Thuốc Rapozil là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rapozil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Gabapentin

Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.

Biệt dược gốc: Neurontin

Biệt dược: Rapozil

Hãng sản xuất : Atlantic Pharma- Producoes Farmaceuticas S.A (Fab. Abrunheira)

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 300 mg.

Viên nén bao phim: 600 mg.

Thuốc tham khảo:

RAPOZIL 300mg
Mỗi viên nang có chứa:
Gabapentin …………………………. 300 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

RAPOZIL 600mg
Mỗi viên nén có chứa:
Gabapentin …………………………. 600 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Gabapentin được chỉ định để làm giảm triệu chứng các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Gabapentin được dùng theo đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Gabapentin thường được coi là không hiệu quả trong động kinh vắng ý thức

Liều dùng:

Bệnh động kinh:

Do bệnh động kinh phải điều trị dài hạn nên liều lượng phải do bác sĩ chỉ định dựa theo tác dụng và khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân. Khi cần giảm liều, ngưng thuốc hoặc thay thế bằng thuốc khác cần thực hiện việc đó từ từ với thời gian kéo dài ít nhất 1 tuần.

Liều chuẩn ban đầu:

Ngày thứ nhất: một liều duy nhất 300 mg.

Ngày thứ hai: 300 mg x 2 lần.

Ngày thứ ba: 300 mg x 3 lần.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: liều hiệu lực trong khoảng 900-3600 mg/ngày. Điều trị có thể bắt đầu với liều chuẩn mô tả trong bảng trên hoặc dùng 300mg, ba lần mỗi ngày trong ngày 1. Sau đó dựa trên đáp ứng và dung nạp của mỗi bệnh nhân, liều dùng có thể tăng thêm 300mg mỗi 2-3 lần/ ngày cho tới khi đạt liều cao nhất 3600mg/ngày. Tùy thuộc từng cá nhân có thể hiệu chỉnh liều thấp hơn của Gabapentin cho phù hợp. Thời gian ít nhất để đạt liều 1800mg/ngày là một tuần, để đạt 2400mg/ngày là 2 tuần và để đạt 3600mg/ngày là 3 tuần. Liều tới 4800mg/ngày đã được biết là dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng mở dài hạn. Tổng liều mỗi ngày nên được chia thành ba liều đơn, thời gian giữa các lần uống thuốc không nên vượt quá 12 giờ nhằm tránh các cơn co giật.

Người cao tuổi

Liều dùng có thể bắt đầu với 100mg vào buổi tối và tăng 100mg mỗi ngày cho tới 600mg/ngày chia thành 2-3 lần. Khi kê đơn Gabapentin cho người cao tuổi (> 65 tuổi) cần theo dõi về những tương tác thuốc không mong muốn, người cao tuổi cần điều chỉnh liều phụ thuộc vào chức năng thận (thanh thải creatinin).

Người bệnh suy giảm chức năng thận

Bệnh nhân suy thận nên dùng thận trọng, tùy vào tình trạng thanh thái creatinin vì việc thải trừ Gabapentin giảm ở những bệnh nhân này.

* Liều nạp là 300 – 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thấm phân máu. Trong những ngày không thấm phân, không dùng gabapentin.

Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Liều dùng
50 – 79 600 – 1 800 mg/ngày, chia 3 lần
30 – 49 300 – 900 mg/ngày, chia 3 lần
15 – 29 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
< 15 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật

Những bệnh nhân đang thẩm tách máu, liều dùng là 300-400mg, liều duy trì là 200-300mg 4 giờ sau môi lân thâm tách.

Không cần thiết phải kểm tra nồng độ gabapentin trong huyết tương để đánh giá điều trị gabapentin. Hơn nữa gabapentin có thể kết hợp được các thuốc chông động kinh khác không liên quan tới sự thay thế nồng độ gabapentin huyết tương hoặc nồng độ huyết thanh của các thuốc chống động kinh khác.

Đau dây thần kinh ở người lớn:

Ngày thứ nhất: một liều duy nhất 300 mg.

Ngày thứ hai: 600 mg/ngày chia làm 2 lần

Ngày thứ ba: 900 mg/ngày chia làm 3 lần.

Liều sau đó có thế uống hàng ngày: 1800 mg chia làm3 lần.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định trong các trường hợp người quá mẫn cảm với thuốc này hoặc với các thành phần của chế phẩm.

4.4 Thận trọng:

Không được đột ngột ngừng dùng các thuốc chống động kinh, vì có khá năng làm tăng dần tần số co giật. Bệnh nhân cần được chỉ dẫn chỉ được dùng gabapentin khi có đơn kê của thầy thuốc.

Bệnh nhân cần được cảnh báo là gabapentin có thể gây choáng váng, buồn ngủ và các dấu hiệu triệu chứng khác về ức chế hệ thần kinh trung ương. Vì vậy, bệnh nhân không được lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho tới khi gabapentin được đánh giá là không có hại gì tới khả năng tâm thần và /hoặc vận động.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Gabapentin có thể gây buôn ngủ và chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người mang thai. Vì những nghiên cứu về sự sinh sản trên súc vật không phải bao giờ cũng đoán trước về đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi lợi ích cho mẹ vượt hẳn tiềm năng gây nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa rõ sự bài tiết của gabapentin qua sữa mẹ. Nên chưa rõ ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, vì nhiều thuốc có thể bài tiết qua sữa người mẹ, nên chỉ dùng gabapentin cho mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu lợi ích cho mẹ vượt hẳn nguy cơ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng nghiêm trọng xảy ra cần đi khám bác sỹ bao gồm:

Tăng cơn co giật; Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm; Sưng mắt cá chân hoặc bàn chân của bạn; Nhầm lẫn; Run; hoặc Dễ bị bầm tím.

Ở trẻ em dùng Gabapentin: Thay đổi hành vi; Có vấn đề về trí nhớ; Khó tập trung; Hành động không ngừng nghỉ, thù địch, hay hung hăng.

Các tác dụng ít nghiêm trọng có thể bao gồm:

Chóng mặt, buồn ngủ, suy nhược, mệt mỏi cảm giác; Thiếu sự phối hợp; Mờ mắt; Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, mất cảm giác ngon miệng; Tiêu chảy hoặc táo bón; Khô miệng; Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi, đau họng; Đau đầu; Vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ), những giấc mơ bất thường; Mụn trứng cá, da phát ban nhẹ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.

Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Gabapentin không được chuyển hoá đáng kể, cũng không có tương tác về chuyển hoá với các thuốc chống động kinh khi phối hợp thông thường.

Dữ liệu về tương tác thuốc mô tả ở dưới đây là các nghiên cứu đạt được ở người khoẻ mạnh và ở bệnh nhân động kinh:

Phenytoin: Nghiên cứu với liều đơn và đa gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần) ở bệnh nhân động kinh (n=8) dùng đơn trị liệu phenytoin trong ít nhất 2 tháng, thấy gabapentin không có ảnh hưởng tới các nồng độ đáy của phenytoin trong huyết tương ở trạng thái ổn định và phenytoin cũng không có ánh hưởng tới dược động học của gabapentin.

Carbamazepin: Nồng độ đáy trong huyết tương khi ổn định của carbamazepin và carbamazepin 10,11 epoxid khôhg bị ảnh

hưởng khi dùng cùng gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần; n=12). Cũng vậy, được động học của gabapeni không bị ảnh hưởng khi phối hợp với carbamazepin.

Acid valproic: Các nồng độ đáy trung bình khi ổn định trong huyết thanh của acid valproic trước và trong khi dùng cùng gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần; n=12) không có sự khác biệt và các thông số dược động học của gabapentin cũng không bị ảnh hưởng khi dùng cùng acid valproic.

Phenobarbital: Các thông số dược động học được đánh giá ở trạng thái ổn định với Phenobarbital hoặc gabapentin (mỗi lần 300 mg, ngày 3 lân; n=12) là tương đương, dù dùng riêng rẽ hoặc phối hợp.

Cimetidine: Khi có mặt cimetidine (mỗi lần 300 mg, ngày 4 lần; n=12), thấy độ thanh lọc trung bình khi uống gabapentin sẽ giảm 14% và độ thanh lọc creatinin giảm 10%. Cimetidine có thể làm ảnh hướng xấu đến sự đảo thải qua thận của cả gabapentin và creatinin (là chất đánh dấu nội sinh của chức năng thận). Sự giảm nhẹ đào thải của gabapentin bởi cimetidine không có ý nghĩa lâm sàng. Chưa đánh giá được ảnh hưởng của gabapentin tới cimetidine.

Thuốc uống ngừa thai: Dựa vào AUC và thời gian bán thải, dược động học khi dùng nhiều liều norethindrone và ethinyl estradiol sau khi uống các viên nén chứa 2,5 mgnorethindrone acetat và 50 microgamethinyl estradiol cũng tương đương, dù là dùng cùng hoặc không cùng gabapentin (mỗi lần 400 mg, ngày 3 lần; n=13). Cmax của norethindrone cao hơn 13% khi phối hợp với gabapentin, nhưng tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc kháng acid: Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin (n=16) khoảng 20%. Sự giảm sinh khả dụng sẽ khoảng 5% khi dùng gabapentin 2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid. Khuyến cáo cần uống gabapentin ít nhất 2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid.

Probenecid: Probenecid là thuốc phong bế sự đào thải tích cực qua ống thận. Các thông số dược động học của gabapentin đều tương tự, dù có hay không có phối hợp với probenecid. Điều này cho thấy gabapentin không đào thải tích cực qua ống thận, là con đường bị ức chế bởi probenecid.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa xác định được liều chết của gabapentin trên chuột nhắt và chuột cống cho uống liều đơn tới 8000 mg/kg cân nặng. Các dấu hiệu độc tính cấp trên súc vật bao gồm mất điều hòa vận động, khó thở, sa mí mắt, an thần, giảm hoạt động hoặc kích thích; Các liều cấp tính quá liều của gabapentin tới 49 gam đã gặp ở người. Trong các trường hợp đó, đã gặp những triệu chứng như nhìn đôi, nói lắp, ngủ lơ mơ, ngủ lịm, tiêu chảy. Mọi bệnh nhân đều hồi phục nhờ điều trị hỗ trợ. Có thể kéo gabapentin khỏi cơ thể nhờ thẩm tách lọc máu. Mặc dầu thẩm tách lọc máu không được tiến hành trong số ít trường hợp quá liều, có thể chỉ định tùy theo trạng thái lâm sàng của bệnh nhân hoặc ở bệnh nhân có suy thận rõ rệt.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Chưa rõ cơ chế gabapentin có tác dụng chống co giật, nhưng test trên súc vật dùng để phát hiện tác dụng chống co giật, thấy gabapentin ngăn ngừa được các cơn co giật như tác dụng của các thuốc chống co giật khác vẫn được sử dụng. Gabapentin có hiệu lực chống co giật ở chuột nhắt và chuột cống trên cả 2 mô hình: co giật do choáng điện tối đa và co giật do tiêm pentylentetrazole và cả trên các mô hình tiền lâm sàng khác (ví dụ các chủng với động kinh do di truyền v.v…). Gabapentin có cấu trúc có liên quan với chất trung gian thần kinh GABA (gamma aminobutyric acid), nhưng không có tương tác với các thụ thể GABA, không chuyển hóa cho GABA hoặc không có chất chủ vận của GABA, mà cũng không phải là chất ức chế cho sự chiếm giữ hoặc giáng hoá GABA.

Cơ chế tác dụng:

Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.

Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.

Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều lượng, nhưng tăng liều thì sinh khả dụng sẽ giảm. Với liều 400 mg, sinh khả dụng sẽ kém 25% so với liều 100 mg. Tuy nhiên với khoảng liệu 300-600 mg, ngày 3 lần, thì những khác biệt về sinh khả dụng không quá rõ, và sinh khả dụng là khoảng 60%. Thức ăn không có ảnh hưởng tới tốc độ và mức độ của sự hấp thụ gabapentin.

Phân bố: Gabapentin lưu thông trong tuần hoàn và rất ít gắn vào protein huyết tương (<3%). Với bệnh nhân động kinh, các nồng độ đáy (Cmin) của gabapentin trong dịch não tủy là khoảng 20% so với nồng độ đáy tương ứng ở huyết tương.

Chuyển hóa: Gabapentin không chuyển hóa đáng kể ở người.

Đào thải: Gabapentin bị thải khỏi tuần hoàn dưới dạng chưa chuyển hóa và qua thận.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô và bột talc.

Vỏ nang chứa: gelatin, nước, titan dioxid, oxid sắt vàng, natri lauryl sulfat, mực in (bao gồm shellack, titan dioxid, indigocarmin – muối nhôm).

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.

Dung dịch uống: Bảo quản trong tủ lạnh, nhiệt độ từ 2 – 8 oC.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!