Thông tin chung của thuốc kết hợp Gabapentin + Methylcobalamin
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Gabapentin + Methylcobalamin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin + Methylcobalamin
Phân loại: Thuốc chống động kinh. Dạng kết hợp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX12.
Biệt dược gốc:
Thuốc Generic: Bazato, Neurogesic M
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa Gabapentin 300 mg và Methylcobalamin 500 mcg.
Viên nang cứng chứa Gabapentin 300 mg và Methylcobalamin 500 mcg.
Thuốc tham khảo:
| GABAPENTIN & METHYLCOBALAMIN TABLETS | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Methylcobalamin | …………………………. | 500 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
Hình ảnh mang tính chất tham khảo, thuốc chưa lưu hành tại Việt Nam.
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:
Động kinh (bệnh nhân động kinh cục bộ có hoặc không kèm động kinh toàn bộ thứ phát).
Đau dây thần kinh sau herpes.
Đau do bệnh thần kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Động kinh (bệnh nhân động kinh cục bộ có hoặc không kèm động kinh toàn bộ thứ phát).
Bệnh nhân người lớn: Liều khởi đầu 300mg vào ngày đầu tiên, 300mg x 2 lần vào ngày thứ 2 và 300mg x 3 lần vào ngày thứ 3. Sau đó liều có thể giảm cho đến khi khống chế hiệu quả được cơn động kinh. Liều duy trì: 0,9 – 1,2g mỗi ngày.
Bệnh nhân trẻ em 6 – 12 tuổi: Liều khởi đầu 10mg/kg cân nặng vào ngày đầu tiên, 20mg/kg cân nặng vào ngày thứ 2 và 25 – 35mg/kg cân nặng vào ngày thứ 3. Liều duy trì 1200mg mỗi ngày cho trẻ cân nặng 37 – 50 kg, 900mg mỗi ngày cho trẻ cân nặng 26 – 36 kg. Liều lớn nhất: 2,4g mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày nên được chia làm 3 liều uống bằng nhau và khoảng cách tối đa giữa các liều dùng là 12 giờ.
Đau dây thần kinh sau herpes.
Bệnh nhân người lớn đau dây thần kinh sau herpes:
Liệu pháp Gabapentin nên được khởi đầu như 1 liều đơn 300mg vào ngày đầu tiên, 600mg/ngày vào ngày thứ 2 (chia đều làm 2 lần), và 900mg/ngày vào ngày thứ 3 (chia đều làm 3 lần). Sau đó liều dùng có thể tăng lên nếu cần để giảm đau, liều dùng hàng ngày có thể lên đến 1800mg (chia đều làm 3 lần).
Đau do bệnh thần kinh:
Bệnh nhân người lớn:
Điều chỉnh liều dùng thích hợp, liều lớn nhất có thể lên đến 1,8g mỗi ngày (chia đều làm 3 lần bằng nhau)
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận:
Liều dùng tùy thuộc vào mức độ suy thận:
Độ thanh thải creatinin:
50 – 79 l/phút: liều dùng 600 – 1200mg mỗi ngày
30 – 49 l/phút: liều dùng 300 – 600mg mỗi ngày
15 – 29 l/phút: liều dùng 150mg mỗi ngày (hoặc liều 300mg/ngày dùng cách 1 ngày) hoặc liều dùng 300mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc được chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc, người có thai và cho con bú, người nghiện rượu, u ác tính.
4.4 Thận trọng:
Gabapentin nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử tâm thần và suy thận. Liều dùng khuyến cáo nên giảm cho bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân đang thẩm tách máu. Phản ứng dương tính giả đã được báo cáo với một số thí nghiệm với protein trong nước tiểu của bệnh nhân uống Gabapentin.
Mặc dù chưa có bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát liên quan đến việc sử dụng Gabapentin, tuy nhiên sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật với các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện các cơn động kinh liên tục. Khi có đề nghị giảm liều, ngừng thuốc hoặc đổi thuốc, thì nên tiến hành thận trọng và theo dõi từ từ trong vòng 1 tuần. Nên theo dõi bệnh nhân sau khi ngừng liệu pháp Gabapentin.
Do thuốc có chứa Methylcobalamin, cần thận trọng sử dụng cho bệnh nhân nghi ngờ u ác tính.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tránh lái xe và vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, tránh sử dụng cho đối tượng này.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú, tránh sử dụng cho đối tượng này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng có hại được báo cáo liên quan đến Gabapentin là lơ mơ, hoa mắt, mất điều hòa và mệt mỏi.
Rung giật cầu mắt, run, chứng nhìn đôi, giảm thị lực, viêm hầu họng, mệt mỏi, đau khớp, dị cảm, ban xuất huyết, giảm bạch cầu, lo âu và nhiễm trùng đường niệu có thể xảy ra ít thường xuyên hơn.
Hiếm khi viêm tụy, thay đổi các test chức năng gan, viêm mũi, lo lắng, đau cơ, đau đầu, buồn nôn và nôn được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hấp thu Gabapentin từ đường tiêu hóa giảm khi sử dụng đồng thời với các kháng acid, do vậy không nên phối hợp Gabapentin với các kháng acid. Cimetidin đã được báo cáo làm giảm độ thanh thải thận của Gabapentin nhưng nhà sản xuất không khuyến cáo do ít gây ảnh hưởng trên lâm sàng. Tương tác thuốc có thể xảy ra khi phenytoin được sử dụng đồng thời với các thuốc an thần khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều Gabapentin thường là chóng mặt, nhìn đôi, nói nhíu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm và tiêu chảy nhẹ. Điều trị quá liều bao gồm điều trị hỗ trợ.
Mặt khác sự giảm hấp thu Gabapentin ở liều cao có thể hạn chế sự hấp thu Gabapentin tại thời điểm quá liều, do vậy có thể giảm thiểu mức độ ngộ độc thuốc do dùng quá liều.
Mặc dù có thể loại bỏ Gabapentin bằng cách thẩm tách máu nhưng theo kinh nghiệm thường có thì không cần áp dụng đến phương pháp này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế chưa rõ ràng, cấu trúc hóa học của Gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Mecobalamin
Mecobalamin là một coenzym B12 nội sinh. Mecobalamin đóng vai trò quan trọng trong phản ứng chuyển nhóm methyl như là một coenzym của methionin synthetase trong quá trình tổng hợp methionin từ homocystein.
Mecobalamin được vận chuyển hiệu quả vào trong tế bào thần kinh, tăng cường tổng hợp protein và acid nucleic.
Mecobalamin thúc đẩy quá trình myelin hóa, tổng hợp lecithin, thành phần chính của lipid vỏ tủy.
Mecobalamin giúp phục hồi những mô thần kinh bị tổn thương và ngăn chặn sự dẫn truyền các xung thần kinh bất thường.
Mecobalamin thúc đẩy quá trình trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, tổng hợp hem, do đó có tác dụng điều trị các bệnh thiếu máu.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin ức chế phản xạ co cứng trong co giật do shock điện. Thuốc cũng ức chế co giật rung gây ra bởi pentylenetetrazol. Hiệu quả của thuốc trên cả hai thử nghiệm này song song với acid valproic và để phân biệt cơ chế tác dụng của Gabapentin so với phenytoin và carbamazepine. Cơ chế chống co giật của Gabapentin vẫn chưa được biết rõ. Mặc dù Gabapentin có cấu trúc tương tự chất dẫn truyền thần kinh GABA, nhưng Gabapentin không giống GABA khi truyền xung điện đến các nơ ron thần kinh ở vùng cơ bản. Tác dụng của Gabapentin có thể thông qua sự gắn kết với alpha 2 delta subunits của điện thế được chặn bởi kênh calci và ức chế giải phóng glutamide trước và sau synape trong hệ thần kinh trung ương. Thuốc cũng ổn định màng thần kinh bằng cách ức chế kênh ion calci, do vậy giảm thiểu các xung điện mạnh/bất thường.
Methylcobalamin là dạng coenzym có hoạt tính trên thần kinh của Vitamin B12 làm tăng tổng hợp bao mylein, hồi phục các neuron và giúp ngăn ngừa tiến triển các tổn thương thần kinh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin:
Sau khi uống, nồng độ đỉnh của Gabapentin trong huyết tương được ghi nhận trong vòng 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống Gabapentin 300mg dạng viên nén xấp xỉ 55%. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của Gabapentin. Các thông số bài tiết của Gabapentin không phụ thuộc liều dùng. Tuy nhiên hấp thu Gabapentin lại giảm khi tăng liều dùng. Sau khi uống liều 300 và 600mg, sinh khả dụng tuyệt đối lần lượt là 57% và 42%. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải của Gabapentin không phụ thuộc liều dùng và xấp xỉ 5 – 7 giờ.
Gabapentin không gắn kết với protein huyết thanh và có thể tích phân bố biểu kiến là 57,7 lít. Gabapentin chỉ được bài tiết qua thận. Gabapentin không được chuyển hóa qua các enzym gan. Ở bệnh nhân người già có thay đổi chức năng thận liên quan đến tuổi, có sự giảm độ thanh thải Gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải của Gabapentin.
Tỷ lệ đào thải Gabapentin cố định, độ thanh thải trong huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ với độ thanh thải creatinin. Gabapentin được loại khỏi huyết tương bởi thẩm tách máu.
Mecobalamin
Hấp thu: Mecobalamin liên kết với yếu tố nội tại – một glycoprotein được tiết ra từ niêm mạc dạ dày, và được hấp thu chủ động qua đường tiêu hóa. Hấp thu giảm ở những bệnh nhân thiếu yếu tố nội tại, như hội chứng kém hấp thu do bệnh, bất thường của ruột, hoặc sau khi cắt dạ dày.
Phân bố: Mecobalamin gắn mạnh với protein huyết tương được gọi là transcobalamin; transcobalamin II tham gia vận chuyển nhanh Mecobalamin đến các mô. Mecobalamin được lưu trữ trong gan. Mecobalamin cũng khuếch tán qua nhau thai và cũng có thể xuất hiện trong sữa mẹ.
Thải trừ: Mecobalamin được bài tiết qua mật, tái hấp thu theo chu kỳ gan ruột và một phần được bài tiết trong nước tiểu trong 8 giờ đầu.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
