1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fexofenadine
Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.
Biệt dược gốc: Telfast
Biệt dược: Inflex
Hãng sản xuất : Ind-Swift Limited (Global Business Unit)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 60 mg; 120mg, 180 mg,
Thuốc tham khảo:
| INFLEX 180 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 180 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Điều trị triệu chứng liên quan viêm mũi dị ứng theo mùa: liều đề nghị cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần mỗi ngày hoặc 120 – 180 mg x 1 lần mỗi ngày. Liều cao hơn có thể tăng tới 240 mg x2 lần / ngày nhưng không lam tăng thêm tác dụng.
Điều trị mề đay tự phát mãn tính: liều đề nghị cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần mỗi ngày hoặc 120 mg x 1 lần mỗi ngày.
Liều lượng cho người suy thận: liều khởi đầu điều trị là 60 mg một lần mỗi ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi: không chỉ định vì dạng bào chế này khó phân liều.
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều
4.3. Chống chỉ định:
Những bệnh nhân được biết có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ đang cho con bú.
Trẻ em dưới 12 tuổi vì khó phân liều.
4.4 Thận trọng:
Tuy thuốc không có độc tính trên tim như chất mẹ terfenadin, nhưng vẫn cần phải thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q-T kéo dài từ trước.
Cần khuyên bệnh nhân không tự dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin.
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.
Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa xác định được.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có đủ kinh nghiệm sử dụng fexofenadin hydrochlorid cho phụ nữ có thai. Vì cũng giống như các thuốc khác, chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ có thai khi lợi ích của người mẹ hơn hẳn những nguy cơ có thể có cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm tra đã ghi nhận các tác dụng không mong muốn thường thấy nhất là đau đầu, hoa mắt, buồn nôn, chóng mặt và mệt mỏi, tần suất xuất hiện trên nhóm dùng Fexofenadine cũng tương tự như được quan sát trên nhóm placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR <1/10
Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng trong kỳ kinh nguyệt, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1000
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời fexofenadin hydrochlorid với erythromycin, ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương 2-3 lần. Cần theo dõi bệnh nhân do có khả năng tăng tác dụng phụ của fexofenadin
Không có sự tương tác giữa fexofenadin và omeprazol. Tuy nhiên. dùng thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxid 15 phút trước khi uống fexofenadin hydrochlorid sẽ làm giảm hấp thu thuốc ở đường tiêu hóa. Nên sử dụng fexofenadin hydrochlorid trước các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi ít nhất 2 giờ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có trường hop qua liều cấp tính nào của fexofenadin hydrochlorid được thông báo, tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt. khô miệng đã được báo cáo. Xử lý các trường hợp quá liều là cần phải loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thụ ở đường tiêu hóa. Thẩm tách máu làm giảm nồng độ fexofenadin hydrochlorid trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
5.2. Dược động học:
Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống l viên nén 60 mg, nồng độ đỉnh trong máu khoảng 142 nanogam/ml, đạt được sau 2 – 3 giờ. Nếu uống dung dịch fexofenadin 60 mg, 2 lần một ngày, nồng độ đỉnh trong máu ở trạng thái cân bằng khoảng 286 nanogam/ml, đạt được sau khoảng 1,42 giờ. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là với albumin và alpha1- acid glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 – 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc thải trừ vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hoá của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu-não.
Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ thống enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hóa thành dẫn chất methyl este, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 – 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 – 12%) dưới dạng không đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
