Thuốc Epigaba là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Epigaba (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Epigaba
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| EPIGABA 300mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Gabapentin được chỉ định Đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Gabapentin được chỉ định Điều trị hỗ trợ trong các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.
Gabapentin còn được Sử dụng để điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn.
Liều dùng:
A, Chống động kinh
Người lớn, trẻ em > 12 tuổi:
Ngàu đầu: 300 mg x 1 lần.
Ngày thứ 2: 300 mg/lần x 2 lần.
Ngày thứ 3: 300 mg/lần x 3 lần.
Sau đó, có thể tăng liều thêm từng bước 300 mg (chia cho 3 lần) với khoảng cách tăng liều 2 – 3 ngày, cho đến khi đạt được liều điều trị hiệu quả. Liều tối đa không quá 3600 mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau.
Liều dùng lên đến 4800 mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc không quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.
Trẻ em 6 – 12 tuổi:
Ngày đầu: 10 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Ngày thứ 2: 20 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Ngày thứ 3: 25 – 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Liều duy trì 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26 – 36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37 kg – 50 kg. Tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.
B, Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona:
Người lớn: uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần. Hoặc dùng như sau:
Ngày đầu: 300 mg.
Ngày thứ 2: 300 mg/lần, ngày 2 lần.
Ngày thứ 3: 300 mg/lần, ngày 3 lần.
Sau đó, có thể tăng liều thêm từng bước 300 mg (chia cho 3 lần) với khoảng cách tăng liều 2 – 3 ngày, dựa trên đáp ứng người bệnh, cho đến khi liều đối đa 1800 mg/ngày. Tổng liều/ngày được chia uống 3 lân/ngày.
Người suy giảm chức năng thận
Ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên có chức năng thận suy giảm và/hoặc thâm phân lọc máu, liều dùng phải được điều chỉnh tuỳ theo mức độ suy thận:
Bệnh nhân có Clcr >= 60 ml/phút: liều dùng có thể đến 400 mg x 3 lần / ngày (tương đương tổng liều có thể đến 1200 mg/ngày).
Bệnh nhân có Clcr 30 – 60 ml/phút: liều dùng có thể đến 300 mg x 2 lần/ ngày (tương đương tổng liều có thể đến 600 mg/ ngày).
Bệnh nhân có Clcr 15 – 30 ml/phút: liều dùng có thể đến 300 mg x 1 lần / ngày. Bệnh nhân có Clcr =< 15 ml/phút: liều dùng có thể đến 300 mg uống cách ngày.
Bệnh nhân không có chức năng thận có thể dùng liều 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thâm phân lọc máu. Ngoài ra, liều khởi đầu 300 – 400 mg có thể sử dụng đối với những bệnh nhân này.
Người cao tuổi
bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy thận, giảm liều dùng tuỳ theo mức độ suy thận và theo sự hướng dẫn của thây thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc gabapentin.
4.4 Thận trọng:
Mặc dù chưa có các bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát với gabapentin, nhưng sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở bệnh nhân động kinh có thê làm xuất hiện cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh) ở bệnh nhân. Một khi có sự phán xét của bác sĩ rằng cần phải giảm liều, đừng thuốc, hay thay thế bằng các thuốc chống co giật khác thì các công việc này nên được tiến hành từ từ trong 1 khoảng thời gian tối thiểu 1 tuần.
Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thê làm tăng nồng độ gabapentin. Phải theo dõi thận trọng các biểu hiện thần kinh trung ương của bệnh nhân (như ngủ gà) và phải giảm liều gabapentin hoặc morphin một cách thích hợp.
Cần theo dõi các dấu hiệu có liên quan đến suy nghĩ và hành vi tự tử của bệnh nhân như có mới hoặc trầm cảm xấu đi và/hoặc bất cứ sự thay đôi bất thường nào về tâm trạng hoặc hành vi. Báo cáo ngay với bác sĩ nếu có bất kỳ triệu chứng liên quan.
Ngưng sử dụng thuốc nếu bệnh nhân bị viêm tụy cấp.
Thận trọng khi điều trị dài ngày ở thanh thiếu niên.
Thận trọng sử dụng thuốc đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thâm phân máu.
Thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ. Do đó tốt nhất không dùng gabapentin khi đang lái xe hay vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
Chỉ dùng thuốc khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ xảy ra.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ nên tốt nhất không dùng gabapentin khi đang lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi
Thời kỳ cho con bú:
Khi dùng đường uống, gabapentin qua được sữa mẹ. Tác dụng của thuốc trên trẻ sơ sinh còn chưa rõ, vì vậy chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuối: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đối cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phối.
Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
Da: Mẩn ngứa, ban da.
Máu: Giảm bạch cầu.
Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đối tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu. Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phối, phù phối.
Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
Sốt hoặc rét run.
Hội chứng Stevens-Johnson..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc uống tránh thai chia norethindrone và/hoặc ethinylestradiol, không làm ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc.
Thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Sự bài tiết gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Các xét nghiệm sinh hoá: các kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multistix SG (khi phối hợp thêm gabapentin với các thuốc chống co giật khác). Do đó, để xác định protein trong nước tiểu, nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều gabapentin có thể gây nhìn một hóa hai, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang Gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.
Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.
Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
