng calo từ chất béo tương đương với > 67 g chất béo). Chất béo tiêu thụ hàng ngày nên được phân bố trên ba bữa ăn chính.
Các trường hợp chảy máu trực tràng đã được báo cáo. Kê đơn nên truy vấn thêm trong trường hợp có các triệu chứng nghiêm trọng và / hoặc kéo dài.
Hiệu lực của thuốc uống tránh thai có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.
Thông số đông máu cần được theo dõi ở những bệnh nhân được điều trị bằng kèm với thuốc uống chống đông máu.
Việc sử dụng orlistat có thể liên quan đến chứng tăng oxalat niệu và bệnh thận oxalat đôi khi suy thận. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân có bệnh thận mãn tính và / hoặc giảm thể tích.
Suy giáp và / hoặc giảm kiểm soát suy giáp có thể xảy ra. Các cơ chế chưa được chứng minh, có thể liên quan đến sự giảm hấp thụ muối iốt và/ hoặc levothyroxin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Orlistat không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu nào đầy đủ và chặt chẽ về orlistat sử dụng trên phụ nữ có thai. Vì vậy orlistat không được sử dụng trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết rõ orlistat có qua sữa mẹ không. Vì vậy orlistat không được dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ khi điều trị với orlistat phần lớn trên đường tiêu hóa. Tỉ lệ các tác dụng phụ giảm khi sử dụng orlistat kéo dài.
Các tác dụng phụ được liệt kê bên dưới theo cơ quan và tần số. Tần số được định nghĩa là: rất phổ biến (>1 / 10), phổ biến (>1 / 100 đến <1/10), ít gặp (>1 / 1000 đến <1/100), hiếm gặp (>1 / 10.000 đến <1 /1000) và rất hiếm (<1 / 10.000).
Bảng sau đây của tác dụng không mong muốn (năm đầu điều trị) thường xảy ra với tần suất > 2% và với một tỷ lệ > 1% so với giả dược trong các thử nghiệm lâm sàng thời gian l và 2 năm:
| Cơ quan | Tác dụng không mong muốn |
| Rối loạn hệ thần kinhRất phổ biến: | Đau đầu |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thấtRất phổ biến:
Phổ biến: |
Suy hô hấp cấpNhiễm trùng đường hô hấp dưới |
| Rối loạn tiêu hóaRất phổ biến:
Phổ biến: |
Đau bụng/khó chịuĐốm dầu từ trực tràng
Đánh hơi Cảm giác gấp đi tiêu Phân có mỡ Đầy hơi Phân lỏng Phân có mỡ Tăng đại tiện Đau trực tràng/khó chịu Phân mềm Đại tiện không tự chủ Đầy bụng* Bất thường về răng Bất thường về nướu |
| Rối loạn thận và tiết niệuPhổ biến: | Nhiễm khuẩn đường tiết niệu |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡngRất phổ biến: | Hạ đường huyết * |
| Nhiễmkhuẩn và nhiễm ký sinh trùngRất phổ biến: | Cúm |
| Rối loạn chungPhổ biến: | Mệt mỏi |
| Hệ thống sinh sản và các bệnh về vúPhố biến: | Rối loạn kinh nguyệt |
| Rối loạn tâm thầnPhổ biến: | Bồn chồn |
* Tác dụng phụ xảy ra ở một tần số> 2% và với một tỷ lệ > 1% so với giả dược trong bệnh nhân đái tháo đường týp 2 béo phì.
Bảng sau đây tác dụng không mong muốn được dựa trên báo cáo sau tiếp thị với tần số vẫn chưa biết:
| Cơ quan | Tác dụng không mong muốn |
| Theo điều tra | Tăng transaminase gan và phosphatase kiềm.Giảm prothrombin, tăng INR và điều trị thuốc chống đông máu cùng với orlistat gây mất cân bằng các thông số đông máu đã được báo cáo |
| Rối loạn tiêu hoa | Chảy máu trực tràngViêm túi thừa
Viêm tụy |
| Da và các rối loạn mô dưới da | Ban bọng nước |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Quá mẫn cảm (ví dụ) ngứa, phát ban, nổi mề đay, phù mạch, co thắt phế quản và phản vệ |
| Rối loạn gan mật | Sỏi mậtViêm gan có thể là nghiêm trọng. Một số trường hợp tử vong hoặc các trường hợp yêu cầu ghép gan đã được báo cáo. |
| Rối loạn thận và tiết niệu | Sỏi thận oxalat có thể dẫn đến suy thận |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ciclosporin
Một nghiên cứu về tương tác thuốc đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết tương của ciclosporin khi dùng đồng thời orlistat với ciclosporin. Không khuyến cáo dùng phối hợp orlistat với ciclosporin.
Acarbose
Chưa có nghiên cứu tương tác về dược động học, nên tránh dùng đồng thời orlistat và acarbose.
Thuốc chống đông đường uống
Khi dùng đồng thời warfarin hay các thuốc chống đông khác cùng với orlistat, nên theo dõi tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR).
Vitamin tan trong dầu
Điều trị orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của các vitamin tan trong dầu (A, D, E và K).
Trong một nghiên cứu lâm sàng, phần lớn các bệnh nhân được điều trị 4 năm với orlistat, vitamin A, D, E và K, beta caroten đều trong phạm vi bình thường. Để đảm bảo đầy đủ dinh dưỡng, các bệnh nhân trên cần được tư vẫn để có một chế độ ăn uống kiểm soát cân nặng như chế độ ăn uống giàu trái cây và rau quả và bổ sung các vitamin tổng hợp có thể được xem xét. Nếu bổ sung các vitamin tổng hợp được khuyến cáo, nên uống ít nhất 2 giờ sau khi uống orlistat hay trước khi đi ngủ.
Levothyroxin
Giảm năng tuyến giáp đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời orlistat và levothyroxin. Nên theo dõi những thay đổi về chức năng tuyến giáp ở những bệnh nhân dùng đồng thời orlistat và levothyroxin. Nên dùng levothyroxin và orlistat cách nhau ít nhất 4 giờ.
Amiodaron
Sự giảm nhẹ nồng độ trong huyết tương của amiodaron khi dùng liều duy nhất, đã được quan sát trong một số tình nguyện viên khỏe mạnh khi dùng đồng thời với orlistat. Ở những bệnh nhân được điều trị amiodaron, ảnh hưởng này trên lâm sàng vẫn chưa rõ chỉ liên quan trong một số trường hợp. Ở những bệnh nhân được điều trị amiodaron đồng thời, cần tăng cường theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.
Thuốc chống động kinh
Orlistat có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc chống động kinh (như valproat, lamotrigin) dẫn đến co giật. Do đó, những bệnh nhân này cần được theo dõi về tần số và / hoặc mức độ nghiêm trọng của các cơn co giật.
Một số báo cáo Orlistat có thể làm giảm hiệu quả của các loại thuốc kháng virus HIV, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (bao gồm lithium) và các benzodiazepin. Do đó điều trị orlistat chỉ nên được bắt đầu khi xem xét cẩn thận tác động trên bệnh nhân này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đơn liều 800mg orlistat và đa liều đến 400mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người cân nặng bình thường và người béo phì đều không thấy tác dụng phụ đáng kể. Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được phục hồi nhanh chóng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các men lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc.
Liều 60 mg orlistat x 3 lần/ngày được đánh giá là ngăn cản sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 25%. Ở liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế sự hấp thu chất béo trong thức ăn khoảng 30%.
Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24-48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48-72 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thủy của orlistat không đo được (< 5ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02mcmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.
Phân bố: Không xác định được thể tích phân phối vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.
Chuyển hóa: Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phần N-formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng β-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.
Thải trừ: Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy. Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng.
Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3-5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
