1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Insulin, Insulin Regular (Human), Insulin tác dụng nhanh
Phân loại: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, các insulin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10AB01 (nhanh) ; A10AC01 (trung bình) ; A10AD01 (Trung bình+tác dụng nhanh) ,A10AE01 (Kéo dài); A10AF01 (hít).
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Humulin R
Hãng sản xuất : Eli Lilly and Company – Mỹ
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Humulin R là dung dịch vô khuẩn, trong, không màu của insulin người.
Dung dịch thuốc tiêm: hộp 1 lọ 10ml.
Mỗi mL: Insulin người 100 IU (được sản xuất trên E.coli K12 bằng phương pháp tái tổ hợp DNA).
Thuốc tham khảo:
| HUMULIN R | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Insulin | …………………………. | 100 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Để điều trị bệnh nhân đái tháo đường đòi hỏi insulin để duy trì ổn định nội môi glucose.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Luôn luôn kiểm tra lọ insulin trước khi sử dụng, nếu thấy có bất kỳ bất thường nào hoặc thấy nhu cầu insulin của cơ thể có thay đổi đáng kể, nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Humulin R là chất lỏng trong, không màu, có bề ngoài và độ lỏng giống như nước. Không dùng để tiêm nếu thấy lọ thuốc trở nên đục, đặc, hoặc hơi có màu hoặc có những hạt nhỏ.
HƯỚNG DẪN TIÊM THUỐC
* Dùng đúng loại bơm tiêm
Những liều insulin được tính bằng đơn vị. Mỗi loại insulin có 2 hàm lượng: 40 đơn vị/mL và 100 đơn vị/mL. Điều quan trọng là phải hiểu quy ước cách đánh dấu trên loại bơm tiêm, bởi vì thể tích insulin tiêm phụ thuộc vào hàm lượng, đó là số lượng đơn vị/mL. Vì lý do này, phải luôn luôn dùng loại bơm tiêm dành cho loại hàm lượng insulin cần tiêm. Dùng bơm tiêm không phù hợp có thể sẽ dẫn đến nhầm lẫn về liều lượng thuốc, gây nên những hậu quả nghiêm trọng, như mức glucose trong máu quá thấp hoặc quá cao.
* Sử dụng bơm tiêm
Để tránh nhiễm bẩn và nhiễm khuẩn, cần theo đúng những hướng dẫn sau đây.
Đối với loại bơm tiêm và kim tiêm chỉ sử dụng một lần, nên vất bỏ sau khi đã sử dụng.
Không được dùng chung kim tiêm và bơm tiêm
Đối với loại bơm tiêm và kim tiêm có thể dùng lại, nên tiệt khuẩn trước mỗi khi tiêm.
* Nên tuân theo các hướng dẫn kèm theo với bơm tiêm.
Sau đây là 2 phương pháp để tiệt khuẩn:
Đun sôi
(1). Đặt bơm tiêm, pittông và kim tiêm trong cái rây, cho vào nồi đun và đổ ngập nước. Đun sôi trong 5 phút.
(2). Lấy các vật trên ra khỏi nước. Khi đã nguội, tra pittông vào bơm tiêm, và gắn kim vào bơm tiêm bằng cách xoay nhẹ.
(3). Đẩy pittông vào và ra vài lần cho đến khi trong bơm tiêm hoàn toàn hết nước.
Dùng cồn isopropyl
Nếu không có điều kiện để đun sôi bơm tiêm, pittông, kim tiêm như khi đang đi du lịch, có thể tiệt khuẩn bằng cách ngâm tất cả các dụng cụ trên vào cồn isopropyl 91% ít nhất trong 5 phút. Không được dùng loại cồn rửa, cồn xoa bóp, hoặc cồn thuốc để tiệt khuẩn theo cách này. Nếu tiệt khuẩn bơm tiêm bằng cồn, phải để thật khô trước khi sử dụng.
* Chuẩn bị thuốc để sử dụng
(1). Rửa tay.
(2). Kiểm tra insulin
Humulin R phải trong, không màu. Không nên dùng nếu thấy thuốc đục, đặc lại, hoặc hơi có màu hoặc có những hạt nhỏ.
Không nên sử dụng nếu thấy bề ngoài có bất kỳ điều gì không bình thường.
(3). Nếu dùng lọ mới, gỡ nút nhựa bảo vệ ở đầu lọ nhưng không mở nút cao su, và lau nắp lọ bằng miếng gạc tẩm cồn.
(4). Nếu cần trộn các loại insulin với nhau, xem hướng dẫn cách trộn dưới đây trong phần “Trộn Humulin”.
(5). Rút không khí vào bơm tiêm với số lượng bằng với liều insulin cần. Chọc kim tiêm qua nắp cao su và bơm không khí vào trong lọ.
(6). Dốc ngược lọ và bơm tiêm lên. Cầm chắc lọ và bơm tiêm bằng một tay.
(7). Lưu ý nên để đầu kim tiêm trong dung dịch insulin, rút chính xác liều insulin vào trong bơm tiêm.
(8). Trước khi rút kim tiêm ra khỏi lọ thuốc, kiểm tra xem có bọt khí trong bơm tiêm không, vì bọt khí làm thiếu hụt lượng insulin cần thiết. Nếu có bọt khí, giữ bơm tiêm thẳng đứng và vỗ nhẹ vào thành bơm tiêm cho đến khi các bọt khí nổi lên trên. Đẩy bọt khí ra ngoài bằng pittông và rút thêm thuốc cho đủ liều.
(9). Rút kim tiêm ra khỏi lọ và đặt bơm tiêm xuống sao cho kim tiêm không chạm vào bất cứ vật gì.
* Trộn Humulin
(1). Chỉ nên trộn chung với insulin người có thời gian tác dụng dài hơn khi có hướng dẫn của bác sĩ.
(2). Rút không khí vào bơm tiêm bằng với số đơn vị insulin có thời gian tác dụng dài.
Đâm kim tiêm vào lọ insulin có thời gian tác dụng dài hơn và bơm không khí vào lọ. Rút kim tiêm ra.
(3). Bơm không khí vào lọ insulin người tác dụng nhanh theo cách tương tự, nhưng không rút kim tiêm ra.
(4). Dốc ngược lọ và bơm tiêm lên.
(5). Lưu ý nên để đầu kim tiêm trong dung dịch insulin, rút đúng lượng insulin tác dụng nhanh cần thiết vào bơm tiêm.
(6). Trước khi rút kim tiêm ra khỏi lọ, kiểm tra xem có bọt khí trong ống tiêm không vì bọt khí làm thiếu hụt lượng insulin cần thiết. Nếu có bọt khí, giữ bơm tiêm thẳng đứng và vỗ nhẹ vào thành ống tiêm cho đến khi các bọt khí nổi lên trên. Bơm phần có khí này ra ngoài bằng pittông và rút thêm thuốc cho đủ liều.
(7). Rút kim tiêm ra khỏi lọ insulin tác dụng nhanh và lại đâm kim tiêm vào lọ insulin có thời gian tác dụng dài hơn. Dốc ngược lọ và bơm tiêm lên. Giữ chắc lọ và bơm tiêm bằng một tay và lắc nhẹ. Để đầu kim tiêm trong dung dịch insulin, rút đủ liều insulin có thời gian tác dụng dài hơn.
(8). Rút kim tiêm ra khỏi lọ và đặt bơm tiêm xuống sao cho kim tiêm không chạm vào bất cứ vật gì.
Nên tuân theo sự chỉ dẫn của bác sĩ để trộn insulin hoặc để dùng sau này hoặc ngay trước khi tiêm. Điều quan trọng là nên duy trì sử dụng một phương pháp thôi.
Ống tiêm của những nhà sản xuất khác nhau ở chỗ khoảng trống giữa đường đáy và kim tiêm khác nhau. Vì vậy, không nên thay đổi:
Thứ tự trộn thuốc
Loại và nhãn hiệu của bơm tiêm và kim tiêm mà bác sĩ đã kê đơn.
* Cách tiêm
Lau sạch da nơi cần tiêm bằng cồn. Cố định da bằng cách kéo căng da ra hoặc véo da trên một vùng lớn. Đâm kim theo như chỉ dẫn của bác sĩ. Ấn pittông đến hết mức có thể được. Rút kim ra và ấn nhẹ lên nơi tiêm trong vài giây.
Không chà xát vùng tiêm. Để tránh gây tổn thương mô, nên tiêm cách nơi tiêm lần trước ít nhất 2cm.
Liều dùng:
Liệu pháp insulin được thực hiện tại bệnh viện giai đoạn đầu. Liều lượng được bác sĩ xác định tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân và phải được điều chỉnh theo kết quả giám sát đều đặn nồng độ glucose máu. Liều khởi đầu thông thường ở người lớn vào khoảng 20-40 IU/ngày, tăng dần khoảng 2 IU/ngày, cho đến khi đạt được nồng độ glucose máu mong muốn. Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo nồng độ glucose trong máu tĩnh mạch toàn phần lúc đói phải giữ trong khoảng 3.3 đến 5.6 mmol/lít (60-100 mg/dl) và không được thấp dưới 3 mmol/lít (55 mg/dl). Tổng liều mỗi ngày vượt quá 80 IU là bất thường và có thể nghĩ đến kháng insulin.
Tiêm dưới da thì nên vào các tay trên, bắp đùi, mông hoặc bụng. Cần thay đổi luân lưu vị trí tiêm, sao cho một nơi tiêm chỉ được nhắc lại sau hơn một tháng.
Cần thận trọng khi tiêm bất kỳ chế phẩm insulin Humulin nào để tránh không chọc vào mạch máu. Sau khi tiêm, không được xoa bóp nơi tiêm. Phải huấn luyện các bệnh nhân để sử dụng thành thạo các kỹ thuật tiêm thích đáng.
Tiêm dưới da, tuy chưa khuyến cáo, cũng có thể được tiêm bắp. Công thức này cũng có thể dùng để tiêm đường tĩnh mạch.
Có thể dùng kết hợp Humulin N (dạng insulin tác dụng trung bình) với Humulin R (dạng insulin tác dụng nhanh).
4.3. Chống chỉ định:
Hạ glucose-máu.
Quá mẫn cảm với insulin người và mọi thành phần của chế phẩm, trừ khi dùng trong chương trình giải mẫn cảm.
4.4 Thận trọng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Chuyển bệnh nhân sang loại hoặc sản phẩm khác chứa insulin phải dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Thay đổi về nồng độ, loại hàng (nhà sản xuất), loại (R, N, 70/30), loài (động vật, người, chất tương tự insulin người) và/hoặc về phương pháp sản xuất (DNA tái tổ hợp so với insulin nguồn gốc động vật) có thể kéo theo nhu cầu thay đổi về liều lượng.
Một số bệnh nhân đang dùng insulin người có thể đòi hỏi phải thay đổi về liều lượng từ liều dùng với các insulin nguồn gốc động vật. Khi phải điều chỉnh liều, có thể xảy ra với liều đầu tiên hoặc trong vài tuần đầu hoặc vài tháng đầu.
Một số ít bệnh nhân có gặp các phản ứng hạ glucose-máu sau khi chuyển sang dùng insulin người đã cho thấy sớm có những triệu chứng cảnh báo ít rõ rệt hoặc ít khác biệt với những triệu chứng mà họ đã dùng insulin nguồn gốc từ động vật trước đó. Những bệnh nhân mà có glucose-máu được cải thiện mạnh, ví dụ khi điều trị insulin tăng cường, có thể bị mất một số hoặc tất cả các triệu chứng cảnh báo về hạ glucose-máu và do đó cần được căn dặn kỹ càng. Những điều kiện khác khiến cho những triệu chứng cảnh báo sớm về hạ glucose-máu khác biệt hoặc ít rõ rệt bao gồm bệnh đái tháo đường kéo dài quá lâu, bệnh thần kinh của đái tháo đường hoặc dùng cùng các thuốc như thuốc chẹn beta. Các phản ứng hạ glucose-máu và tăng glucose-máu không được hiệu chỉnh sẽ có thể làm mất ý thức, hôn mê hoặc tử vong.
Sử dụng các liều chưa đầy đủ hoặc ngừng điều trị, đặc biệt ở người đái tháo đường phụ thuộc insulin có thể dẫn tới tăng glucose-máu và nhiễm acid-ceton do đái tháo đường, là những trạng thái có tiềm năng gây đe dọa tính mạng.
Điều trị với insulin người có thể tạo kháng thể, nhưng chuẩn độ kháng thể sẽ thấp hơn là kháng thể từ insulin nguồn gốc từ động vật tinh chế.
Nhu cầu insulin có thể thay đổi rõ rệt trong các bệnh về tuyến thượng thận, tuyến yên hoặc giáp trạng và khi có suy gan hoặc suy thận. Nhu cầu insulin cũng có thể tăng lên khi ốm đau hoặc có rối loạn về cảm xúc.
Điều chỉnh liều lượng insulin cũng có thể cần thiết khi bệnh nhân thay đổi mức hoạt động thể lực hoặc thay đổi chế độ dinh dưỡng thường dùng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khả năng của bệnh nhân tập trung và phản ứng có thể bị suy yếu do hậu quả của hạ glucose-máu. Có thể đó là nguy cơ trong những tình huống mà khả năng trên đặc biệt quan trọng (ví dụ khi lái xe hoặc vận hành máy móc).
Bệnh nhân cần được căn dặn phải thận trọng tránh hạ glucose-máu trong khi lái xe, điều này đặc biệt quan trọng với người có giảm hoặc mất nhận thức về các dấu hiệu hạ glucose-máu. Trong những tình huống đó, nên cân nhắc tính thích hợp của lái xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Cần thiết phải giữ vững sự kiểm tra chặt ở bệnh nhân dùng insulin trong thai kỳ (đái tháo đường phụ thuộc insulin hoặc đái tháo đường khi mang thai). Nhu cầu insulin thường giảm trong quý đầu của thai kỳ và tăng lên trong các quý 2 và 3. Bệnh nhân đái tháo đường cần được căn dặn thông báo cho bác sĩ biết mình đang mang thai hoặc muốn có thai.
Theo dõi cẩn thận về glucose-máu cũng như về sức khỏe chung là điều thiết yếu đối với người mang thai mà bị bệnh đái tháo đường.
Thời kỳ cho con bú
Bệnh nhân đái tháo đường trong thời kỳ cho con bú có thể cần điều chỉnh liều insulin và/hoặc chế độ dinh dưỡng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hạ glucose-máu là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi dùng insulin mà bệnh nhân đái tháo đường phải chịu đựng. Hạ glucose-máu nghiêm trọng có thể dẫn tới mất ý thức và trong trường hợp tồi tệ nhất, có thể tử vong.
Không có số liệu về tần suất xuất hiện cụ thể của giảm đường huyết vì giảm đường huyết là kết quả của cả liều dùng insulin và các yếu tố khác như chế độ ăn kiêng của bệnh nhân và chế độ luyện tập.
Dị ứng tại chỗ ở bệnh nhân phổ biến (từ 1/100 đến < 1/10): Đỏ da, sưng và ngứa có thể xảy ra ở vị trí tiêm insulin. Tình trạng này thường xuyên giảm trong vài ngày tới vài tuần. Trong một số trường hợp, có thể có liên quan tới những yếu tố khác khác với insulin, như thuốc làm sạch da nhưng gây kích ứng hoặc kỹ thuật tiêm còn sai sót.
Dị ứng toàn thân, rất hiếm gặp (< 1/10.000) nhưng có tiềm năng nghiêm trọng hơn, là dị ứng lan tỏa với insulin. Có thể gây phát ban toàn thân, thở ngắn, thở khò khè, hạ huyết áp, mạch nhanh hoặc đổ mồ hôi. Những trường hợp nghiêm trọng của dị ứng lan tỏa có thể đe dọa tính mạng. Trong hiện tượng hiếm mà có dị ứng nghiêm trọng với Humulin, cần phải điều trị ngay lập tức. Có thể đòi hỏi thay insulin hoặc giải mẫn cảm.
Có thể xảy ra loạn dưỡng mỡ tại nơi tiêm (từ 1/1.000 đến < 1/100).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng dị ứng tại chỗ có thể xảy với bất cứ loại insulin nào và có thể xảy ra trong vòng 1- 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các phản ứng tại chỗ thường tương đối nhẹ và thường hết trong vài ngày hoặc tuần. Kỹ thuật tiêm kém cũng góp phần vào phản ứng tại chỗ. Biểu hiện mẫn cảm tức thì thường xảy ra trong vòng 30 – 120 phút sau khi tiêm, có thể kéo dài trong vài giờ hoặc ngày và thường tự hết. Dị ứng insulin thực sự hiếm có, biểu hiện bằng nổi mày đay toàn thân, nốt phỏng, khó thở, thở khò khè (wheezing), hạ huyết áp, tim đập nhanh, vã mồ hôi, phù mạch và phản vệ. Các phản ứng này chủ yếu xảy ra khi dùng insulin ngắt quãng hoặc ở người có kháng thể kháng insulin tăng trong máu. Nhiều trường hợp nặng đòi hỏi phải sẵn sàng cấp cứu. Người bệnh nào đã có phản ứng dị ứng nặng phải được làm test da trước khi dùng bất cứ thuốc insulin mới nào. Có thể giải mẫn cảm cho người bệnh có tiềm năng dị ứng. Vì thường hay bị dị ứng với insulin bò hoặc lợn, hoặc protamin, hoặc protein, có thể ngăn chặn các phản ứng dị ứng về sau bằng cách thay thế một insulin chứa ít protein (như các insulin tinh chế bao gồm insulin người) hoặc không chứa protamin.
Nếu có hiệu ứng Somogyi, giảm liều buổi chiều insulin tác dụng trung gian hoặc tăng bữa phụ tối. Nếu có hiện tượng bình minh, tăng liều buổi tối insulin tác dụng trung gian và/hoặc tiêm muộn (như tiêm vào lúc đi ngủ, không tiêm vào bữa chiều).
ADR phổ biến nhất của insulin là hạ glucose huyết và có thể cả hạ kali huyết. Đặc biệt chú ý đến người có nguy cơ cao như đói, có đáp ứng kém chống lại hạ glucose huyết (như người bệnh có bệnh thần kinh thực vật, suy tuyến yên hoặc thượng thận, người dùng thuốc chẹn beta) hoặc người dùng thuốc giảm kali. Nồng độ glucose và kali huyết phải được theo dõi sát khi insulin được truyền tĩnh mạch. Thay đổi nhanh nồng độ glucose huyết có thể thúc đấy biểu hiện hạ glucose huyết bất luận nồng độ glucose huyết là bao nhiêu. Có thể giảm nguy cơ tiềm ấn hạ glucose huyết muộn sau ăn do insulin tác dụng nhanh bằng thay đổi giờ ăn, số lần ăn, lượng ăn, thay đổi tập luyện, giám sát thường xuyên glucose huyết, điều chỉnh liều insulin và/hoặc chuyển sang insulin tác dụng nhanh hơn (như insulin lispro, insulin glulisin). Hạ glucose huyết nặng và thường xuyên xảy ra là một chỉ định tuyệt đối thay đổi phác đồ điều trị. Người đái tháo đường trước khi lái xe, phải kiểm tra glucose huyết và phải có biện pháp tránh hạ glucose huyết (nguồn cung cấp glucose) trên xe.
Xử lý hạ glucose huyết: Đối với hạ glucose nhẹ, tốt nhất là cho qua miệng 10 – 20 g glucose, hoặc bất cứ thức ăn dạng carbohydrat chứa glucose như nước cam hoặc nước quả, đường, đường phèn… Liều lượng có thể lặp lại 15 phút sau nếu glucose huyết vẫn dưới 70 mg/dl (tự đo) hoặc vẫn còn triệu chứng của hạ glucose huyết. Một khi glucose huyết trở lại bình thường, nên ăn một bữa nếu gần đến giờ ăn hoặc ăn một bữa phụ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số chế phẩm thuốc được biết có tương tác với chuyển hóa glucose. Bác sĩ cần tính đến khả năng tương tác và hỏi kỹ xem bệnh nhân đã và đang dùng thuốc gì trong khi dùng insulin người.
Nhu cầu insulin có thể tăng lên khi dùng các chất có hoạt tính làm tăng glucose-máu, như glucocorticoid, hormon giáp trạng, hormon tăng trưởng, danazol, thuốc giống giao cảm β2 (như ritodrine, salbutamol, terbutaline) và thiazid.
Nhu cầu insulin cũng có thể giảm khi có mặt những thuốc có tác dụng làm hạ glucose-máu, như thuốc uống hạ glucose huyết (OHA), các salicylate (như acid acetylsalicylic), một số thuốc chống trầm cảm (thuốc ức chế monoamino-oxydase), một số thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ACE) (captopril, enalapril), các chất ức chế thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn beta không chọn lọc và rượu.
Các chất tương tự như somatostatin (như octreotide, lanreotide) có thể làm tăng hoặc giảm nhu cầu insulin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Insulin không có các định nghĩa đặc hiệu về quá liều, vì rằng nồng độ glucose trong huyết thanh là kết quả các tương tác phức tạp giữa hàm lượng insulin, tính có ích của glucose cũng như với các quá trình chuyển hóa khác. Có thể gặp hạ glucose-máu như hậu quả của sự dư thừa insulin có liên quan với lượng thức ăn mang vào và sự tiêu hao năng lượng.
Hạ glucose-máu có thể kéo theo lú lẫn, tính lơ đãng, đánh trống ngực, nhức đầu, đổ mồ hôi và nôn.
Những đoạn hạ glucose-máu nhẹ sẽ đáp ứng với uống glucose hoặc kẹo bánh có đường.
Hiệu chỉnh hạ glucose-máu tương đối nghiêm trọng có thể đạt được bằng tiêm bắp hoặc tiêm dưới da glucagon, tiếp theo là ăn uống hydrat carbon khi bệnh nhân đủ hồi phục. Bệnh nhân nào không đáp ứng được với glucagon thì phải được dùng dung dịch glucose đường tĩnh mạch.
Nếu bệnh nhân bị hôn mê, cần tiêm bắp hoặc tiêm dưới da glucagon. Tuy nhiên, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch glucose, khi glucagon không tỏ ra có ích hoặc nếu bệnh nhân không đáp ứng với glucagon. Bệnh nhân cần được ăn càng sớm càng tốt khi ý thức đã được phục hồi.
Cần phải theo dõi lượng hydrat carbon đưa vào hàng ngày bởi vì hạ glucose-máu có thể xảy ra sau khi hồi phục các biểu hiện lâm sàng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý – điều trị: A10A B01, là dạng insulin tác dụng nhanh.
Hoạt tính đầu tiên của insulin là điều hòa chuyển hóa glucose. Hơn nữa, insulin còn có nhiều tác dụng đồng hóa và chống dị hóa ở các mô khác nhau. Trong mô cơ, điều này bao gồm tăng tổng hợp glycogen, acid béo, glycerol và protein và thu nhận acid amin, nhưng lại làm giảm sự hủy glycogen, giảm tân tạo glucose, tạo ceton, tiêu lipid, dị hóa protein và sản xuất acid amin.
Dáng dấp hoạt tính điển hình (đường cong biểu diễn sự sử dụng glucose) sau khi tiêm dưới da được trình bày dưới đây ở đường kẻ đậm. Những sự thay đổi mà bệnh nhân có thể gặp phải về thời gian và/hoặc cường độ của hoạt tính insulin được ghi ở vùng tối. Những sự thay đổi của từng cá thể sẽ tùy thuộc vào các yếu tố như cỡ liều lượng, nơi tiêm, thân nhiệt và sự hoạt động thể lực của bệnh nhân.
Cơ chế tác dụng:
Insulin điều hòa đường huyết tại các mô đích chủ yếu là gan, cơ và mỡ. Insulin là hormon chủ yếu kiểm tra sự thu hồi, sử dụng và dự trữ các chất dinh dưỡng cho tế bào. Insulin kích thích các quá trình đồng hóa của tế bào (sử dụng v à dự trữ glucose, acid amin, acid béo), đồng thời ức chế các quá trình dị hóa (phân huỷ glycogen, mỡ và protein). Tác dụng chung là kích thích vận chuyển các cơ chất và ion vào trong tế bào, hoạt hóa và bất hoạt các enzym đặc hiệu.
Glucose nhập vào tế bào bằng sự khuếch tán thuận lợi nhờ vào các chất vận chuyển glucose (glucose transporters- GLUT):
GLUT 1 có ở mọi mô, đặc biệt là hồng cầu và não.
GLUT 2 có ở tế bào β của tụy, ở gan, thận, ruột GLUT 3 có ở não, thận, rau thai.
GLUT 4 có ở cơ và mô mỡ.
GLUT 5 có ở ruột và thận
Glucose được sử dụng là nhờ vào hệ thống enzym hexokinase để chuyển thành glucose – 6- phosphat (GGP). Sau đó G6P sẽ chuyển thành glycogen để dự trữ hoặc bị oxy hóa để cung cấp năng lượng cho mô. Hexokinase IV là một glucokinase được thấy k ết hợp với GLUT 2 trong gan và tế bào β của tụy; hexokinase II lại được thấy kết hợp với GLUT 4 trong tế bào cơ vân, cơ tim và mô mỡ. Cả 2 hexokinase này đều được điều hòa bởi insulin ngay ở mức phiên mã di truyền.
Tác dụng của insulin tại gan
Ức chế hủy glycogen (ức chế phosphorylase)
Ức chế chuyển acid béo và acid amin thành keto acid
Ức chế chuyển acid amin thành glucose
Thúc đẩy dự trữ glucose dưới dạng glycogen (gây cảm ứng glucokinase và glycogen synthetase)
Làm tăng tổng hợp triglycerid và VLDL.
Tác dụng của insulin tại cơ vân
Làm tăng tổng hợp protein, tăng nhập acid amin vào tế bào
Làm tăng tổng hợp glycogen, tăng nhập glucose vào tế bào
Tác dụng của insulin tại mô mỡ
Làm tăng dự trữ triglycerid và làm giả m acid béo tự do trong tuần hoàn theo 3 cơ chế:
Gây cảm ứng lipoproteinlipase tuần hoàn nên làm tăng thuỷ phân triglycerid từ lipoprotein tuần hoàn.
Este hóa các acid béo từ thuỷ phân lipoprotein
Ức chế trực tiếp lipase trong tế bào nên làm giảm lipo lyse của triglycerid dự trữ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học của insulin không phản ánh tác dụng chuyển hóa của hormon này. Vì vậy, sẽ thích hợp hơn nếu quan sát các biểu đồ biểu diễn sự sử dụng glucose (như đã bàn luận trên kia) khi cân nhắc hoạt tính của insulin.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: M- cresol, phenol, glycerol, hydrochloric acid, sodium hydrophosphate, nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không nên trộn Humulin với các insulin người được sản xuất bởi các nhà máy khác hoặc với các chế phẩm insulin nguồn gốc từ động vật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản từ 20C-80C. Không được làm đông lạnh. Không để thuốc nơi quá nóng hoặc tránh ánh sáng trực tiếp. Các lọ Humulin đang sử dụng không nên để trong tủ lạnh, nhưng để nơi mát nhất có thể được (dưới 300C).
Bảo quản lọ thuốc trong hộp carton.
Ống thuốc đã mở phải dùng trong 28 ngày.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
