1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Medxium
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| MEDXIUM 20 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MEDXIUM 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc này được dùng để:
Điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng.
Điều trị và phòng ngừa loét do dùng thuốc kháng viêm không steroid.
Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng ở bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên được uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.L
iều dùng:
Loét dạ dày – tá tràng: 20mg/lần, ngày 2 lần, trong 7 ngày; hoặc 40mg/lần, ngày 1 lần, dùng trong 10 ngày.
Loét do dùng thuốc kháng viêm không steroid: 20mg/lần/ngày, dùng trong 4-8 tuần.
Loét tá tràng có Helicobacter pylori: Esomeprazol 20mg kết hợp với clarithromycin 500mg và amoxicilin 1g, ngày 2 lần dùng trong 1 tuần.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:
Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Nên tiếp tục điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng tái phát: 20 mg/lần/ngày.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản.
Sử dụng thuốc trên người suy gan: Liều tối đa 20 mg ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Sử dụng thuốc trên người già và bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Sử dụng thuốc trên trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được thiết lập.
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử quá mẫn với esomeprazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Không dùng chung với bất kỳ thuốc nào khác có chứa esomeprazol.
Trước khi dùng esomeprazol cho người bị loét dạ dày, cần loại trừ khả năng bị u ác tính vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Sử dụng thuốc thận trọng trên bệnh nhân suy gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của esomeprazol lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Hiệu quả của esomeprazol trên người mang thai chưa được nghiên cứu đầy đủ. Nếu bệnh nhân đang có thai hoặc ý định có thai, nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về bài tiết của esomeprazol qua sữa người. Nếu việc điều trị là cần thiết, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị với thuốc Medxium 20.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp : Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng.
Ít gặp : Mất ngủ, mệt mỏi, nổi mày đay, ngứa, nổi ban, tăng men gan tạm thời.
Hiếm gặp : Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn (bao gồm phù mạch, sốt phản vệ).,Rối loạn về máu (như mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu). Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh nặng, rối loạn thị giác. Vú to ở đàn ông. Viêm miệng, khô miệng. Viêm gan, vàng da, bệnh não do gan. Co thắt phế quản. Đau khớp, đau cơ. Viêm thận kẽ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi dùng đồng thời esomeprazol với thức ăn, rượu, thuốc kháng acid, amoxycilin, theophylin, cafein, quinidin, lidocain.
Esomeprazol được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 và vì thế ảnh hưởng đến chuyển hóa của một vài thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này. Esomeprazol ức chế chuyển hóa và làm tăng nồng độ trong huyết tương của diazepam, phenytoin, và warfarin.
Esomeprazol làm giảm hấp thu của một số thuốc như ketoconazol và itraconazol (các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào độ acid dịch vị).
Nồng độ esomeprazol trong huyết tương tăng khi dùng đồng thời với clarithromycin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Kinh nghiệm về quá liều esomeprazol còn hạn chế. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc uống một liều esomeprazol 280 mg là các triệu chứng về đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi.
Xử trí: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và do vậy không dễ dàng bị thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S- của omeprazol, một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc ức chế sự bài tiết acid dạ dày (cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích) bằng cách ức chế hệ enzym hydro-kali adenosin triphosphatase (H+/K+ atpase), còn gọi là bơm proton ở tế bào viền của dạ dày.
Sau khi dùng liều uống esomeprazol 20 mg và 40 mg, thuốc khởi phát tác động trong vòng 1 giờ. Sau khi dùng lặp lại liều esomeprazol 20 mg/lần/ngày trong 5 ngày, sự tiết acid tối đa trung bình sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi dùng thuốc ở ngày thứ 5.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazol được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng từ 1 đến 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều esomeprazol 20 mg, các giá trị này tương ứng đạt được là 50% và 68%. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazol, nhưng không làm thay đổi đáng kể tác động của thuốc đến độ acid trong dạ dày.
Esomeprazol gắn kết khoảng 97% với protein huyết tương.
Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ enzym cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol, các chất này không có tác dụng lên sự tiết acid dạ dày. Phần còn lại được chuyển hóa bởi CYP3A4 thành esomeprazol sulfon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Với liều lặp lại, chuyển hóa ban đầu và độ thanh thải hệ thống giảm, có lẽ do bị ức chế bởi CYP2C19.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương là khoảng 1,3 giờ. Gần 80% của một liều uống được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại được thải trừ trong phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
