1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Isosorbide dinitrate
Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực; Thuốc giãn mạch
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01DA08, C01DA58, C05AE02, D03AX08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Nadecin 10mg
Hãng sản xuất : S.C. Arena Group S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10mg
Thuốc tham khảo:
| NADECIN 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Isosorbide dinitrate | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén thường dùng uống hoặc đặt dưới lưỡi
Liều dùng:
Đau thắt ngực
30 – 120 mg mỗi ngày, liều chia theo yêu cầu của từng cá nhân. Liều dùng nên được tăng dần để giảm tối đa khả năng gây đau đầu do nitrate.
Điều trị suy tim sung huyết
Liều cho suy tim sung huyết nặng là 40 – 160 mg mỗi ngày, liều chia theo yêu cầu của từng cá nhân. Liều lượng tối ưu tốt nhất khi được xác định bằng cách giám sát huyết động liên tục. Việc sử dụng viên isosorbide dinitrat trong suy tim sung huyết nặng nên được coi như là một liệu pháp kết hợp với các biện pháp điều trị thông thường (ví dụ như dùng glycoside tim, thuốc lợi tiểu). Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 240 mg.
Người cao tuổi
Không có chỉ dẫn đặc biệt, tuy nhiên cần thận trọng, nhất là với người với mẫn cảm với thuốc gây hạ huyết áp.
Trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định.
4.3. Chống chỉ định:
Huyết áp thấp, truỵ tim mạch.
Thiếu máu nặng.
Tăng áp lực nội sọ, glaucôm.
Nhồi máu cơ tim thất phải.
Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn.
Viêm màng ngoài tim co thắt.
Dị ứng với các nitrat hữu cơ.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số người bệnh; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.
Khi dùng liều cao, không nên giảm thuốc đột ngột.
Vì chưa có đủ thông tin về ảnh hưởng của thuốc đối với phụ nữ có thai và thuốc có qua được sữa mẹ không, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do tác dụng phụ của thuốc gây hạ huyết áp tư thế đứng với các triệu chứng như chóng mặt, bệnh nhân nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc nếu họ bị những triệu chứng này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc với phụ nữ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết thuốc có thải trừ qua sữa hay không. Không nên dùng isosorbid dinitrat cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những ngày đầu điều trị thường có đau đầu (25% người dùng), do tác dụng giãn mạch của thuốc. Triệu chứng này hết sau một tuần.
Thường gặp, ADR < 1/100
Tim mạch: Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt, giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp, giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu.
Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp thấp, người già.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Ngoài da: Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Máu: Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin máu do thuốc oxy hóa Fe++ của huyết cầu tố thành Fe+++ làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxygen.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chế phẩm có chứa nitrat khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.
Khi dùng thuốc cùng với disopyramid phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của disopyramid cần trổ sự hòa tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Thường gặp nhất khi dùng quá liều là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.
Xử trí: Điều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 – 2 mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng chung của nhóm nitrat: Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S- reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R- SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3’,5’-monophosphat vòng (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.
Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn các động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxygen của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch, dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển tuần hoàn bàng hệ.
Trong suy tim, nitrat do làm giảm lượng máu về tim nên đã cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.
Dùng các nitrat lâu dài, dễ xảy ra hiện tượng “giảm hoặc mất dung nạp thuốc” làm mất dần tác dụng của thuốc. Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ -SH, do thiếu enzym glutathion-S-reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc. Vì vậy trong ngày nên thu xếp có một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chung của nhóm nitrat: Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S- reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R- SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3’,5’-monophosphat vòng (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Isosorbid dinitrat ISDN) được dùng dưới dạng uống, thuốc hấp thu nhanh hơn khi ngậm dưới lưỡi hoặc nhai.
Phân bố
Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu. Hai chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính là isosorbid – 2 mononitrat (2 – ISMN) có thời gian tác dụng ngắn và isosorbid – 5 mononitrat (5 -TSMN) có thời gian tác dụng dài hơn.
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương của ISDN là 50 ± 20 phút, của 2 -ISMN khoảng 2 giờ, của 5 – ISMN khoảng 5 giờ.
Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào cách dùng thuốc
Uống: Bắt đầu có tác dụng sau 15 – 45 phút, tác dụng tối đa sau 45 – 120 phút, kéo dài 2- 6 giờ. Dạng viên giải phóng chậm có thể kéo dài tới 24 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
