1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Imidapril
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA16.
Biệt dược gốc: Tanatril , Tanatril Tablets
Biệt dược: Wright, Wright-F
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg và 10 mg (dạng hydroclorid).
Thuốc tham khảo:
| WRIGHT | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Imidapril | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Tăng huyết áp do nhu mô thận.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Imidapril được dùng theo đường uống, liều dùng được tính theo dạng muối hydroclorid.
Uống thuốc ngày 1 lần, 15 phút trước bữa ăn, uống đúng giờ.
Do một số bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp nặng khi bắt đầu điều trị bằng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, nên uống liều thuốc đầu tiên trước giờ đi ngủ.
Liều dùng:
Liều dùng ở người lớn từ 5 đến 10 mg mỗi ngày uống 1 lần.
Liều dùng được điều chỉnh theo tuổi bệnh nhân và mức độ nặng của các triệu chứng.
Ở những bệnh nhân có bệnh thận, tăng huyết áp nặng hoặc tăng huyết áp do nhu mô thận, liều điều trị bắt đầu là 2,5 mg uống 1 lần mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với imidapril hydroclorid.
Những bệnh nhân có tiền sử phù mạch máu khi dùng ức chế men chuyển.
Những bệnh nhân được điều trị làm giảm LDL bằng sử dụng dextran cellulose sulfat.
Những bệnh nhân được thẩm phán với màng acrylonitrilmethallylsulfonat sodium.
Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận một bên ở thận độc nhất.
Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá nặng.
Bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
4.4 Thận trọng:
Những bệnh nhân có bệnh thận nặng: Nếu nồng độ creatinin huyết thanh cao hơn 3 mg/ dL, nên sử dụng imidapril hydroclorid một cách cẩn thận bằng cách giảm liều hoặc dùng thưa ra.
Bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp quá mức và thoáng qua khi bắt đầu điều trị với imidapril hydroclorid. Với những bệnh nhân sau, cần bắt đầu với liều thấp, theo dõi tình trạng bệnh nhân một cách sát sao, có thể tăng liều dần dần:
Bệnh nhân tăng huyết áp nặng.
Bệnh nhân đang thẩm phân lọc máu.
Bệnh nhân đang điều trị thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những người vừa bắt đầu điều trị.
Bệnh nhân cần phải ăn kiêng muối tuyệt đối.
Không sử dụng thuốc trong vòng 24 giờ trước khi phẫu thuật.
Hiếm khi bệnh nhân có biểu hiện phù ở mặt, lưỡi, thanh môn và thanh quản, có thể nhanh chóng gây ra khó thở. Nếu thấy có những triệu chứng trên, cẩn ngừng dùng inoidaprilzhydroclorid và bắt đầu ngay biện pháp điều trị thích hợp.
Những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin có thể bị “shock” trong khi làm giảm LDL (apersis) bằng dextrin cellulose sulfat, nên không được sử dụng imidapril hydrochloridở các bệnh nhân này.
Những bệnh nhân điều trị bằng ức chế men chuyển angiotensin đã có phản ứng dụng phản vệ khi đang thẩm phần với nàng acrylonitril methallyl sulfonat sodium (AN 69). Imidapril hydroclorid không được dùng cho các bệnh nhân đang dùngAN 69 để thẩm phân.
Sử dụng thuốc cho người lớn tuổi: Imidapril hydroclorid được đào thải chủ yếu qua thận, chính vì vậy, có thể xây ra nồng độ cao kéo dài trong huyết tương của bệnh nhân lớn tuổi và chức năng thận của họ thường bị suy giảm. liều này sẽ làm tăng khả năng xảy ra các phản ứng phụ và tăng khả năng hạ áp. Vì vậy, nên tránh hạ huyết áp quá mức ở người già và việc điều trị iuidaprilhydroclorid cần được bắt đầu với liều thấp (ví dụ: 2,5 mg) và phải được theo dõi chặt chẽ.
Sử dụng ở trẻ em: Sự an toàn ở trẻ em không được xác định. Để xa tầm tay trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Imidapril hydroclorid có thể gây hoa mắt, chóng mặt do giảm huyết áp. Sử dụng thận trọng khi lái xe, điều khiển máy móc hay làm các công việc khác đòi hỏi sự tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng imidapril hydroclorid đối với phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai trong những trường hợp tuyệt đối cần thiết. Nếu dùng imidapril hydroclorid cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai, thì thời gian điều trị phải giảm xuống tối thiểu và cần theo dõi cẩn thận tình trạng thai nhi và thể tích nước ối.
Thời kỳ cho con bú:
imidapril hydroclorid không nên sử dụng cho các bà mẹ đang cho con bú vì những nghiên cứu trên súc vật (chuột) đã cho cho biết imidapril hydroclorid được phân bố trong sữa. Nếu imidapril hydroclorid cần phải sử dụng cho những người mẹ đang cho con bú thì phải ngưng cho bú trong quá trình điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Máu: Giải hồng cầu, huyết sắc tố, hematocrit và tiểu cầu hoặc tăng bạch cầu ái toan có thể xảy ra không thường xuyên.
Thận: Thỉnh thoảng có thể có albumin niệu, tăngBUN và creatinin.
Tâm thần kinh: Khi dùng thỉnh thoảng có thể xuất hiện đau đầu, hoa mắt, chóng mặt khi đứng.
Tim mạch: Thỉnh thoảng xuất hiện đánh trống ngực.
Dạ dày – ruột: Đôi khi buồn nôn, nôn, khó chịu ở dạ dày và đau bụng.
Gan: Có thể tăng GOT, GPT, Al-P, LDH, bilirubin toàn phần một cách không thường xuyên.
Quá mẫn: Có thể thiếu gặp phù ở mặt, lưỡi, thanh môn và thanh quản gây khó thở nhanh chóng. Nếu thấy những dấu hiệu trên, cần ngừng inoidapril hydroclorid và bắt đầu ngay phương pháp điều trị thích hợp khác. Đôi khi có thể xuất hiện phát ban và ngứa, trong những trường hợp như thế cần giảm liều hoặc ngừng dùng imidapril hydroclorid.
Những phản ứng không mong muốn khác: Ho, khó chịu ở cổ họng, bốc hỏa ở mặt và tăng kali huyết thanh có thể xảy ra một cách không thường xuyên.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng quá mẫn trên da (ban da, ngứa, ngoại ban, mày đay) thường mất đi khi ngừng thuốc hoặc giảm liều và/hoặc dùng các thuốc chống dị ứng đặc hiệu.
Nếu xảy ra hạ huyết áp nặng, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, tăng khối lượng tuần hoàn bằng truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Có thể cần hiệu chỉnh liều thuốc khi xảy ra hạ huyết áp nặng sau liều đầu tiên.
Ho khan, giảm bạch cầu thường mất đi khi ngừng thuốc.
Nếu xảy ra phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có nguy cơ tử vong, cần ngừng dùng thuốc, tiêm dưới da adrenalin dung dịch 1:1 000 ngay lập tức, sử dụng các thuốc chống dị ứng đặc hiệu và/hoặc đảm bảo thông khí cho bệnh nhân.
Ngừng thuốc và có biện pháp theo dõi hợp lý khi xảy ra vàng da hoặc tăng enzym gan rõ rệt trong khi sử dụng thuốc.
Nếu xảy ra suy thận hoặc tăng urê và creatinin huyết thanh nhất thời khi dùng đồng thời thuốc lợi tiểu, cần giảm liều imidapril và/ hoặc ngừng dùng các thuốc lợi tiểu
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh trong lúc sử dụng kali hoặc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren…) đặc biệt ở những bệnh nhân suy chức năng thận. Ở những bệnh nhân điều trị thuốc lợi niệu, có thể tăng khả năng hạ huyết áp trong những ngày đầu điều trị bằng imidapril hydroclorid. Nên cẩn thận bắt đầu sử dụng imidapril hydroclorid liều thấp. Nhiễm độc lithi đã thấy ở nước ngoài trên những bệnh nhân được dùng lithi song song với thuốc ức chế men chuyển angiotensin (captopril, enalapril, lisinopril). Nồng độ lithi huyết thanh phải thường xuyên được theo dõi khi dùng cùng lúc với imidapril hydroclorid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều của imidapril bao gồm: Hạ huyết áp nặng, sốc, bất tỉnh, nhịp tim chậm, rối loạn điện giải và suy thận. Khi xảy ra quá liều cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, thường xuyên kiểm tra nồng độ điện giải và nồng độ creatinin huyết thanh. Thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ như rửa dạ dày, sử dụng các chất hấp phụ và natri sulfat trong vòng 30 phút sau khi xảy ra quá liều thuốc.
Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần đặt bệnh nhân trong tư thế chống sốc, truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Có thể tiêm atropin để điều trị nhịp tim chậm và tình trạng kích thích dây thần kinh phế vị quá mức. Cân nhắc việc sử dụng máy tạo nhịp. Thấm tách máu có thể loại bỏ được imidapril và imidaprilat khỏi tuần hoàn, tuy nhiên cần tránh sử dụng màng có hệ số lọc cao.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Imidapril hydroclorid là muối hydroclorid của imidapril, ethyl esther của chất ức chế men chuyển tác dụng kéo dài, imidaprilat, không chứa nhóm sulfhydryl. Imidapril là một tiền chất, sau khi uống, được hoạt hóa sinh học do thủy phân gốc ethyl ester thành imidaprilat. Imidaprilat là chất ức chế men chuyển mạnh đối với angiotensin, có thời gian bán hủy dài cho phép mỗi ngày uống một lần.
Cơ chế tác dụng:
Imidapril là một thuốc chống tăng huyết áp thuộc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng như một tiền dược, sau khi uống chuyển thành imidaprilat. Trong huyết tương, enzym chuyển angiotensin (angiotensin converting enzyme, ACE), chuyển angiotensin I không có hoạt tính thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, làm tăng huyết áp, đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron.
5.2. Dược động học:
Imidapril có 4 chất chuyển hóa và trong số đó imidaprilat có đặc tính dược lý học.
Hấp thu:
Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg imidapril ở người khỏe mạnh, nồng độ imidapril trong huyết tương đạt cao nhất sau 2 giờ dùng và đào thải khỏi huyết tương với thời gian bán hủy là 2 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của imidapril vào khoảng 15 ng/ mL, sau khi dùng từ 6 – 8 giờ và được thải trừ từ từ ra khỏi huyết tương với thời gian bán hủy là 8 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ:
Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg imidapril ở người khỏe mạnh, 25,5% liều imidapril được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ.
Tích lūy:
Nồng độ imidaprilat trong huyết tương ổn định từ 3 đến 5 ngày sau khi bắt đầu uống 10 mg imidapril 1 lần/ ngày và liên tục trong 7 ngày ở những người khỏe mạnh, không thấy dấu hiệu tích lũy thuốc. Ở những bệnh nhân có suy chức năng thận, đỉnh nồng độ imidaprilat trong huyết tương tăng lên và sự đào thải ra khỏi huyết tương có thể bị chậm lại.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược:Mannitol, acid citric, povidon, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, acid stearic … vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
