1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Binex Amorin
Hãng sản xuất : Binex Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| BINEX AMORIN Tab | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tiểu đường không phụ thuộc Insulin (tuýp 2), khi nồng độ đường huyết không thể kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần
Glimepiride còn được dùng phối hợp với Insulin để giảm đường huyết ở những bệnh nhân có đường huyết cao không thể kiểm soát bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và uống thuốc hạ đường huyết.
Glimepiride có thể kết hợp với metformin khi ăn kiêng, tập thể dục, và khi uống glimepiride hay metformin đơn lẻ mà không có hiệu quả thỏa đáng để kiểm soát đường huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Glimepiride được dùng bằng đường uống. Nên dùng thuốc ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Liều dùng:
Liều dùng nên điều chỉnh theo từng cá nhân: dùng liều 1mg x 1 lần/ngày. Uống với 1 lượng nước vừa đủ ngay trước bữa ăn sáng. Điều quan trọng là không được bỏ bữa ăn sau khi đã uống thuốc.
Liều khởi đầu và cách định liều: Liều khởi đầu là 1mg x 1 lần/ngày. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết thỏa đáng sau 1-2 tuần dùng thuốc, nên tăng liều từ từ theo phác đồ 1mg cho mỗi 1 đến 2 tuần (theo thang liều: 1mg – 2mg – 3mg – 4mg – 6mg). Tuy nhiên, trên đa số bệnh nhân dùng glimepiride, hiệu quả điều trị không tăng lên đáng kể khi tăng liều dùng lên trên 4mg mỗi ngày; các liều hằng ngày trên 6mg chỉ có hiệu quả trên một số ít bệnh nhân. Khi dùng liều 4mg mà không có hiệu quả thì nên xem xét chuyển sang dùng insulin. Nếu không thì dùng đồng thời với insulin hay thuốc điều trị tiểu đường dạng uống khác.
Điều chỉnh liều: sau một thời gian điều trị, bệnh lý tiểu đường được cải thiện nên nhu cầu Glimepiride có thể giảm, nguyên nhân có thể do cơ thể tăng nhạy cảm với insulin. Để tránh bị hạ đường huyết, cần phải chú ý giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc.
Cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có cân nặng hay sinh hoạt thay đổi hay những yếu tố khác ảnh hưởng đến đường huyết.
Thay đổi thuốc từ các thuốc điều trị tiểu đường dạng uống khác sang Glimepiride: Không có liên hệ chính xác về liều lượng giữa Glimepiride và các thuốc trị tiểu đường dạng uống khác. Khi chuyển đổi từ một thuốc trị tiểu đường dạng uống khác sang Glimepiride, nên khởi đầu bằng liều 1mg x 1 lần/ngày, rồi tăng dần liều thêm 1mg sau mỗi 1 đến 2 tuần. Cần chú ý đến tính chất dược động và dược lực của thuốc dùng trước đó.
Kiểm tra liều dùng : Xác định nồng độ glucose trong máu, trong nước tiểu thường xuyên và đo glycosylat hemoglobin định kỳ.
Điều trị phối hợp Glimepiride – Insulin: chỉ áp dụng liệu pháp phối hợp khi nồng độ glucose trong máu hay huyết tương lúc đầu lớn hơn 150mg/ml. Liều khuyên dùng của glimepiride là 8mg x 1 lần/ngày, trước bữa ăn chính đầu tiên. Sau khi bắt đầu với insulin liều thấp, điều chỉnh tăng liều insulin lên mỗi tuần 1 lần theo đường huyết lúc đầu. Một điều chắc chắn phải làm là phải kiểm tra đường huyết ở bệnh nhân điều trị phối hợp, tốt nhất là kiểm tra mỗi ngày.
Điều trị phối hợp Glimepiride-Metformin: Nếu bệnh nhân vẫn không đáp ứng với liều tối đa của Glimepiride khi dùng đơn lẻ thì có thể dùng phối hợp với metformin. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy có thể dùng các thuốc nhóm sulfonylurea như glyburide, glipizide, chlorpropamide, và tolbutamide trong phối hợp với metformin. Trong điều trị phối hợp Glimepiride và metformin, đường huyết có thể được kiểm soát ổn định bằng cách điều chỉnh liều của mỗi thuốc. Tuy nhiên, cố gắng xác định liều tối thiểu có hiệu lực của mỗi thuốc. Trong điều điều trị phối hợp glimepiride và metformin, nguy cơ gây hạ đường huyết có liên quan đến glymepiride có thể gia tăng.
Thuốc dùng theo chỉ định của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân tiểu đường phụ thuộc insulin (tuýp 1) (ví dụ tiểu đường với tiền sử bị nhiễm ceto-acid), nhiễm ceto-acid do tiểu đường, tiền hôn mê và hôn mê do tiểu đường.
Bệnh nhân quá mẫn cảm với glimepiride, các sulfonylurea khác, các sulfonamide khác hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Ở các Bệnh nhân thẩm tách máu, bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng, bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng nên chuyển sang dùng insulin để duy trì sự chuyển hóa có kiểm soát.
Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú
4.4 Thận trọng:
Nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng trong tuần đầu tiên, vì vậy cần theo dõi sát. Những bệnh nhân sau có nguy cơ hạ đường huyết cao:
Bệnh nhân không hợp tác tốt (Thường là bệnh nhân lớn tuổi).
Bệnh nhân suy dinh dưỡng, ăn uống thất thường.
Mất cân bằng giữa hoạt động thể lực và lượng carbohydrate ăn vào.
Thay đổi chế độ ăn.
Uống rượu, nhất là khi kèm với việc bỏ các bữa ăn.
Suy thận. Rối loạn trầm trọng chức năng gan.
Dùng quá liều glimepiride.
Rối loạn mất bù của hệ nội tiết (rối loạn chức năng tuyến giáp, suy tuyến yên trước, suy vỏ thượng thận): những rối loạn này ảnh hưởng đến tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurea.
Dùng chung với các thuốc khác. Khi dùng chung với thuốc khác, nên kiểm tra đường huyết thường xuyên.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hạ hoặc tăng glucose huyết, suy giảm thị lực có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Glimepiride không nên dùng cho phụ nữ mang thai vì có thể gây tổn hại cho bào thai. Trong thời gian mang thai hay dự định mang thai nên thay thế bằng Insulin.
Thời kỳ cho con bú:
Tránh uống Glimepiride khi cho con bú, nên thay bằng insulin hay ngưng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hạ đường huyết: Với các triệu chứng như nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hay gây gổ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, trầm cảm, lẫn, rối loạn lời nói, mất ngôn ngữ, rối loạn thị giác, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mất tự chủ, mê sảng, co giật, ngủ gà và mất tri giác đi đến hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra, có thể có các triệu chứng điều hòa ngược giao cảm như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp, đau thắt ngực, loạn nhịp tim. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Các triệu chứng này sẽ mất đi khi khắc phục được cơn hạ đường huyết.
Mắt: Đặc biệt khi bắt đầu điều trị, có rối loạn thị giác tạm thời do thay đổi nồng độ đường huyết.
Tiêu hóa: Đôi khi có buồn nôn, nôn, cảm giác căng tức hay đầy vùng thượng vị, đau bụng, tiêu chảy.
Gan: Một vài trường hợp có thể có tăng men gan, suy chức năng gan (rối loạn tiết mật, vàng da), viêm gan.
Huyết học: Hiếm khi gây giảm tiểu cầu và trong các trường hợp riêng lẻ có thể gây giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết, (ví dụ như giảm hồng cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt). Giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu bất sản đã được báo cáo ở các sulfonylurea khác. Nếu xảy ra phản ứng bất thường thì ngưng dùng thuốc và có biện pháp xử lý thích hợp.
Phản ứng dị ứng: thỉnh thoảng thấy xuất hiện phản ứng dị ứng hay giả dị ứng da (như ngứa, ban đỏ, mày đay). Các phản ứng nhẹ như nổi mày đay có thể phát triển thành các phản ứng trầm trọng, đôi khi nguy hiểm đến tính mạng như khó thở, hạ huyết áp, đôi khi đưa đến sốc thuốc. Do đó khi có mày đay phải báo ngay bác sĩ.
Phản ứng phụ khác: Rất hiếm khi gặp phản ứng viêm mạch máu dị ứng, giảm natri huyết, da nhạy cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của Glimepiride, do đó có thể gây hạ đường huyết: insulin và các thuốc trị tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyển, allopurinol, các steroid đồng hóa, nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, dẫn xuất coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, fluoxetine, guanethidine, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (liều cao dạng tiêm), phenylbutazone, azapropazone, oxyphebutazone, probenecid, quinolone, salicylate, sulphinpyrazone, kháng sinh nhóm sulfonamide, tetracycline, tritoqualine, trofosfamide.
Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của Glimepiride, do đó có thể gây tăng đường huyết: acetazolamide, barbiturates, corticosteroids, diazoxide, lợi tiểu, epinephrine (adrenalin) hay các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, isoniazid, nhuận trường (sau khi điều trị dài hạn), nicotinic acid (liều cao), oestrogen, progestogen, phenothiazine, phenytoin, rifampicin, nội tiết tố tuyến giáp.
Các thuốc ức chế Beta làm giảm khả năng dung nạp glucose. Ở bệnh nhân tiểu đường, sự giảm dung nạp glucose có thể làm thay đổi điều hoà chuyển hóa. Các thuốc phong bế thụ thể Beta có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như phong bế thụ thể beta, clonidine, guanethidine và reserpine, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hay biến mất.
Uống một lúc nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepiride.
Glimepiride có thể làm giảm hay tăng tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Sử dụng quá liều có thể gây ra hạ đường huyết. Nếu xảy ra hiện tượng hạ đường huyết, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch lập tức dung dịch glucose 50%. Sau đó tiêm truyền dung dịch glucose 10% để giữ mức đường huyết ở 100mg/dL.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepiride là một Sulfamide hạ đường huyết thế hệ mới thuộc nhóm các sulfonylurea. Nó tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin bởi tế bo beta ở tụy tạng. BINEX AMORIN làm tăng lên sự đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Glimepiride có sinh khả dụng hòan toàn. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có phần chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống thuốc khoảng 2 giờ 30 phút (trung bình là 0,3mcg/ml sau khi dùng các liều lặp lại 4mg). Liều liên quan giữa liều dùng và Cmax hay diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian là tuyến tính.
Phân bố: Glimepiride có thể tích phân phối rất thấp (khoảng 8,8 lít), tương tự như thể tích phân phối của albumin, glimepiride liên kết mạnh với proteine huyết tương (>99%) và có độ thanh thải thấp (48ml/phút). Ở động vật, Glimepiride được bi tiết qua sữa. Glimepiride qua nhau thai.
Glimepiride qua hàng rào máu não thấp. Thời gian bán thải được tính dựa trên các nồng độ thuốc đo được trong huyết thanh sau khi dùng các liều lặp lại là từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán huỷ được ghi nhận là có dài hơn. Sau khi dùng glimepiride đã được đánh dấu người ta thấy có 58% hoạt chất trong nước tiểu và 35% trong phân. Trong nước tiểu không có vết của hoạt chất thuốc không bị chuyển hoá.
Chuyển hoá: Hai chất chuyển hoá được tạo thành là ở gan được nhận diện đồng thời trong cả nước tiểu và trong phân. Đó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của Glimepiride.
Thải trừ: Sau khi uống glimepiride, thời gian bán hủy cuối cùng của các chất chuyển hoá lần lượt là từ 3 đến 6 giờ và từ 5 đến 6 giờ.
Các thông số động học của glimepiride không bị thay đổi khi dùng các liều lặp lại (uống một lần mỗi ngày).Các dao động về thông số dược động học ở từng người thì rất thấp và không có nguy cơ bị tích lũy thuốc.
Các thông số dược động học tương tự như nhau ở cả hai giới tính và không thay đổi theo tuổi tác (trên 65 tuổi).
Ở người có thanh thải creatinine giảm, sự thanh thải trong huyết tương của glimepiride tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm có thể là do sự đo thải của thuốc tăng lên do giảm liên kết với protein. Sự đo thải qua thận của hai chất chuyển hố giảm, dường như không có hiện tượng tích luỹ thuốc ở những bệnh nhân này.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Polyvinylpyrrolidone K25, Microcrystalline cellulose, Sodium starch glycolate, Magnesium stearate, Food Blue No.2.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
