1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Isosorbide dinitrate
Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực; Thuốc giãn mạch
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01DA08, C01DA58, C05AE02, D03AX08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Biresort
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| BIRESORT 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Isosorbide dinitrate | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIRESORT 20 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Isosorbide dinitrate | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thường dùng uống hoặc đặt dưới lưỡi
Liều dùng:
Điều trị cơn đau thắt ngực: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 2,5 – 10mg/lần, 2 – 3 giờ một lần cho đến hết cơn đau.
Phòng cơn đau thắt ngực: uống 10 – 20mg/ lần, 3 – 4 lần/ngày.
Điều trị suy tim sung huyết: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 5 – 10 mg, hoặc uống 10 – 20 mg/lần hoặc hơn, 3 – 4 lần mỗi ngày rồi giảm xuống liều duy trì, lúc này có thể dùng viên giải phóng chậm.
4.3. Chống chỉ định:
Huyết áp thấp, trụy tim mạch, thiếu máu nặng, tăng áp lực nội sọ, glôcôm, nhồi máu cơ tim thất phải, hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn, viêm màng ngoài tim co thắt, dị ứng với các nitrat hữu cơ.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng thuốc phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số người bệnh; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.
Khi dùng liều cao không nên giảm thuốc đột ngột.
Vì chưa có đủ thông tin về ảnh hưởng của thuốc đối với phụ nữ có thai và thuốc có qua được sữa mẹ không, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng vì thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu, choáng váng nhất là trong khi khởi đầu điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc với phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết thuốc có thải trừ qua sữa hay không. Không nên dùng Isosorbid dinitrat cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt, giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp, giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu, hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp thấp, người già.
Ít gặp: Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.
Hiếm gặp: Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin máu do thuốc oxy hóa Fe++ của huyết cầu tố thành Fe+++ làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxygen, buồn nôn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng rượu sẽ làm tăng giãn mạch và gây hạ huyết áp thế đứng nghiêm trọng.
Khi dùng thuốc cùng với dlsopyramid phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của disopyramid cản trở sự hoà tan của viên ngậm Isosorbid dinitrat.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Thường gặp nhất là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.
Xử trí: Điều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao hai chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobỉn bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 – 2mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay tập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tim mạch làm cho máu ứ đọng ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh) dẫn đến giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chung của nhóm nitrat: Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S- reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R- SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3’,5’-monophosphat vòng (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.
5.2. Dược động học:
Thuốc được chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu. Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ qua huyết tương của ISDN là 50 ± 20 phút. Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào cách sử dụng: Ngậm dưới lưỡi (bắt đầu có tác dụng sau 2 phút, tác dụng tối đa sau 15 – 45 phút kéo dài 1 – 3 giờ). Nhai (bắt đầu tác dụng sau 5 – 20 phút, kéo dài 1 – 3 giờ). Uống (bắt đầu có tác dụng sau 15 – 45 phút, tác dụng tối da sau 45 – 120 phút kéo dài 2 – 6 giờ).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Flowlac, Menthol, Avicel, Aspartam, Magnesi stearat, Bột Talc, Aerosil.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
