1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etoricoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS)
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH05.
Biệt dược gốc: Arcoxia
Biệt dược: Magrax, Magrax-F, Ramitrez, Ramitrez-F, Return-90
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 60 mg, 90 mg, 120mg.
Thuốc tham khảo:
| RETURN-90 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etoricoxib | …………………………. | 90 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MAGRAX | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etoricoxib | …………………………. | 90 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MAGRAX-F | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etoricoxib | …………………………. | 120 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RAMITREZ-F | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etoricoxib | …………………………. | 120 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm xương khớp cấp và mạn tính.
Cơn gout cấp.
Viêm khớp dạng thấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Etoricoxib được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Viêm xương khớp mạn tính: Uống 30 mg một lần/ngày; tăng lên 60 mg/ngày khi cần thiết. Trường hợp cấp: 90 mg, 1 lần/ngày.
Cơn gout cấp: Uống 120 mg/ lần, 1 lần/ngày. Dùng tối đa 8 ngày.
Viêm khớp dạng thấp.: Uống 90 mg một lần/ ngày
Liều dùng ở bệnh nhân suy gan:
Liều dùng tối đa ở bệnh nhân suy gan nhẹ cho tất cả các chỉ định (chỉ số Child-Pugh từ 5-6): 60 mg một lần/ngày.
Bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh từ 7-9): 60 mg cách ngày hoặc 30 mg một lần/ngày.
Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh ≥ 10)
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Suy gan nặng.
Suy thận nặng (ClCr< 30ml/phút)
Tiền sử hen, viêm mũi cấp,poly mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAID
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Trẻ em dưới 16 tuổi.Viêm bàng quang. Suy tim ứ huyết nặng
4.4 Thận trọng:
Thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu, suy thận, xơ gan, suy tim, rối loạn chức năng thất trái, tăng huyết áp, có nguy cơ phù, người lớn tuổi, bệnh nhân mất nước.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về tác dụng của etoricoxib trên khả năng láixe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, nên thận trọng khi láixe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Giống như các thuốc có tác dụngức chế tổng hợp prostaglandin khácđã biết, cần tránh sử dụng etoricoxib ở những phụ nữ có mang thai muộn vì có thể gây ra đóngống động mạch sớm. Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầyđủ trên phụ nữ cóthai. Chỉ nên sử dụng etoricoxib trong 2 quý đầu mang thai nếu lợiích mà nó mang lại lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi .
Thời kỳ cho con bú:
Etoricoxib được bài tiết trong sữa chuột cống. Người ta chưa biết nó cóđược bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốcđược bài tiết trong sữa mẹ và bởi vì những tác dụng có hại có thể có của các thuốcức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ bú mẹ, việc quyết định ngừngthuốc hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Chóng mặt, đau đầu, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, suy nhược, giống bệnh cúm, tăng mengan, đau bụng, buồn nôn.
Không thường gặp: phù, tăng trọng, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, dị cảm, ngủ gà, nhìn mờ, ùtai, suy tim, tăng huyết áp, gây cảm giác ngứa trên da, chảy máu cam, tăng cân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Warfarin: Ở những bệnh nhân đã điều trị duy trìổnđịnh bằng warfarin, sử dụng liều etoricoxib 120mg hàng ngày có thể dẫn tới sự tăng khoảng 13% lượng prothrombin so với tỉ lệ chuẩn quốc tế (International Normalised Ratio- INR). Cần kiểm soát chặt chẽ giá trị INR khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib hoặc khi chuyển sang điều trị bằng etoricoxib, đặc biệt là vào những ngày đầu tiên, khi bệnh nhân đang sử dụng warfarin hoặc chất tương tự.
Rifampin: Sử dụng đồng thời etoricoxib với rifampin, một tác nhân có khả năng gây cảm ứng men chuyển hóa ở gan mạnh, làm giảm 65% diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương của etoricoxib.
Tương tác này cầnđược tính đến khi etoricoxib được sử dụng cùng với rifampin.
Methotrexat: Cần giám sát độc tính của methotrexat khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều hơn 90mg hàng ngày với methotrexat.
Các chất ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE):Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAIDs không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX -2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE
Lithi: Đã có báo cáo thừa nhận các chấtức chế NSAIDs không chọn lọc vàức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.
Aspirin: Sử dụng đồng thờiaspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới kết quả là sự tăng tốc độ loétđường tiêu hóa và các chứng khác so với trường hợp chỉ dùng etoricoxib.
Các thuốc uống tránh thụ thai: Điều trị bằng etoricoxib 120mg với một số thuốc tránh thai chứa 35 mcg ethinylestradiol (EE) và 0,5 đến 1mg norethindron trong 21 ngày, sử dụng đồng thời hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC ở trạng thái ổn định của ethinylestradiol lên 50-60%.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo quá liều etoricoxib
Trong các nghiên cứulâm sàng, dùng liều duy nhất 500mg và liều lặp lại 150mg/ngày trong 21 ngày không có dấu hiệu độc tính.
Trường hợp quá liều thuốc, nên tiến hành các biện phápđiều trị thông thường như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từđường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng vàđiều trị hỗ trợ nếu cần thiết.
Thẩm phân máu không loại bỏđược etoricoxib. Chưa rõ tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân phúc mạc
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etoricoxib là thuốc ức chế cyclo-oxygenase (COX-2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.
Nồng độ COX-2 cao tại những mô bị viêm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm. Trong nghiên cứu lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 tùy thuộc vào liều lượng mà không ức chế COX-1 ở liều lên đến 150 mg/ngày. Etoricoxib không ức chế tổng hợp prostaglandin dạ dày và không có tác động trên chức năng tiểu cầu.
Cơ chế tác dụng:
Etoricoxib là một thuốc uống có hiệu lực và tính chọn lọc cao đối với sự ức chế COX-2. Nồng độ cyclo-oxygenase (COX-2) cao tại những mô bị nhiễm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm. Cơ chế tác dụng của etoricoxib được cho là do ức chế sự tổng hợp các prostaglandin chủ yếu thông qua ức chế COX-2. Ở các nồng độ điều trị trong huyết tương người, etoricoxib không ức chế COX-1.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120 mg một lần/ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax =3,6µg/ml) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong là 37,8µg. hr/ml. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị.
Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib, nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.
Phân bố:
Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05 – 5 µg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120L.
Chuyển hóa:
Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6’-hydroxymethyl được xúc tác bởi enzym , CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.
Đã xác định được 5 chất chuyển hoá ở người.Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxy hóa thêm dẫn chất 6’ hydroxymethyl.Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX-2 yếu.Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.
Thải trừ:
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25 mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.
Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận. Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120 mg một lần/ngày, thời gian bán thải là khoảng 22 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, povidon, natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu green mint, màu sunset yellow, màu brilliant blue … vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
