1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flupenthixol (Flupentixol)
Phân loại: Thuốc chống loạn thần.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AF01.
Brand name: Fluanxol Depot, Fluanxol.
Generic : Flupenthixol, Depixol
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 0,5mg, 1mg, 3 mg.
Dung dịch tiêm: 20 mg/ml , 100 mg/ml
Thuốc tham khảo:
| FLUANXOL | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Flupenthixol | …………………………. | 3 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loạn tâm thần cấp và mạn, nhất là:
Điều trị thay thế và củng cố sau một giai đoạn loạn tâm thần cấp.
Điều trị thời gian dài các loạn tâm thần mạn đã ổn định.
Điều trị cơ bản các biểu hiện loạn tâm thần kèm rối loạn cư xử ở những người nghiện rượu, nhất là khi đang cai rượu. Thuốc giọt để điều trị các trạng thái kích thích tâm thần vận động.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống hoặc tiêm.
Liều dùng:
Người lớn chống loạn tâm thần:
Liều tuần đầu tiên là 1 mg vào một buổi sáng duy nhất. Sau một tuần, liều có thể tăng lên 2 mg nếu không đáp ứng. Với liều dùng hàng ngày trên 2 mg nên được chia thành các liều nhỏ, tối đa 3 mg mỗi ngày.
Với bệnh nhân lớn tuổi, người bị động kinh, giảm đi 1/2 hoặc 1/4 liều kể trên.
Trẻ em từ 5 tuổi trở lên: Chưa có kinh nghiệm sử dụng cho trẻ.
Thuốc tiêm (chỉ dùng tiêm bắp):
Chống loạn tâm thần 20-80mg/2 tuần.
Chống hoang tưởng kèm hiệu lực an thần: 80-300mg/2-4 tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Trầm cảm nặng cần nhập viện, trạng thái hưng phấn hoặc hoạt động quá mức, bao gồm hưng cảm.
Không nên dùng cho bệnh nhân dễ bị kích động hoặc kích động.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng ở những bệnh nhân mắc: bệnh gan; bệnh tim hoặc rối loạn nhịp tim; bệnh hô hấp nặng; suy thận; động kinh (và các điều kiện có xu hướng dẫn đến động kinh, ví dụ như hội chứng cai rượu hoặc tổn thương não); Bệnh Parkinson; bệnh tăng nhãn áp góc hẹp; Chứng phì đại tuyến tiền liệt; suy giáp; cường giáp; nhược cơ; phaeochromocytoma và bệnh nhân đã cho thấy quá mẫn cảm với thioxanthenes hoặc thuốc chống loạn thần khác.
Tái phát các triệu chứng trầm cảm khi ngừng thuốc đột ngột là rất hiếm.
Các triệu chứng cai cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và mất ngủ đã được mô tả sau khi ngừng đột ngột thioxanthenes và các loại thuốc tương tự. Sự xuất hiện của các rối loạn vận động không tự nguyện đã được báo cáo. Do đó, giảm liều dần dần được khuyến khích.
Suy nghĩ tự tử / tự tử hoặc làm xấu đi tình trạng lâm sàng
Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự tử. Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi bệnh nhân thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu điều trị trở lên, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi cải thiện tình trạng bệnh.
Bệnh nhân có tiền sử liên quan đến tự tử, hoặc những người có biểu hiện tự tử đáng kể trước khi bắt đầu điều trị, được biết là có nguy cơ cao hơn về ý nghĩ tự tử hoặc cố gắng tự tử, và nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị.
Giám sát chặt chẽ bệnh nhân và đặc biệt là những người có nguy cơ cao nên đi kèm với điều trị bằng thuốc đặc biệt là điều trị sớm và sau khi thay đổi liều. Bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) nên được cảnh báo về việc theo dõi nếu thấy bất kỳ biểu hiện nào thể hiện rằng tình trạng lâm sàng xấu đi, hành vi tự tử hoặc suy nghĩ và thay đổi bất thường trong hành vi và tìm tư vấn y tế ngay lập tức nếu có các triệu chứng này.
Như các thuốc hướng tâm thần khác, flupentixol có thể thay đổi các đáp ứng insulin và glucose cần điều chỉnh liệu pháp điều trị đái tháo đường ở bệnh nhân tiểu đường.
Cũng như các loại thuốc khác thuộc nhóm thuốc chống loạn thần, flupentixol có thể gây kéo dài QT. Khoảng thời gian kéo dài liên tục có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Do đó, flupentixol nên được sử dụng thận trọng ở những người nhạy cảm (với hạ kali máu, hạ kali máu hoặc do di truyền) và ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn tim mạch, ví dụ như kéo dài QT, nhịp tim chậm đáng kể (<50 nhịp mỗi phút), bệnh cơ tim (<50 nhịp mỗi phút) suy tim mất bù, hoặc rối loạn nhịp tim.
Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo với thuốc chống loạn thần. Do bệnh nhân phải điều trị bằng thuốc chống loạn thần thường có các yếu tố nguy cơ mắc VTE, nên tất cả các yếu tố nguy cơ đối với VTE nên được xác định trước và trong khi điều trị bằng Fluanxol và thực hiện các biện pháp phòng ngừa.
Nên tránh điều trị đồng thời với các thuốc chống loạn thần khác.
Huyết khối, bao gồm giảm tiểu cầu, đã được báo cáo nhưng hiếm. Các xét nghiệm về công thức máu nên được thực hiện nếu bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm trùng dai dẳng.
Người lớn tuổi
Người già cần có sự giám sát chặt chẽ vì họ đặc biệt dễ gặp phải các tác dụng phụ như an thần, hạ huyết áp, nhầm lẫn và thay đổi thân nhiệt.
Mạch máu não
Nguy cơ tai biến mạch máu não tăng gấp 3 lần trong các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng giả dược ở người sa sút trí tuệ có sử dụng một số thuốc chống loạn thần không điển hình. Flupentixol nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe nếu bị mờ mắt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, tránh sử dụng cho đối tượng này.
Thời kỳ cho con bú:
Flupentixol được bài tiết vào sữa mẹ. Nếu việc sử dụng Fluanxol được coi là cần thiết, các bà mẹ cho con bú nên ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
ADR bao gồm:
| Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết | Hiếm gặp | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Hiếm gặp | Quá mẫn, phản ứng phản vệ. |
| Rối loạn nội tiết | Hiếm gặp | Tăng prolactin máu. |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Thường gặp | Tăng cảm giác ngon miệng, cân nặng tăng. |
| Ít gặp | Giảm sự thèm ăn. | |
| Hiếm gặp | Tăng đường huyết, dung nạp glucose bất thường. | |
| Rối loạn tâm thần | Thường gặp | Mất ngủ, trầm cảm, hồi hộp, kích động, ham muốn giảm. |
| Ít gặp | Trạng thái nhầm lẫn. | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Rất phổ biến | Buồn ngủ, bồn chồn, tăng động, giảm chức năng vận động. |
| Thường gặp | Run rẩy, loạn trương lực, chóng mặt, nhức đầu, rối loạn chú ý. | |
| Ít gặp | Rối loạn vận động muộn, rối loạn vận động, parkinson, rối loạn ngôn ngữ, co giật. | |
| Rất hiếm | Hội chứng ác tính thần kinh. | |
| Rối loạn mắt | Thường gặp | Rối loạn mắt, thị lực bất thường. |
| Ít gặp | Vận nhãn. | |
| Rối loạn tim | Thường gặp | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực. |
| Hiếm gặp | Điện tâm đồ kéo dài. | |
| Rối loạn mạch máu | Ít gặp | Hạ huyết áp, bốc hỏa. |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Thường gặp | Khó thở. |
| Rối loạn tiêu hóa | Rất phổ biến | Khô miệng. |
| Thường gặp | Tăng tiết nước bọt, táo bón, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy. | |
| Ít gặp | Đau bụng, buồn nôn, đầy hơi. | |
| Rối loạn gan mật | Ít gặp | Xét nghiệm chức năng gan bất thường. |
| Rất hiếm | Vàng da | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Thường gặp | Tăng tiết mồ hôi, ngứa. |
| Ít gặp | Phát ban, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, viêm da. | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Thường gặp | Đau cơ. |
| Ít gặp | Cứng cơ. | |
| Rối loạn thận và tiết niệu | Thường gặp | Rối loạn tiểu tiện, bí tiểu. |
| Mang thai, thời kỳ mang thai | Không biết | Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh |
| Hệ thống sinh sản và rối loạn vú | Ít gặp | Xuất tinh khó, rối loạn cương dương. |
| Hiếm gặp | vô kinh. | |
| Rối loạn Thường gặp khác | Thường gặp | Suy nhược, mệt mỏi. |
| Ít gặp | Phản ứng tại chỗ tiêm 1 . |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tự như các loại thuốc tương tự khác, flupentixol tăng cường đáp ứng với rượu, tác dụng của barbiturat và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Flupentixol có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây mê và thuốc chống đông máu nói chung và kéo dài tác dụng của các chất ức chế thần kinh cơ.
Tác dụng kháng cholinergic của atropine hoặc các loại thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể tăng lên. Sử dụng đồng thời các loại thuốc như metoclopramide, piperazine hoặc thuốc antiparkinson có thể làm tăng nguy cơ tác dụng ngoại tháp như rối loạn vận động muộn. Sử dụng kết hợp thuốc chống loạn thần và lithium hoặc sibutramine có liên quan đến việc tăng nguy cơ nhiễm độc thần kinh.
Thuốc chống loạn thần có thể làm tăng tác dụng ức chế tim của quinidine; sự hấp thu của corticosteroid và digoxin. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp như hydralazine và thuốc chẹn α (ví dụ doxazosin), hoặc methyl-dopa có thể được tăng cường.
Kéo dài khoảng QT liên quan đến thuốc điều trị chống loạn thần có thể gây trầm trọng hơn bởi sự phối hợp của các thuốc khác được biết là làm kéo dài khoảng QT.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều thường gây tăng quá mức tác dụng dược lý và tác dụng phụ của thuốc. Các triệu chứng thường gặp khi quá liều gồm: Buồn ngủ, lo âu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, thay đổi điện tâm đồ, giãn đồng tử. Một số tác dụng không mong muốn như nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, sốt cao, mặt đỏ, run các đầu chi đã gặp.
Điều trị là triệu chứng và hỗ trợ, với các biện pháp nhằm hỗ trợ hệ hô hấp và tim mạch.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác dụng dược lý chính xác của flupentixol chưa được xác định. Ở liều thấp flupentixol liên kết với các thụ thể dopamine trước synap gây tăng giải phóng chất dẫn truyền thần kinh.
Cơ chế tác dụng:
Flupentixol ức chế thần kinh thông qua trung gian dopamine bằng cách ngăn chặn thụ thể dopamine trước synap trong hệ TKTƯ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng trung bình đường uống là khoảng 55%. Nồng độ tối đa trong huyết thanh xảy ra khoảng 4 giờ sau khi dùng thuốc và thời gian bán thải trừ là khoảng 35 giờ.
Flupeentixol:> 95% gắn với protein huyết tương; phân bố rộng rãi trong cơ thể và vượt qua hàng rào máu não. Flupentixol được phân phối rộng rãi trong cơ thể.
Chuyển hóa ở gan rộng rãi, chuyển hóa bằng phản ứng sulphoxid hóa, N-dealkylation và liên hợp axit glucuronic.
Thải trừ qua nước tiểu và phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Betadex, Lactose monohydrate, Maize starch, Hydroxypropylcellulose, Microcrystalline cellulose, Croscarmellose sodium, Talc, Vegetable oil, hydrogenated, Magnesium stearate
Coating and colour:
Polyvinyl alcohol, partly hydrolyzed, Titanium dioxide (E171), Macrogol/PEG 3350, Talc, Iron oxide yellow (E172), Macrogol/PEG6000,
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
