1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fenofibrate
Phân loại: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB05.
Biệt dược gốc: Lipanthyl
Biệt dược: Glotyl
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 100 mg, 200 mg., 300mg
Thuốc tham khảo:
| GLOTYL 100 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| GLOTYL 200 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| GLOTYL 300 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc Glotyl dùng trong hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng hoặc các điều trị không dùng thuốc khác, trong những trường hợp sau:
Điều trị tăng Triglycerid máu nặng có kèm hoặc không kèm HDL Cholesterol thấp.
Tăng Lipid máu hỗn hợp khi Statin bị chống chỉ định hoặc không dung nạp.
Tăng Lipid máu hỗn hợp ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao với Statin khi Triglycerid và HDL Cholesterol không được kiểm soát đầy đủ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Vi thuốcgiảm hấp thu khi dùng lúc bụng đói, do đó luôn luôn dùng thuốc cùng với bữa ăn. Cần áp dụng chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt trước khi tiếp tục điều trị với fenofibrat.
Cần kiểm tra các giá trị lipid huyết thanh để đánhgiá mức đáp ứng của việc điều trị. Lipid huyết thanh thường giảm nhanh chóng khi điều trị với fenofibrat, nhưng nêu mức đáp ứng đầy đủ không đạt được trong vòng 3 tháng thì nên ngưng việc điều trị.
Liều dùng:
Người lớn: Uống mỗi lần 1 viên, ngày 3 lần cùng với các bữa ăn chính.
Người già không suy thận: Dùng liều bình thường.
Bệnh nhân suy thận: Giảm liều dựa và độ thanh thải creatinin (CC):
CC < 60 (ml/ phút): 67 mg/ lần, ngày 2 lần.
CC < 20 (ml/ phút): 67 mg/ lần, ngày 1 lần.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của fenofibrat ở trẻ em dưới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Không dùng thuốc ở nhóm bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nặng, suy thận nặng hay sỏi mật.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Viêm tụy cấp và mạn tính, ngoại trừ viêm tụy cấp do tăng Triglycerid huyết.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Không nên dùng chung với bất kỳ thuốc khác có chứa fenofibrat.
Trước khi điều trị với fenofibrat, nên kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục, giảm cân ở bệnh nhân béo phì và điều trị những bệnh lý căn bản khác.
Phải kiểm soát kỹ chức năng gan và thận trước khi bắt đầu dùng fenofibrat.
Thận trọng khi dùng thuốc trên người bị xơ gan ứ mật nguyên phát, sỏi mật, hay các tình trạng hạ albuminhuyết như hội chứng thận hư.
Nếu sau vài tháng dùng thuốc (3-6 tháng) mà thấy lượng lipid trong huyết thanh giảm không đáng kể thì phải xét đến các phép trị liệu khác (điều trị bỗ sung hoặc thay bằng phương pháp điều trị khác).
Cần đo transaminase 3 tháng một lần, trong 12 tháng đầu dùng thuốc.
Không kết hợp fenofibrat với các chất gây độc cho gan.
Khi bắt đầu điều trị với fenofibrat, cần giảm liều thuốc uống chống đông xuống còn khoảng 1⁄3 liều cũ và sau đó điều chỉnh liều từ từ nếu cần. Cần kiểm tra thường xuyên hơn lượng prothrombin và điêu chỉnh liều thuốc uống chống đông trong quá trình dùng fenofibrat và sau khi ngừng dùng fenofibrat 8 ngày.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Fenofibrat có thể gây chóng mặt, nhức đầu. Cần thận trọng khi dùng thuôc khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các kết quả nghiên cứu trên động vật không cho thấy thuốc có tác động gây quái thai. Tuy nhiên, trong trường hợp không có các dữ liệu chính xác trên người, các kết quả thử nghiệm này không cho phép kết luận rằng không có những dị tật bẩm sinh ở những cá thể người khác nhau.Không nên chỉ định thuốc này trong thời gian mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Do thiếu thông tin về sự bài tiết của fenofibrat qua sữa mẹ, không nên chỉ định thuốc này trong
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Thần kinh: Nhức đầu.
Tai và mê đạo: Chóng mặt.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi).
Da: Phản ứng da như ban, ngứa, mày đay hoặc nhạy cảm với ánh sáng, Nhạy cảm ánh sáng ở da có thể xảy ra như ban đỏ, giộp da hoặc chậm ở những phần da tiếp xúc với ánh năng hoặc tỉa UV nhân tạo.
Chung: Mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Mạch máu: Bệnh huyết khối tắc mạch (thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu).
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan-mật: Tăng nồng độ transaminase huyết thanh.
Cơ xương: Độc tính trên cơ (đau cơ lan tỏa, viêm cơ, vọp bẻ và yếu cơ).
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Máu: Tăng hemoglobin và bạch cầu.
Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.
Da: Rụng tóc.
Thận và tiết niệu: Tăng creatinine và urê huyết thanh.
Chung: Giảm ham muốn tình dục.
Rất hiếm, ADR < 1/10000
Hô hấp: Bệnh phổi kẽ.
Gan-mật: Viêm gan, sỏi mật.
Cơ xương: Tiêu cơ vân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Fenofibrat làm tăng tác dụng của các thuốc uống chống đông và làm tăng nguy cơ xuất huyết do đẩy các thuốc này ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương. Ở những bệnh nhân dùng thuốc chống đông đường uống, liều khởi đầu nên giảm xuống còn 1/3 và sau đó điều chỉnh liều từ từ nếu cần tùy thuộc và chỉ số bình thường hóa quốc tế INR.
Một vài trường hợp nghiêm trọng về suy yếu chức năng thận có hồi phục đã được báo cáo trong suốt quá trình dùng chung fenofibrat với ciclosporin. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở những bệnh nhân này và ngưng điều trị với fenofibrat trong trường hợp các thông số xét nghiệm thay đổi nghiêm trọng.
Nguy cơ độc tính trên gan tăng nếu dùng kết hợp fenofibrat với các chất khác gây độc cho gan.
Dùng kết hợp fenofibrat với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ: pravastatin, simvastatin, fluvastatin) hoặc các fibrat khác làm tăng nguy cơ của bệnh lý về cơ. Cần thận trọng khi dùng các phối hợp này và nên theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc tính trên cơ ở những bệnh nhân dùng phối hợp này.
Không có bằng chứng cho thấy fenofibrat tương tác dược động với simvastatin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dữ liệu về quá liều Fenofibrat ở người còn hạn chế.
Xứ trí. Không có biện pháp đặc hiệu điều trị quá liều do Fenofibrat. Trong trường hợp quá liều, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fenofibrat, một dẫn chất của Acid Fibric, là một thuốc điều hòa Lipid với các tác động trên Lipid huyết tương tương tự tác động của Bezafibrat.
Thuốc được dùng làm giảm Cholesterol của Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL), Cholesterol toàn phần, các Triglycerid, Apolipoprotein B, và làm tăng Cholesterol của Lipoprotein tỉ trọng cao (HDL). Fenofibrat có thể làm giảm Cholesterol máu từ 20% đến 25% và giảm Triglycerid máu từ 40% đến 50%.
Tác dụng làmgiảm.cholesterol máu là do làm giảm các lipoprotein gây xơ vữa động mạch có tỉ trọng thấp (VLDL và LDL). Fenofibrat cải thiện sự phân bố cholesterol trong huyết tương bằng cách làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phan/ HDL cholesterol (tỉ lệ này tăng trong bệnh tăng lipid máu gây xơ vữa động mạch).
Cơ chế tác dụng:
Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).
Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.
Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 4 – 5 giờ sau khi uống. Nồng độ huyết tương ổn định trong suốt quá trình điều trị. Hấp thu thuốc tăng lên khi dùng chung với thức ăn.
Phân bố
Acid Fenofibric gắn kết mạnh với Albumin huyết tương (hơn 99%) và có thể đây hợp chất kháng Vitamin K khỏi vị trí gắn kết với protein huyết tương và làm tăng tác dụng chống đông máu của chúng.
Chuyển hóa và thải trừ
Sau khi uống, Fenofibrat bị thủy phân nhanh chóng bởi Enzym Esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Acid Fenofibric.
Hoạt chất nguyên vẹn không được tìm thấy trong huyết tương. Fenofibrat không phải là cơ chất của CYP 3A4. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu: 70% trong 24 giờ và 88% trong 6 ngày, và mức độ đào thải tối đa là 93% (qua nước tiểu và qua phân). Fenofibrat được thải trừ chủ yếu ở dạng Acid Fenofibric và dẫn chất liên hợp Glucoronic.
Thực tế tất cả lượng thuốc đã dùng được thải trừ trong vòng 6 ngày. Fenofibrat được bài tiết chủ yếu ở dạng acid fenofibric và hợp chất liên hợpglucoronic.
Ở người cao tuổi, độ thanh thải acid fenofibric trong huyết tương không thay đổi đáng kể. Các nghiên cứu động học cho thấy thuốc không tích lũy khi điều trị đơn liều và liên tục.
Acid fenofibric không được thải trừ bằng thẩm phân máu.
Nữa đời thải trừ trong huyết tương của acid fenofibric xấp xỉ 20 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
