1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fexofenadine
Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.
Biệt dược gốc: Telfast
Biệt dược: Palmolin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 60 mg; 120mg, 180 mg,
Thuốc tham khảo:
| PALMOLIN 60 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cho viên thuốc vào khoảng 10 ml nước, lắc nhẹ để viên phân tán đều rồi uống hoặc nuốt chửng viên thuốc với một ít nước.
Liều dùng:
Điều trị viêm mũi dị ứng: 1 viên x 2 lần/ngày hoặc 3 viên/lần/ngày.
Điều trị mày đay mạn tính vô căn: 1 viên x 2 lần/ngày.
Liều dùng cho người già và suy thận: Trẻ em trên 12 tuổi và người lớn bị suy thận, người già: bắt đầu dùng từ liều 1 viên/lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi), người có chức năng thận suy giảm.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử ngiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.
Liên quan tới tá dược:
PALMOLIN có chứa thành phần manitol, mannitol có tác dụng gây nhuận tràng nhẹ ở mức liều 10g, tuy nhiên hàm lượng mannitol trong mỗi viên PALMOLIN là rất ít (62,8mg/viên).
PALMOLIN có chứa aspartam, có thể gây bất lợi cho những bệnh nhân bị phenylceton niệu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc đòi hỏi tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin. Tuy nhiên, do không rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát: tỷ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm người dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Tác dụng không mong muốn của thuốc không ảnh hưởng bơi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân:
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Thần kinh: buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: buồn nôn, khó tiêu.
Khác: dễ bị nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
Thần kinh: sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hoá: khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000)
Da: ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.
Erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein có thể làm tăng nồng độ fexofenadin.
Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi làm giảm hấp thu fexofenadin.
Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất ức chế hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic.
Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.
Fexofenadin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), amphetamin, các chất kháng acid, rifampin.
Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin. Tránh dùng fexofenadin với rượu vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế; buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí:
Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hoá. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Thấm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (l,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng histamin thế hệ 2;
Mã ATC: R06AX26
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể Hl ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, có tác dụng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
5.2. Dược động học:
Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong máu đạt dược sau 2 – 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4 giờ). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.
Khoảng 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. Khoảng 3,5% được chuyển hóa qua pha II thành dẫn chất methyl este. Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), và nước tiểu (11 – 12%) dưới dạng không đổi.
Dược động học ở người suy thận:
Độ thanh thải creatinin: 41 – 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Độ thanh thải creatinin: 11 – 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
Độ thanh thải creatinin: ≤ 10 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 82%, nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, mannitol, PVP K30, natri starch glycolat, aspartam, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat …. vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
