1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Lastidyl , Savdiaride , Savipiride , PirideSaVi , Glimepiride SaVi
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg và 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVDIARIDE 2 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SAVDIARIDE 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LASTIDYL 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepirid được dùng để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 2) ở người lớn khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân.
Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén SAVDIARIDE 4 được dùng bằng đường uống, uống với nước, không nhai viên thuốc. Thường uống thuốc 1 lần trong ngày, vào trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng có nhiều thức ăn, hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Viên nén SAVDIARIDE 4 không thích hợp với liều 1 mg và 3 mg, nên dùng chế phẩm có hàm lượng phù hợp. Đối với liều 2 mg, có thể bẻ đôi viên thuốc theo vạch khắc trên viên.
Không bao giờ được uống bù một liều đã bị quên không uống. Nếu phát hiện đã dùng một liều quá lớn hoặc uống dư một liều, phải báo ngay cho thầy thuốc giải quyết trước khi xuất hiện các biểu hiện quá liều.
Trong khi dùng thuốc bệnh nhân cần kết hợp cả chế độ ăn hợp lý, tập luyện thể dục thường xuyên, theo dõi xét nghiệm máu và nước tiểu.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều dùng tuỳ thuộc glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Nên dùng liều thuốc thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn.
Liều khởi đầu nên là 1 mg/ngày. Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, thì tăng liều thêm 1 mg/ngày, cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Liều tối đa của glimepirid là 8 mg/ngày. Thông thường, người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 hoặc 8 mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.
Trẻ em (<18 tuổi):
Độ an toàn và hiệu quả của glimepirid đối với trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau:
Nếu sau khi uống 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì người bệnh đó có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
Khi bệnh được kiểm soát, glucose huyết ổn định, thì độ nhạy cảm với insulin được cải thiện, do đó nhu cầu glimepirid có thể giảm sau khi điều trị được một thời gian. Cần phải giảm liều glimepirid để tránh bị tụt glucose huyết.
Khi cân nặng của người bệnh thay đổi.
Khi sinh hoạt của người bệnh thay đổi.
Khi có sự kết hợp với thuốc hoặc các yếu tố có thể làm tăng hoặc giảm glucose huyết.
Suy giảm chức năng gan, thận
Trường hợp suy giảm chức năng thận, liều ban đầu chỉ dùng 1 mg/1 lần mỗi ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 22 ml/phút, thường chỉ dùng 1 mg/1 lần mỗi ngày, không cần phải tăng hơn. Đối với suy giảm chức năng gan, chưa được nghiên cứu. Nếu suy thận nặng hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng insulin.
Chuyển từ thuốc khác chữa đái tháo đường sang glimepirid
Cũng phải khởi đầu bằng 1 mg/ngày, rồi tăng liều dần như trên, dù người bệnh đã dùng đến liều tối đa của thuốc chữa đái tháo đường mà trước đây đã dùng. Nếu thuốc dùng trước đó có thời gian tác dụng kéo dài (như clorpropamid), hoặc có tương tác cộng hợp với glimepirid, có thể phải cho người bệnh nghỉ thuốc trong một thời gian (1, 2 hoặc 3 ngày tuỳ theo thuốc dùng trước đó).
Dùng phối hợp glimepirid và metformin
Ở những người bệnh không kiểm soát được glucose huyết với liều metformin tối đa, thì có thể phối hợp với Glimepirid. vẫn duy trì liều của metformin, glimepirid được bắt đầu với liều thấp, sau đó nâng dần cho tới khi đạt yêu cầu về glucose huyết. Việc phối hợp phải có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
Dùng phối hợp glimepirid và insulin
Ở những người bệnh không kiểm soát được glucose huyết với liều glimepirid tối đa, thì có thể xem xét phối hợp với insulin. Liệu pháp insulin được bắt đầu với liều thấp trong khi vẫn duy trì liều của Glimepirid. Liều của insulin được điều chinh theo mức độ kiểm soát glucose huyết mong muốn và thường giảm hơn (40 – 50%) so với trường hợp dùng insulin đơn trị liệu. Tuy nhiên cách phối hợp điều trị này có thể làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết. Việc phối hợp với insulin phải có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ 1).
Nhiễm toan ceton.
Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.
Hôn mê do đái tháo đường.
Suy gan hoặc suy thận nặng (trong những trường hợp này, khuyến cáo dùng insulin).
Người mẫn cảm với Glimepirid, các sulfonylurê khác, các dẫn chất sulfamid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người có thai, người đang cho con bú
4.4 Thận trọng:
Với mọi người bệnh: Cần giải thích cho người bệnh là tuy dùng thuốc, vẫn phải thực hiện đúng đắn chế độ ăn uống và tập luyện hợp lý. Phải thông báo cho bệnh nhân và người nhà bệnh nhân về nguyên nhân, các biểu hiện và cách xử trí tai biến tụt glucose huyết để người bệnh biết.
Glimepirid cũng như các sulfonylure khác có thể gây tụt glucose huyết. Người bệnh dinh dưỡng kém, suy thượng thận, suy gan, suy tuyến yên, đặc biệt là suy thận rất dễ bị tụt glucose huyết khi dùng glimepirid. Khi bị tụt glucose huyết, phải tiến hành như mục “Quá liều và xử trí”.
Người bệnh đang ổn định với chế độ điều trị bằng glimepirid có thể trở nên không kiểm soát được glucose huyết khi bị stress, chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng, sốt cao. Khi đó, nên dùng insulin phối hợp với glimepirid hoặc dùng đơn độc insulin thay cho glimepirid.
Dùng glimepirid cũng như dùng thuốc uống hạ glucose huyết khác tuy đã kiểm soát được glucose huyết, nhưng sau một thời gian, có thể không kiểm soát được glucose huyết nữa. Khi đó, phải tăng liều hoặc phối hợp với metformin, glitazon hoặc với insulin.
Khi dùng glimepirid, glucose huyết có thể không ổn định, nhất là khi bắt đầu dùng, hoặc khi thay đổi trị liệu, hoặc khi dùng không đều đặn, làm cho sự linh hoạt hoặc phản ứng của người bệnh có thể giảm. Điều này sẽ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy.
Cần chú ý đặc biệt đến hiện tượng tụt glucose huyết ở người cao tuổi, người dùng thuốc chẹn beta hoặc thuốc huỷ giao cảm, vì rất khó phát hiện. Nếu có tụt glucose huyết, phải xử trí kịp thời.
Cần định kỳ theo dõi glucose huyết và cứ 3 – 6 tháng một lần định lượng HbA1C để nếu cần, phải thay đổi phác đồ điều trị.
Chế phẩm có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khi dùng Glimepirid, glucose huyết có thể không ổn định, nhất là khi bắt đầu dùng, hoặc khi thay đổi trị liệu, hoặc khi dùng không đều đặn, làm cho sự linh hoạt hoặc phản ứng của người bệnh có thể giảm. Điều này sẽ ảnh hường đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Người dùng thuốc nên lưu ý những dấu hiệu của hạ đường huyết và thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên sự sinh sản của chuột và thỏ cho thấy, thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và có thể gây quái thai. Vì vậy, glimepirid chống chỉ định cho người mang thai. Đối với người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thày thuốc biết, để chuyển sang dùng insulin, và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết luôn ở mức gần bình thường.
Thời kỳ cho con bú:
Glimepirid bài tiết được qua sữa mẹ. Vì vậy, chống chỉ định dùng glimepirid cho người cho con bú; phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết. Khi xảy ra tụt glucose huyết, cần thực hiện như mục “Quá liều và cách xử trĩ’.
Cần thông báo ngay cho bác sĩ điều trị nếu gặp phải các tác dụng phụ dưới đây
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
Mắt: Khi bắt đầu dùng, thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mề đay, ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời glimepirid với các thuốc khác có thể dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của glimepirid. Vì lý do này, khi dùng thêm một thuốc khác cần có ý kiến của thầy thuốc.
Glimepirid được chuyển hóa ở gan bởi cytochrom P450 (CYP2C9). Chuyển hóa của nó sẽ bị biến đổi trong trường hợp phối hợp với các chất cảm ứng CYP2C9 (ví dụ rifampicin) hoặc với các chất ức chế (thí dụ như fluconazol).
Các tương tác sau đây cần lưu ý:
Các thuốc làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của Glimepirid như insulin, các thuốc khác làm hạ glucose huyết, cloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, ifosfamid, thuốc ức chế MAO (monoamine oxidase), các salicylat, thuốc chống viêm không steroid (acid para-aminosalicylic, Phenylbutazon, oxyphenbutazon, azapropazon), probenecid, miconazol, các quinolon, các Sulfonamid, thuốc ức chế enzym chuyển, các Steroid đồng hoá và nội tiết tố sinh dục nam
Các thuốc làm giảm tác dụng hạ glucose huyết của Glimepirid như các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiêu thiazid, corticosteroid, diazoxid, catecholamin và các thuốc cường giao cảm khác, glucagon, acid nicotinic (liều cao), estrogen và thuốc tránh thai có estrogen, progestatin, phenothiazin, phenytoin, hormon tuyến giáp, rifampicin.
Các thuốc làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết: Thuốc kháng H2, thuốc chẹn beta, clonidin guanethidin, reserpin. uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết cùa Glimepirid mot cách khó đoán trước. Glimepirid có thể làm tăng hoăc giảm bớt các tác dụng của các thuốc chống đông máu
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện
Quá liều dẫn đến hiện tượng cơn tụt glucose huyết. Nhức đầu, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác, dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn tụt glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí
Báo cho thày thuốc ngay, nhập viện nếu bị nặng.
Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường trắng 20 – 30g hoà vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau khoảng 15 phút lại cho uống một lần, cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
Trường hợp nặng: Bệnh nhân hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm ngay 50 ml dung dịch glucose 50% nhanh vào tĩnh mạch. Sau đó, phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ, vì rất dễ xuất hiện tụt glucose huyết tái phát. Nếu nặng quá, có thể cho glucagon 1 mg tiêm dưới da hoặc bắp thịt. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepirid là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta của đảo Langerhans ở tuyến tụy, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào. Việc tăng nồng độ ion calci nội bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường.
Khi dùng dài ngày glimepirid còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và làm giảm sự sản xuất glucose ở gan.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.
Phân bố: Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8, 8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút).
Chuyển hóa: Trong nước tiểu không thấy glimepirid còn ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.
Thải trừ: Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao nửa đời sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân.
Dược động học ở nhóm người đặc biệt
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin thấp: Thanh thải của glimeprid tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm. Thải trừ qua thận của hai chất chuyển hóa bị giảm đi. Nhưng không tăng nguy cơ nào ở những bệnh nhân này.
Dược động học của glimepirid ở nam giới tương tự với nữ giới; ở người trẻ tuổi tương tự với người cao tuổi.
Dược động học của glimeprid ở 5 người không bị đái tháo đường sau khi được làm phẫu thuật ống mật, có kết quả tương tự như ở người khỏe mạnh.
Trẻ em: Nghiên cứu dược động học, độ an toàn, khả năng dung nạp của glimepirid với liều duy nhất 1 mg, kết quả cho thấy giá trị AUC (Area under the curve), nồng độ đỉnh và thời gian bán thải tương tự như ở người lớn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
