1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fexofenadine
Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.
Biệt dược gốc: Telfast
Biệt dược: Tiphafast
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Tipharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 60 mg; 120mg, 180 mg,
Thuốc tham khảo:
| TIPHAFAST 120 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 120 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, không uống với nước hoa quả, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Viêm mũi dị ứng:
Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn:
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180mg uống 1 lần/ngày.
Người già và suy thận:
Trẻ em trên 12 tuổi và Người lớn bị suy thận , người già: Bắt đầu dùng từ liều 60 mg x 1 lần/ngày, điều chỉnh theo chức năng thận
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi
Liều khuyến cáo của Tiphafast là 30 mg x 2 lần/ngày. Liều khởi đầu khuyến cáo cho trẻ em suy giảm chức năng thận là 30mg/lần/ngày
Hàm lượng và dạng bào chế này không phù hợp cho trẻ em từ 6 – 11 tuổi
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với fexofenadin ,terfenadin hay với bắt cứ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.
Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa xác định được.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.
Như hầu hết các thuốc mới, chi có giới hạn về dữ liệu ở người cao tuổi và những bệnh nhân bị suy thận hoặc suy gan. Fexofenadin hydroclorid nên được dùng cẩn thận cho những nhóm đối tượng đặc biệt này.
Những bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh về tim mạch cần được cảnh báo rằng thuốc kháng histamin là một nhóm thuốc có liên quan đến các phản ứng bất lợi như nhịp tim nhanh và đánh trống ngực.
Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp là không dung nạp được galactose, thiếu men lactase hoặc khó hấp thu glucose-galactose không được dùng thuốc này.
Thuốc này chứa tinh bột mì. Tinh bột mì có thể chứa gluten nhưng chỉ với một lượng rất nhỏ, do đó để coi là an toàn cho bệnh nhân mắc bệnh coeliac, bệnh nhân dị ứng với tinh bột mì (khác với bệnh coeliac) không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt không nên dùng cho người đang vận hành máy móc, tàu xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng Fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hoá: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.
Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.
Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.
Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic.
Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.
Fexofenedin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và khô miệng đã được báo cáo khi quá liều fexofenadin hydroclorid. Những liều đơn lên đến 800 mg và lên đến 690 mg hai lần mỗi ngày trong 1 tháng hoặc 240 mg một lần mỗi ngày trong 1 năm đã được dùng cho những người khỏe mạnh mà không phát triển các phản ứng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng so với giả dược. Liều dung nạp tối đa của fexofenadin hydroclorid chưa được thiết lập.
Xử trí:
Nên xem xét dùng các biện pháp tiêu chuẩn để loại bỏ bất kỳ phần thuốc nào còn chưa được hấp thu chủ yếu. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu không thể loại bỏ được fexofenadin hydroclorid ra khỏi máu một cách hiệu quả
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1.
Mã ATC: R06A X26
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha 1 hoặc beta – adrenergic.
Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức bền vững và tách ra chậm.
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Fexofenadin hydroclorid được hấp thu nhanh sau khi cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh uống một liều duy nhất hai viên 60 mg với thòi gian trung bình đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,6 giờ sau khi uống. Đối tượng khỏe mạnh sau khi uống 1 viên 60 mg duy nhất nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 131 ng/ml. Sau khi cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh uống liều duy nhất một trong hai viên 60 mg và 180 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng là 142 và 494 ng/ml. Các dạng viên nén tương đương sinh học với viên nang khi dùng liều lượng như nhau. Dược động học của fexofenadin hydroclorid tuyến tính khi dùng liều uống với tổng liều trong ngày lên đến 240 mg (120 mg hai lần mỗi ngày).
Phân bố: Fexofenadin hydroclorid liên kết với protein huyết tương khoảng 60 đến 70%, chủ yếu là albumin và alphai-acid glycoprotein.
Chuyển hóa: Khoảng 5% tổng liều uống được chuyển hóa.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trung bình của fexofenadin khoảng 14,4 giờ sau khi uống 60 mg, hai lần mỗi ngày, ở người tình nguyện bình thường.
Các nghiên cứu cân bàng khối lượng ở người cho thấy khoảng 80% và 11% liều [l4C] fexofenadin hydroclorid được tim thấy theo thứ tự trong phân và trong nước tiểu. Vì sinh khả dụng tuyệt đối của fexofenadin hydroclorid chưa được xác định, nên không rõ thành phần trong phân là kết quả của thuốc không hấp thu hay là kết quả của sự bài tiết qua mật.
Các đối tương đăc biệt:
Dược động học trên các đối tượng đặc biệt (người cao tuổi, bệnh nhân suy gan và suy thận) sau khi dùng một liều duy nhất 80 mg fexofenadin hydroclorid được so sánh với người bình thường trong một nghiên cứu riêng biệt có thiết kế tương tự. Trong khi cân nặng của các đối tượng tương đối đồng đều giữa các nghiên cứu, bệnh nhân người lớn thuộc nhóm đối tượng đặc biệt này có dược động học lớn hơn đáng kể so với những người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi. Do đó, tuổi tác có thể ảnh hưởng đến dược động học được theo dõi trên một số đối tượng đặc biệt.
Bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa (SAR) và mày đay mạn tinh vô căn (CIU): Dược động học của fexofenadin hydroclorid trên bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay mạn tính vô căn tương tự như trên các đối tượng khỏe mạnh.
Đối tượng cao tuổi: Ở những người cao tuổi (> 65 tuổi), nồng độ đỉnh của fexofenadin trong huyết tương cao hơn 99% so với những người tình nguyện bình thường (< 65 tuổi). Thời gian bán thải trung bình tương tự như đã theo dõi trên người tình nguyện bình thường.
Bệnh nhân trẻ em: So sánh nghiên cứu chéo cho thấy diện tích dưới đường cong (AUC) của fexofenadin sau khi cho bệnh nhân trẻ em 7 – 12 tuôi bị viêm mũi dị ứng uông một liều 60 mg cao hơn 56% so với đối tượng người lớn khỏe mạnh uống cùng liều. Nồng độ fexofenadin hydroclorid huyết tưomg ở bệnh nhân trẻ em dùng liều 30 mg tương đương với người lớn dùng 60 mg.
Suy thận: Ở những bệnh nhân bị suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin 41-80 ml/phút) và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 11-40 ml/phút), nồng độ đỉnh trong huyết tương của fexofenadin theo thứ tự cao hơn 87% và 111%, thời gian bán thải trung bình theo thứ tự dài hơn 59% và 72% so với người khỏe mạnh. Bệnh nhân đang thực hiện thẩm phân (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút) có nồng độ đỉnh trong huyết tương cao hơn 82% và thời gian bán thải dài hơn 31% so với người tình nguyện khỏe mạnh. Dựa trên sự gia tăng về sinh khả dụng và thời gian bán thải, liều 60 mg một lần mỗi ngày được đề nghị làm liều khởi đầu cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Suy gan: Dược động học của fexofenadin hydroclorid ở bệnh nhân bị bệnh gan về căn bản không khác so với bệnh nhân khỏe mạnh.
Ảnh hưởng của giới tính: Qua một vài thử nghiệm, không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến giới tính được theo dõi trên dược động học của fexofenadin hydroclorid.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
