Thuốc Bosrontin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Bosrontin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Bosrontin
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Bos Ton Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| BOSRONTIN 300mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng bằng đường uống, cùng hoặc không cùng thức ăn. Gabapentin được dùng như một thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác.
Liều dùng:
Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona:
Người lớn: Uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần. Hoặc dùng như sau: ngày thứ nhất: 300mg x 1 lần, ngày thứ 2: 300 mg/lần x 2 lần, ngày thứ 3: 300 mg/lần x 3 lần.
Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ngày, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.
Động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Liều khởi đầu là: ngày thứ nhất 300mg x 1 lần, ngày thứ 2: 300 mg/lần x 2 lần, ngày thứ 3: 300 mg/lần x 3 lần. Sau đó, tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày cho đến khi đạt liều hiệu quả (khoảng 900 – 1800mg mỗi ngày) (chia làm 3 lần/ngày). Liều tối đa 2400 mg/ngày.
Khoảng cách tối đa giữa các lần không vượt quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận: cần thận trọng trong việc lựa chọn liều dùng, hiệu chỉnh liều cần dựa trên độ thanh thải của creatinin (CC) của từng bệnh nhân, tổng liều được chia đều làm 3 lần/ngày. Tổng liều khuyến cáo đối với bệnh nhân suy thận:
CC 50 – 70 ml/phút: 600 – 1200 mg/ngày.
CC 30 – 49 ml/phút: 300 – 600 mg/ngày.
CC 15 – 29 ml/phút: 300mg dùng cách ngày.
CC dưới 15 ml/phút: 150mg dùng cách ngày.
Bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu:
Với bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa dùng Gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300 – 400mg, sau đó giảm xuống còn 200 – 300mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.
Bệnh nhân lớn tuổi:
Phải kiểm tra chức năng thận và tình trạng sức khỏe nói chung của bệnh nhân để lựa chọn liều và chế độ điều trị cho phù hợp từng bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do những tác động không mong muốn như: buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi… nên cần thận trọng đối với người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Gabapentin được bài tiết vào sữa mẹ sau khi uống. Do tác dụng của thuốc trên trẻ bú sữa mẹ chưa được biết, gabapentin chỉ nên sử dụng cho những phụ nữ đang cho con bú khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gabapentin dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và trung bình, có khuynh hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị. Thường gặp các tác dụng không mong muốn trên thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Các tác dụng phụ hay gặp là: chóng mặt, đau đầu, ngủ gà, buồn nôn, táo bón hoặc tiêu chảy, phù ngoại biên, viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phổi, giảm thị lực, đau cơ, đau khớp. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
Các tác dụng phụ ít gặp là: mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác, hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Các tác dụng phụ hiếm gặp: liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần, loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng, ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, ngứa mắt, chảy nước mắt, viêm sụn, loãng xương, đau lưng, giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), sốt hoặc rét run, hội chứng Stevens- Johnson.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Các thuốc kháng acid: các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magne làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%. Nên dùng gabapentin ít nhất là 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ngộ độc cấp tính, đe dọa đến tính mạng chưa được quan sát với liều dùng gabapentin lên đến 49g. Triệu chứng trong trường hợp này gồm có: nhìn đôi, nói lắp, buồn ngủ, ngủ lịm và tiêu chảy. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục khi được điều trị hỗ trợ, hay thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế tác động của gabapentin vẫn chưa được biết rõ. Nhưng ở động vật, gabapentin ngăn ngừa xuất hiện các cơn động kinh được dùng như các thuốc chống co giật khác.
Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin được hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 2 giờ, đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Sinh khả dụng khoảng 60% với liều 1.8 g/24 giờ, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Gabapentin phân bố rộng khắp cơ thể nhưng tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương lại thấp, vào được sữa mẹ.
Gabapentin được chuyển hóa không đáng kể và được đào thải duy nhất qua thận. Thời gian bán thải được báo cáo là trong khoảng 5 – 7 giờ.
Gabapentin được loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Pregelatinized starch, magnesi stearat, aerosil, talc vừa đủ 1 viên nang cứng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
