1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: A.T Esomeprazol tab, A.T Esomeprazol inj
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm An Thiên
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc bột pha tiêm 20mg, 40mg.
Thuốc tham khảo:
| A.T ESOMEPRAZOL 20 TAB | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| A.T ESOMEPRAZOL 40 TAB | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| A.T ESOMEPRAZOL 20 INJ | ||
| Mỗi lọ thuốc có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày – tá tràng.
Hội chứng Zollinger – Ellison.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bàng nội soi).
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid
Phòng và điều trị loét do stress
Xuất huyết do loét dạ dày – tá tràng nặng, sau khi điều trị bằng nội soi (để phòng xuất huyết tái phát)
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc, không được nghiên nhỏ hoặc nhai. Uống thuôc ít nhát 1 giờ trước bữa ăn. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.
Liều dùng:
Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: Eesomeprazol là một thành phần trong chế độ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. Tùy tỷ lệ đề kháng thuốc từng địa phương để lựa chọn phác đồ điều trị phù hợp
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (có viêm trợt thực quản): Uống mỗi ngày một lần 40 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu cần, hoặc cách khác, uống esomeprazol 20 hoặc 40 mg ngày 1 lần, trong 4-8 tuần, có thể dùng dạng uống thêm 4-8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80 mg/ngày chia 2 lần.
Điều trị duy trì khi đã khỏi viêm trợt thực quản hoặc để điều trị triệu chứng trong trường hợp không có viêm trợt thực quàn: esomeprazol 20 mg ngày 1 lần.
Điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid hoặc dự phòng loét do stress: uống esomeprazol 20 mg ngày 1 lần, trong 4-8 tuần.
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biên chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: uống mỗi ngày 20 mg hoặc 40 mg.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Tùy theo cá thể và mức độ tăng acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong các trường hợp khác, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Liều khởi đâu uông 40 mg, ngày 2 lân, sau đó điêu chinh liều khi cần thiết. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được ở liều 80-160 mg mồi ngày. Các liêu lớn hơn 80 mg/ngày phải chia làm 2 lần
Liều dùng cho trẻ em:
Trẻ em > 12 tuổi: có thể dùng liều như người lớn
Người suy gan: không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol mỗi ngày ở người lớn và trẻ em > 12 tuổi và 10 mg ở trẻ 1-11 tuồi.
Người suy thận: Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sứ dụng ờ những bệnh nhân này còn hạn chế.
Người cao tuổi: không cần giảm liều ở người cao tuồi
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).
Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.
Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích, nhưng có thể do giảm hấp thu calci không hòa tan do tăng pH dạ dày. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.
Hạ magnesi huyết (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây một số tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, ngủ gà, choáng váng, ảo giác, nhìn mờ và buồn nôn nên cần thận trọng khi dùng esomeprazol cho người lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Tuy nhiên, chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (ADR >1/100):
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp (1/1000<ADR<1/100):
Toàn thân: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phat ban, ngứa, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp (ADR<1/1000):
Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzyme gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hoá: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kê.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hoá.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời esomeprazol với cilostazol làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, xem xét giảm liều cilostazol. Dùng đồng thời esomeprazol với voriconazol có thể làm tăng tiếp xúc với esomeprazol hơn gấp 2 lần, xem xét ở những bệnh nhân dùng liều cao esomeprazol (240 mg/ngày) như khi điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
Dùng esomeprazol với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ esomeprazol, tránh dùng đồng thời.
Có thể tăng nguy cơ hạ magnesi huyết khi dùng esomeprazol cùng các thuốc cũng gây hạ magnesi huyết như thuốc lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai. Kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Atazanavir: Có thể làm thay đổi sự hấp thu khi uống atazanavir, làm giảm nồng độ thuốc này trong huyết tương, có thể làm giảm tác dụng kháng virus. Không nên dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và atazanavir.
Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
Digoxin: Hạ magnesi huyết do dùng kéo dài thuốc ức chế bơm proton làm cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ độc với tim của digoxin. Ở người bệnh đang dùng digoxin, kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Sucralfat: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Dùng các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.
Tacrolimus: Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus.
Warfarin: Tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol và warfarin.
Dùng đồng thời esomeprazol và clarithromycin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
Dùng đồng thời esomeprazol và diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton.
Mã ATC :A02BC05.
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicilin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazole mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của Esomeprazole lên sự tiết acid dạ dày.
Khoảng 97% Esomeprazole gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng đọ thuốc ổn định ở người khoẻ mạnh là 16 lít.
Esomeprazole được chuyển hoá hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P 450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hoá Esomeprazole phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hoá hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính của Esomeprazole. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomprazole sulphone, chất chuyển hoá chính troang huyết tương.
Khi dùng nhắc lại, chuyển hoá bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích luỹ thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hoá Esomeprazole, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoản 2 lần so với người có đủ enzym.
Thời gian bán thải trong huyết tương khuản 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Các chất chuyển hoá chính của Esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần sơ với người có chức năng gan bình thường vì vậy phải giảm liều Esomeprazole ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20mg một ngày.
Dược động học của Esomeprazole ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
