1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Irsatim , Usasartim
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 75 mg, 150 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| IRSATIM 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IRSATIM 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| USASARTIM 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cao huyết áp: có thể sử dụng đơn liệu pháp hay phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.
Bệnh lý thận trên bệnh nhân đái tháo đường type 2: điều trị bệnh thận do đái tháo đường có tăng creatinin máu và protein niệu ở những bệnh nhân bị cao huyết áp và đái tháo đường type 2. Irbesartan giúp giảm tiến triển bệnh lý thận trên những bệnh nhân này.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc uống trong hoặc ngoài bữa ăn
Liều dùng:
Cao huyết áp: Liều đề nghị khởi đầu là 150 mg uống một lần mỗi ngày. Có thể tăng liều lên đến 300 mg một lần/ngày. Có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid nếu dùng Irbesartan đơn độc không kiểm soát được huyết áp. Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân có suy gan, suy thận.
Bệnh lý thận do đái tháo đường type 2: Liều duy trì đề nghị 300 mg /ngày. Không có số liệu về hiệu quả lâm sàng khi dùng liều thấp hơn trên những bệnh nhân có bệnh thận do đái tháo đường.
Với những bệnh nhân có giảm thể tích tuần hoàn hay giảm natri máu (chẳng hạn đang điều trị lợi tiểu mạnh hay đang lọc thận) nên khởi đầu với liều thấp 75 mg một ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Ở những người bệnh bị giảm thể tích máu như mất muối và nước do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài, cần thiết phải điều trị giảm thể tích máu trước khi cho dùng irbesartan.
Với những người bị hẹp động mạch thận, khi dùng irbesartan có nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận.
Cần thận trọng với những bệnh nhân ghép thận hoặc suy thận. Kiểm tra thường xuyên nồng độ kali và creatinin huyết là cần thiết.
Có thể có tăng kali huyết khi dùng Irbesartan, đặc biệt ở những người bệnh có chức năng tim, thận kém. Nên thường xuyên kiểm tra kali huyết trên những bệnh nhân này. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.
Cũng như các thuốc giãn mạch khác, Irbesartan phải dùng thận trọng trong các bệnh như: hẹp van động mạch chủ và hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Không dùng thuốc cho trẻ dưới 6 tuổi vì ít có dữ liệu lâm sàng trên đối tượng này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category:D
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ có thể gặp bao gồm đau bụng, lo lắng căng thẳng, ù tai, phù, nhức đầu, đau cơ, đau họng, buồn nôn, nôn, nổi mẩn da, nhịp tim nhanh… Thuốc không làm tăng ho khan như thường xảy ra với các thuốc ức chế men chuyển.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Irbesartan. Mặc dù vậy Irbesartan vẫn có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác như các thuốc chẹn beta, chẹn kênh canxi hoặc các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.hhhh
Dùng đồng thời Irbesartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali huyết.
Không có tương tác thuốc quan trọng về mặt dược lý khi dùng chung với các thuốc hydroclorothiazid, digoxin, warfarin, và nifedipin. Irbesartan không ảnh hưởng lên được động học của warfarin, hydroclorothiazid và digoxin khi sử dụng những thuốc này ở liều duy trì hàng ngày.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có nhiều dữ liệu về quá liều mặc dù uống 900 mg Irbesartan mỗi ngày trong liên tục 8 tuần vẫn dung nạp tốt. Uống quá liều Irbesartan có thể gây hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hay chậm. Không thể lọc máu để thải loại Irbesartan. Điều trị là điều trị nâng đỡ và triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan là một chất đối vận thụ thể angiotensin II. Angiotensin II là một chất gây co mạch mạnh được hình thành từ angiotensin I trong một phản ứng do các men chuyển angiotensin xúc tác. Irbesartan ức chế các tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách gắn vào các thụ thể AT1 của angiotensin II. Irbesartan không ức chế các men chuyển angiotensin nên thuốc không ảnh hưởng lên chuyển hóa của bradykinin và do đó ít gây tác dụng phụ ho khan.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Irbesartan được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống với độ khả dụng sinh học trung bình khoảng 60- 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1,5 – 2 giờ uống thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng lên tính khả dụng của Irbesartan.
Thời gian bán hủy thải trừ của Irbesartan vào khoảng 11-15 giờ. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Irbesartan được chuyển hóa thông qua gắn kết với axit glucuronic và với sự oxy hóa. Chất chuyển hóa chính trong máu là phức hợp irbesartan glucuronic không có hoạt tính dược lý (khoảng 6%).
Irbesartan gắn kết với protein huyết thanh ở mức 90%.
Thể tích phân bố trung bình là 53-93 lít. Với các liều uống lập lại, irbesartan không cho thấy có sự tích lũy thuốc có ý nghĩa trên lâm sàng. Thuốc qua được hàng rào máu não và nhau thai ở mức yếu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Microcrystalline cellulose, Copovidone, Croscarmellose sodium, Magnesi stearat, Opadry II white, Red iron oxide, Yellow iron oxide, Allura red.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
