1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Irbetan
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Bos Ton Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 150 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| IRBETAN 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IRBETAN 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát. Có thể dùng đơn trị hoặc kết họp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Điều trị bệnh thận ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có cao huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cách dùng: dùng bằng đường uống, có thể dùng chung với thức ăn hoặc không.
Liều dùng:
Liều khởi đầu và duy trì thường được khuyến cáo là 150mg/lần/ngày. Tăng liều 300mg/lần/ngày hoặc kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác ở bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được ở liều duy trì.
Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp điều chỉnh liều đến 300mg/lần/ngày như liều duy trì.
Người già, suy thận, suy chức năng gan nhẹ và trung bình: Không cần phải điều chỉnh liều. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và bệnh nhân trên 75 tuổi. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với Irbesartan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Tiết giảm thể tích nội mạch: Hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi uống liều đầu tiên có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích, giảm ion natri do dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh, ăn kiêng hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Những trường hợp như vậy cần điều chỉnh trước khi bắt đầu trị liệu với Irbesartan.
Tăng huyết áp do động mạch thận: Có nguy cơ gia tăng tụt huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch ở bệnh nhân chỉ còn một thận được điều trị với các thuốc có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron.
Suy thận và ghép thận: Khi dùng Irbesartan cho những bệnh nhân suy thận, cần giám sát định kỳ nồng độ kali, creatinin trong huyết thanh. Chưa có kinh nghiệm nào liên quan đến việc dùng Irbesartan cho những bệnh nhân mới ghép thận.
Chứng hẹp van 2 lá và hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại.
Tăng aldosteron nguyên phát: Những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với thuốc hạ huyết áp có tác dụng ức chế hoạt động hệ thống renin-angiotensin.
Nói chung: Ở những bệnh nhân có trương lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II là những thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống này có thể gây ra hạ huyết áp cấp tính, tăng urê huyết, thiểu niệu, hiếm khi suy thận cấp. Như với bất kỳ thuốc chống tăng huyết áp nào, sự giảm huyết áp quá mức đối với bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ có thai: không sử dụng Irbesartan trong thời gian mang thai, nên chuyển sang một điều trị thay thế thích hợp trước khi dự định có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định dùng Irbesartan trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ xảy ra ở bệnh nhân dùng Irbesartan nhìn chung đều ở mức độ nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp: Tăng kali huyết, tăng creatin kinase trong huyết tương, choáng váng, buồn nôn và nôn, đau thần kinh cơ, hạ huyết áp thế đứng, mệt mỏi.
Ít gặp: Nhịp tim nhanh, ho, tiêu chảy, khó tiêu, chứng đỏ bừng, đau ngực, nhức đầu.
Phản ứng quá mẫn: Các phản ứng dị ứng không đặc hiệu và phản vệ, ban đỏ đa dạng, ngứa, mề đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc lợi tiểu và các thuốc trị tăng huyết áp khác: Các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của Irbesartan. Tuy nhiên, Irbesartan có thể phổi hợp an toàn với các thuốc trị cao huyết áp khác, như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh calci tác dụng kéo dài và thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Nếu trước đó đã điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến sự mất nhiều dịch, nguy cơ hạ huỵết áp dễ xảy ra khi bắt đầu điều trị với Irbesartan.
Các thuốc bổ sung kali và lợi tiểu tiết kiệm kali: Không nên phối họp với Irbesartan do có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh.
Lithi: Dùng chung với chất ức chế men làm tăng nồng độ huyết thanh có thể hồi phục và độc tính của lithi. cần theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh nếu sự phối hợp này là cần thiết.
Các thuốc kháng viêm non-steroid: tác dụng trị cao huyết áp của Irbesartan có thể bị giảm đi bởi các thuốc kháng viêm.
Các thông tin khác về tương tác của Irbesartan: Irbesartan được chuyên hoá chủ
yếu bởi CYPC9 và ở mức độ ít hơn bởi glucuronid hoá. ức chê con đường chuyển hoá qua men glucuronyl transferase không gây ra các tương tác đáng kể trên lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện thông thường nhất của trường hợp dùng quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh; tuy nhiên, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều.
Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều irbesartan. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Các biện pháp được đề nghị gồm có gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính cũng có thể hữu ích trong điều trị quá liêu.
Irbesartan không được loại trừ bằng cách thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan là chất đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin II. Irbesartan ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin II. Irbesartan ức chế khả năng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách cạnh tranh chọn lọc trên thụ thể AT1 ở cơ trơn và vỏ thượng thận. Liều thông thường irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của losartan, enalapril hoặc atenolol, nhưng khác với losartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan không giống các thuốc ức chế men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng.. Nồng độ kali huyết thanh bị ảnh hưởng không đáng kể khi dùng irbesartan đơn trị liệu với liều được khuyến cáo.
Irbesartan không ảnh hưởng đến triglycerides, cholesterol hay glucose. Nó cũng không ảnh hưởng đến acid uric huyết thanh hay sự bài tiết acid uric trong nước tiểu.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Irbesartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng đường uống khoảng 60 – 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Irbesartan đạt được khoảng 1,5 – 2 giờ sau khi uống.
Irbesartan liên kết với protein huyết tương khoảng 96%, gắn kết không đáng kể với các thành phần tế bào máu. Thể tích phân bố là 53 – 93 lít. Thuốc được chyển hóa ở gan qua glucurono kết hợp và oxyd hóa chủ yếu qua hệ thống cytochrom P450 đồng phân CYP2C9, thành các chất chuyên hóa không còn hoạt tính.
Độ thanh thải của toàn cơ thể và độ thanh thải qua thận lần lượt là 157 -176 và 3 – 3,5ml/phút. Irbesartan và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua hai đường mật và thận; khoảng 20% liều uống được bài tiết qua nước tiểu và phần còn lại trong phân. Có dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của thuốc vào khoảng 11 – 15 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Avicel, Lactose monohydrat, Prejel, Natri croscarmellose, Natri starch glycolat, silicon dioxyd, Magnesi stearat, Tween 80, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxyd, Talc vừa đủ 1 viên nén dài bao phim.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
