1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Glemep
Hãng sản xuất : Healthcare Pharmaceuticals Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLEMEP | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Glimepiride được dùng đề điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ II) khi không thể kiểm soát được nồng độ đường huyết chỉ bằng chế độ ăn kiêng, tập thê dục và giảm cân.
Giimepiride cũng được chỉ định kết hợp với Insulin đề giảm đường huyết trên trên bệnh nhân tăng đường huyết không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục hoặc kết hợp với các thuốc hạ đường huyết đường uống khác
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Glimepiride được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng:
Cần phái dùng Glimepiride với liều lượng thấp nhất mà vẫn đạt được tác dụng mong muốn. Thời gian sử dụng và liều lượng thuốc được chỉ định bởi bác sĩ khi xem xét tình trạng và lối sống hiện tại của bệnh nhân. Cần thường xuyên làm các xét nghiệm máu và nước tiểu để theo dõi sự thay đổi nồng độ đường huyết của bệnh nhân. Từ đó điều chỉnh quá trình điều trị cho phù hợp.
Nên uống thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều khởi đầu
Ở bệnh nhân chưa được điều trị, liều khởi đầu là 1-2mg ngày một lần. Ở bệnh nhân suy nhược, suy dinh dưỡng, người già, suy gan hoặc suy thận, bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết nên khởi đầu bằng liều 1 mg ngày một lần.
Ở bệnh nhân từng được điều trị bằng các thuốc tiểu đường khác: liều khởi đầu thông thường ở người lớn là 1-2 mg ngày một lần. Liều khỏi đầu không nên quá 2mg mỗi ngày.
Liều duy trì:
Liều duy trì thông thường từ 1-4mg ngày một lần. Ở bệnh nhân đã dung glimepiride 1mg/ ngày có thể tăng liều đến 2mg một ngày nếu vẫn chưa đạt mức đường huyết mong muốn sau 1 đến 2 tuần điều trị. Khi đã dùng đến liều 2mg. việc điều chỉnh liều sau đó tùy thuộc vào mức dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân. Nên tăng liều từ từ, mỗi lần tăng không quá 2mg/ ngày cách quãng khoảng từ 1-2 tuần. Liều tối đa khuyên dùng là 8mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định điều trị đái tháo đường phụ thuộc Insulin (typ I) (thí dụ điều trị cho bệnh nhân có tiên sử nhiễm acid do nhiễm ketone), cũng chống chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường nhiễm acid do nhiễm ketone, điều trị tiền hôn mê, hôn mê trong đái tháo đường.
Chống chỉ định cho các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Glimepiride, các thuốc điều trị đái tháo đường nhóm Sulfonylure khác, các Sulfonamide, và bất cứ tá dược nào.
Thuốc chưa từng được sử dụng cho các bệnh nhân phải thẩm tách máu, bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nặng. Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng, chuyển sang dùng Insulin có thể là cần thiết để duy trì tốt sự kiểm soát chuyển hóa.
4.4 Thận trọng:
Trong những tuần đầu tiên điều trị, bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết do đó, cần phải theo dõi cẩn thận. Nếu trường hợp này xuất hiện, cần phải điều chỉnh liều Glimepiride.
Hạ đường huyết có thê được kiêm soat nhanh chóng tức thời bằng cách sử dụng carbonhydrates (Glucose hay đường, dưới dạng đường khối, nước trái cây có đường, nước trà đường…)
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân điều trị đái tháo đường có thể bị giảm thị giác, độ tỉnh táo và phản xạ khi lái xe và vận hành máy móc nếu quá trình điều trị không phù hợp hoặc khi bị hạ đường huyết.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng Glimepiride trong thời kỳ mang thai bởi vì thuốc có thể gây hại cho bào thai. Cần chuyển sang sử dụng Insulin. Bênh nhân có dự định mang thai, cần phải thông báo cho bác sỹ, và nên chuyển sang dùng insulin.
Trong một sô nghiên cứu tiến hành trên chuột mẹ, chuột con đã cho thấy nồng độ cao Glimepiride trong thời kỳ mang thai, cho con bú làm tăng những dị dạng trên xương chuột con bao gồm làm ngăn, làm dày, làm cong xương cánh tay trong suốt giai đoạn sau khi sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Trong các nghiên cứu sinh sản tiến hành trên chuột nhất, người ta thấy nồng độ thuốc đáng kế trong huyết thanh và sữa chuột mẹ, cũng như trong huyết thanh chuột con. Bởi vì các sulfonylurea khác được bài tiết vào sữa mẹ nên để tránh khả năng Glimepiride có mặt trong sữa, người mẹ phải chuyển sang dùng insulin hoặc ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là gây hạ đường huyết. Khi xảy ra hạ đường huyết, cần thực hiện như mục “Sử dụng quá liều
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.
Mắt: Khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đối về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, man đỏ, mày đay ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000.
Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
Máu: Giảm tiếu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng hạ đường huyết có thể xảy ra khi dùng kết hợp với: insulin, các thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyến, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, fenyramidol, fibrat, fluoxetin, ức chế MAO, phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, các thuốc thuộc nhóm quinolon, salicylat, sulfonamid, các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta và guanethidin, tetracyclin, tritoqualin, trofosfamid, thuốc ức chế cường giao cảm.
Giảm tác dụng hạ đường huyết khi dùng kết hợp với: acetazolamid, các thuốc nhóm barbiturat, corlicosteroid, diazoxid, lợi tiểu, epinephrin (adrenalin) và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, nhuận tràng (sau khi điều trị dài hạn), acid nicotinic liều cao, estrogen va progesteron, phenothiazin, phenytoin, rifampicin, hormone tuyên giáp, chlorpromazine, izoniazid.
Các thuốc có thể làm tăng hoặc làm giảm tác dụng hạ glucose máu của Glimepiride: các thuốc chủ vận receptor H2, clonidine va reserpin.
Uống nhiều rượu hoặc thường xuyên uống rượu có thể làm tăng khả năng hoặc làm giảm tác dụng của Glimepiride mà không thể dự đoán trước được cách tác dụng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều Glimepiride có thể dẫn đến chứng hạ đường huyết. Trong trường hợp này, sự điều trị cơ bản bao gồm ngăn cản sự hấp thu bằng cách gây nôn, sau đó uống nước hoặc nước chanh với than hoạt (chất hấp phụ) và natri sulfat (để nhuận tràng). Nếu một lượng lớn thuốc đó được uống vào, phải rửa da dày rồi dùng than hoạt và natri sulfat.
Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán bệnh nhân bị hôn mê do hạ đường huyết, cần tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose đặc (50%) cho bệnh nhân, sau đó cân truyền tĩnh mạch dung dịch glucose loãng hơn (10%) với tốc độ để đảm bảo duy trì nồng độ glucoso máu trên 100 mg/dl. Bệnh nhân cần được giám sát cân thận ít nhất trong 24-48 giờ, bỏi vì thứ hạ đường huyết có thể xuất hiện lại sau khi đã có những cải thiện rõ ràng vẻ triệu chứng lâm sàng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế làm giảm đường huyết của Glimepiride là kích thích insulin bài tiết từ các tế bào beta của tuy vào máu. Hơn nữa, các tác dụng ngoài tuy có thể có vai trò trong hoạt động của các sulfonylurea như Glimepiride. Điều này được khăng định qua các nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng cho thấy dùng Glimepiride có thể làm tăng độ nhạy cảm của các mô cơ thể với Insulin.
Tuy nhiên cũng giống như các sulfonylurea khác, cơ chế hạ đường huyết của Glimepiride trong điều trị đài hạn chưa được xác định rõ.
Glimepiride có hiệu quả trong quá trình điều tri ban đầu. Ở những bệnh nhân không kiểm doát được nồng độ đường huyết khi dùng liệu pháp điều trị đơn bằng glimepiride hoặc kết hợp giữa Glimepiride và metformin có thể có tác dụng hiệp đồng, do cả 2 chất tăng độ dung nạp glucose theo các cơ chế hoạt động khác nhau. Trong các nghiên cứu, fac dung bồ sung này được tìm thấy ở Metformin và các sulfonylurea.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi dùng đường uống Glimepiride được hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hoá. Các nghiên cứu cho thấy khi dùng liều đơn theo đường uống cho những cá thể bình thường khoẻ mạnh và nhiều liều nhắc lại cho bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc Insulin cho thây một lượng đáng kể Glimepiride được hấp thu trong vòng l giờ sau khi uỗống và nồng độ đỉnh của thuốc (Cmax) đạt được sau 2 đến 3 giờ. Khi dùng Glimepiride trong bữa ăn, thời gian Tmax (thời gian để đạt đến Cmax) trung bình tăng nhẹ (12%) và Cmax trung bình và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ) giảm nhẹ (tương ứng là 8% và 9%).
Phân bố
Sau khi tiêm tĩnh mạch cho những cá thể khoẻ mạnh, thể tích phân bố (Vd) là 8,8 L (113 ml/kg), và tăng độ thanh thải (CL) là 47,8 ml/phút. Tỷ lệ gắn kết với Protein hơn 99,5%.
Chuyển hoá: Glimepiride được chuyển hoá hoàn toàn do quá trình oxi hoá biến đổi sinh học sau khi dùng theo đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Các chất chuyển hoá chủ yếu là dẫn chất Cyclohexyl hydroxy methyl (M1) và dẫn chất carboxyl (M2). Cytochrome P450 II C9 có liên quan đến quá trình biến đổi sinh học Glimepiride thành M1. M1 tiếp tục được chuyển hoá thành M2 bởi một hoặc vài enzyme bào tương. Trong các thí nghiệm trên động vật, M1 có khoảng 1⁄3 tác dụng dược lý sơ với chất ban đầu chưa chuyến hoá, tuy nhiên tác dụng giảm nồng độ đường của M1 trên lâm sàng chưa được sáng tỏ.
Thải trừ: Khi uống Glimepiride có gắn 14C, có xấp xi 60% tổng hoạt lực phóng xạ được bài tiết vào trong nước tiểu trong vòng 7 ngày và M1 (chiếm ưu thế) và M2 chiếm 80% đến 90% được tìm thấy trong nước tiểu. Có khoảng 40% tổng hoạt lực phóng xạ được tìm thấy trong phân và M1 và M2 (chiếm ưu thế) chiếm 70% được tìm thấy trong phân. Không tìm thấy thuốc ở dạng ban đầu chưa chuyến hoá trong nước tiểu và phân. Sau khí tiêm tĩnh mach, không thấy sự bài đáng kể Glimepiride hoặc chất chuyển hoá M1 của nó trong dịch mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
