1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Esomeprazol Azevedos, Asgizole
Hãng sản xuất : Sofarimex-Industria Quimica E Farmaceutica, S.A.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô pha tiêm 40mg.
Thuốc tham khảo:
| ESOMEPRAZOL AZEVEDOS | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ASGIZOLE | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Esomeprazol dùng qua đường tĩnh mạch được chỉ định trong trường hợp:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Điều trị viêm trọt thực quản do trào ngược.
Điều trị phòng ngừa tái phát lâu dài trong những trường hợp viêm thực quản đã khỏi.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Việc dùng qua đường tĩnh mạch được khuyến cáo trong các trường hợp mà việc dùng bằng đường uống không được chỉ định. Ngay khi việc điều trị bằng đường uống có thế thì nên ngừng lại việc dùng qua đường tĩnh mạch
Tiêm: Với hàm lượng một lọ bột cần được pha với 5ml dung dịch natri clorid 0,9% pha tiêm, và được tiêm chậm từ 3-15 phút
Truyền tĩnh mạch : trong 10-30 phút (pha 40 mg bột esomeprazol với 5ml natri clorid 0.9%, sau đó pha loãng với 100 ml để truyền).
Dung dịch được pha phải được sử dụng trong vòng 12 giờ ở điều kiện bảo quản dưới 30°c và phần chưa sử dụng phải bỏ.
Thuốc ổn định về mặt hóa học sau khi pha với dung dịch natri clorid 0.9%
Chủ ỷ: Lắc kỹ lọ bột trước khi dùng
Liều dùng:
Người lớn:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Điều trị viêm trợt thực quản do trào ngược: 20 – 40 mg/ngày trong 4 tuần. Khuyến cáo điều trị thêm 4-8 tuần nữa ở những bệnh nhân viêm thực quản chưa lành hay những bệnh nhân có triệu chứng dai dẳng.
Điều trị phòng ngừa tái phát lâu dài trong những trường hợp viêm thực quản đã khỏi: 20 mg/ngày, có thể kéo dài tới 6 tháng, thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang đường uống ngay khi có thể được.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: 20 mg/ngày ở những bệnh nhân không có viêm thực quản trong vòng 4 tuần, có thể dùng thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi.
Trẻ em dưới 18 tuổi:
Khuyến cáo không nên dùng
Người suy chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân này
Người suy chức năng gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20mg esomeprazol mỗi ngày
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, hay các thành phần khác trong công thức
4.4 Thận trọng:
Khi có sự hiện diện của các triệu chứng cảnh giác như sụt cân đáng kế không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu đen và khi có hay nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị bằng esomeprazol có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ việc chuẩn đoán. Thận trọng với người bị bệnh gan. người mang thai hoặc cho con bú
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng dùng thuốc khi vận hành máy móc và lái xe vì thuốc có thế gây đau đầu, chóng mặt , mờ mắt
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nên thận trọng khi kê toa esomeprazol cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta chưa biết rằng esomeprazol có tiết ra sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú chưa được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng esomeprazol trong khi cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.
Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa.
Rối loạn thị giác.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tình trạng giảm độ acid dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của các thuốc này bị ảnh hưởng bởi độ acid dạ dày. Giống như các thuốc ức chế tiết acid dịch vị khác hay thuốc kháng acid, sự hấp thu của ketoconazole, digoxin và muối sắt có thể giảm trong khi điều trị với esomeprazol.
Dùng đồng thời esomeprazol , clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14- hydroxyclarithromycin trong máu.
Esomeprazol ức chế CYP2C19, do vậy khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyến hóa qua CYP2C19 như diazepam, làm giảm độ thanh thải của các thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều được ghi nhận.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: A02B C05
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày, thuốc nhóm thuốc ức chế bơm proton
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 53%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1 – 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.
Dược động học của esomeprazol ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…..
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng chung bộ dây truyền với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
