1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Escitalopram
Phân loại: Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc chống trầm cảm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB10.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Feliz S
Hãng sản xuất : Torrent Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| FELIZ S 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Escitalopram | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Escitalopram được chỉ định điều trị rối loạn trầm cảm hoặc rối loạn hoảng loạn có hoặc không kèm theo chứng sợ không gian.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: đường uống
Liều dùng:
Điều trị khởi đầu
Liều khởi đầu của Escitalopram là 10mg/lần/ngày. Nếu tăng liều lên 20mg, thì nên thực hiện sau tối thiểu là 1 tuần. Escitalopram được uống 1 lần duy nhất trong ngày vào buổi sáng hoặc tối cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Trường hợp đặc biệt
Ở hầu hết người già và bệnh nhân suy gan thì liều khởi đầu 5mg/ngày trong 2 tuần đầu tiên. Liều đáp ứng phụ thuộc vào từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 10mg/ngày.
Không cần thiết phải chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Nên thận trọng khi dùng Escitalopram cho bệnh nhân suy thận nặng.
Liều duy trì
Đánh giá mang tính hệ thống có thể tiếp tục dùng Escitalopram 10 hoặc 20mg/ngày trong khoảng 36 tuần ở bệnh nhân bị rối loạn trầm cảm có đáp ứng với thuốc trong suốt 8 tuần điều trị cấp đã cho thấy lợi ích của việc điều trị duy trì.
Rối loạn hoảng loạn có hoặc không kèm theo chứng sợ không gian
Liều khởi đầu là 5mg cho tuần điều trị đầu tiên trước khi tăng liều lên 10 mg/ngày. Liều tăng tối đa là 20mg/ngày, tùy vào đáp ứng của từng bệnh nhân.
Chuyển sang điều trị với các chất ức chế MAOI.
Phải ngưng dùng MAOI và chất ức chế Escitalopram ít nhất là 14 ngày trước khi bắt đầu chuyển sang điều trị với MAOI.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng kết hợp ở bệnh nhân đang dùng MAOIs
Chống chỉ định dùng kết hợp ở bệnh nhân đang dùng pimozide.
Quá mẫn với escitalopram hoặc citalopram.
Không dùng escitalopram ở bệnh nhân quá mẫn với escitalopram hoặc citalopram hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Khả năng tương tác IMAOs
Đã có báo cáo về các phản ứng phụ nghiêm trọng như tăng thân nhiệt, co cứng, chứng máy cơ, bất ổn tự trị với các dấu hiệu nhanh chóng biến mất, thay đổi trạng thái tinh thần bao gồm kích động tiến đến mê sảng và hôn mê, đôi khi dẫn đến tử vong ở bệnh nhân đang điều trị với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin khi dùng kết hợp với các thuốc ức chế MAOIs, Các phản ứng này cũng đã được báo cáo ở người hiện đang ngưng điều trị SSRI và bắt đầu điều trị với MAOI, Một số trường hợp cho thấy biểu hiện gần giống như hội chứng thần kinh ác tính.
Không sử dụng kết hợp escitalopram với MAOIs hoặc trong vòng l4 ngày ngưng điều trị với MAOI. Tương tự như vậy, phải mất ít nhất l4 ngày sau khi ngưng dùng escitalopram để bắt đầu điều trị với MAOI
Thận trọng
Giảm natri huyết
Một số trường hợp bị giẩm natri huyết hoặc SIADH (hôi chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp) đã được báo cáo có liên quan đến citalopram. Các biểu hiện này đều biến mất khi ngưng dùng escitalopram hoặc citalopram và/hoặc điều trị ngắt quãng ở hầu hết các bệnh nhân.
Kích thích hưng cảm/giảm hưng cảm
Kích thích hưng cảm/giảm hưng cảm đã được báo cáo ở tỷ lệ nhỏ bệnh nhân với các ảnh hưởng rối loạn khi điều trị với citalopram và các thuốc được bán trên thị trường để điều trị bệnh rối loạn trầm cảm. Nên sử dụng thận trọng escitalopram ở bệnh nhân ở có tiền sử hưng cảm.
Co giật
Đã có đánh giá mang tính hệ thống về escitalopram trên bệnh nhân bị rối loạn co giật. Cũng giống như các thuốc khác khi điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu, bệnh nhân có tiền sử rối co giật cần được theo dõi chặt chẽ khi điều trị với escitalopram,
Tự tử
Khả năng cố gắng tự tử là vốn có trong rối loạn trầm cảm nặng và có thể vẫn tồn tại ngay cả khi bệnh đã thuyên giảm đáng kể. Cần giãm sát chặt chẽ những bệnh nhân có nguy cơ cao đi kèm với việc khởi đầu điều trị
Sử dụng ở bệnh nhân bị ốm kết hợp
Nên thận trọng ở người đang bị bệnh hoặc tình trạng sức khỏe mà có thể dẫn đến làm thay đổi chuyển hóa hoặc các đáp ứng về huyết động học, Vẫn chưa có đánh giá mang tính hệ thống của escitalopram ở bệnh nhân có tiền sử bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định.
Ở bệnh nhân suy gan, thanh thải của citalopram giảm và nồng độ huyết tương tăng. Liều khởi đầu escitalopram ở bệnh nhân suy gan là l0mg/ngày.
Dùng điều trị kết hợp với citalopram.
Do escitalopram là hoạt tính đông phân của cialopram, nên không sử dụng kết hợp 2 loại thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có thể gây đau đầu, buồn nôn, nhìn mờ. Vì vậy nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ có kiểm soát trên bà mẹ mang thai, vì vậy chỉ dùng khi đã cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích đối với bào thai
Thời kỳ cho con bú:
Có hai báo cáo về tình trạng ngủ lơ mơ, chán ăn, và giảm cân ở trẻ nhỏ đang bú mẹ mà những người này dang điều trị với citlopram: một trường hợp được báo cáo là trở lại bình thường Khi mẹ ngưng dùng citilopram. trường hợp thứ hai chưa có thông tin. Cần phải tính đến nguy cơ và lợi ích đối với trẻ đang bú mẹ khi bà mẹ quyết định tiếp tục hoặc ngưng dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hầu hết các tác dụng không mong muốn có liên quan đến việc sử dụng escitalopram ở bệnh nhân (với tỷ lệ là 5%) là mất ngủ, rối loạn xuất tỉnh (chủ yếu là xuất tỉnh chậm), buồn nôn, tăng tiết mồ hôi, mệt mỏi và buồn ngủ. Các phản ứng phụ khác (với tỷ lệ 1%) là đánh trống ngực, tăng huyết áp, rùng mình, đau nửa đầu, chuột rút, viêm dạ dày, đau xương, hôn mê, viêm phế quản, viêm xoang, ho, ngứa, ù tai, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường thấy trong tuần điều trị thứ nhất hoặc thứ hai và thường giảm dần về cường độ và tần suất.
Không khuyến cáo dùng các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin cho các trẻ em dưới 18 tuối vì dễ có hành vi tự sát, hung hăng. Nếu dùng phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện các triệu chứng tự sát.
Một số trường hợp bị chứng hoảng sợ khi dùng escitalopram có phản ứng lo âu nghịch thường lúc mới bắt đầu điều trị. Phản ứng nghịch thường này thường giảm sau 2 tuần đầu điều trị. Để giảm nguy cơ phản ứng này nên dùng liều thấp lúc điều trị ban đầu.
Nếu xuất hiện co giật, phải ngừng điều trị bằng escitalopram. Tránh dùng escitalopram cho người bệnh động kinh không ốn định.
Dùng escitalopram thận trọng cho người bệnh có tiền sử có các đợt hưng cảm, ngừng thuốc khi xuất hiện cơn hưng cảm.
Hội chứng serotonin và hội chứng an thần ác tính: Ngừng ngay escitalopram, các thuốc tăng serotonin, thuốc chống dopamin (bao gồm cả thuốc chống loạn thần) và điều trị triệu chứng, theo dõi các dấu hiệu tâm thần chặt chẽ. Điều trị đặc hiệu chưa có, dùng dantrolen hoặc bromocryptin là chất chủ vận dopamin có thể giúp ích. Hội chứng ngừng thuốc đột ngột: Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải giảm liều dần trong 1 – 2 tuần. Nếu có triệu chứng của hội chứng ngừng thuốc đột ngột khi giảm liều hoặc ngừng điều trị, cần dùng lại liều điều trị trước đó cho đến khi hết triệu chứng và giảm liều thật cân trọng từng bước.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc lên hệ thần kinh trung ương: do ảnh hưởng của escitalopram lên hệ thần kinh trung ương, nên thận trọng khi sử dụng kết hợp với các thuốc khác tác động lên hê thần kinh trung ương
Cồn: Mặc dù citalopram không có khả năng gây ảnh hưởng đến nhận thức và kiểm soát ảnh hưởng của cồn, nhưng không nên sử dụng kết hợp escitalopram với cồn,
Lithium: Lithitan làm tăng hiệu quả của escitalopram lên serotonergic, nên thận trọng khi kết hợp escitalopram với lithium,
Sumtriphan: Hiếm có báo cáo về tăng phản xạ, suy nhược và mất phối hợp khi sử dụng kết hợp chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và sumatriphan. Nếu điều trị kết hợp sumatriphan và SSRI thì cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Ketoconazole: Điều trị kết hợp citalopram (40mg) va Keloconazole (200g) gây giảm Cmax và AU của keloconazole xuống 21% và 10%, không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của citalopram.
Ức chế CYP3A4 và 2C19: In vitro, các nghiên cứu chỉ ra rằng CYP3A4 là các enzyme chủ yếu liên quan đến chuyển hóa của escitalopram. Tuy nhiên kết hợp escitalopram (20mg) và thuốc ức chế CYP3A4 ritonavir (600mg) không làm thay đổi đáng kế dược đông học của escitalopram. Do escilalopram được chuyển hóa nhờ hệ enzyme. nên sự ức chế duy nhất của một loại enzyme không làm giảm đáng kể đến thanh thải escitalopram
Thuốc được chuyển hóa nhờ cytochrome P4502D6: Uống kết hợp escitalopram (20mg/ngày trong 2l ngày) cùng với thuốc chống trầm cảm 3 vòng desipramine (liêu đơn 50mg), một chất nền của CYP2D6, cho kết quả là Cmax va AUC của desipramine tăng 40% và 100% . Nên thận trọng khi chỉ định kết hợp Escitalopram và các thuốc được chuyển hóa nhờ CYP2D6.
Metoprolol: Uống kết hợp 20mg escitalopram trong 21 ngày và thuốc chẹn kênh beta-adrenergic Metoprolol (liều đơn 100mg). kết quả cho thấy Cmax và AUC của Metoprolol tăng 50% và 82%, Nồng độ huyết tương của Metoprolol có liên quan đến vấn đề về tim mạch có chọn lọc. Uống kết hợp escitalopram và metoprolol không cho thấy có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể lên huyết áp và nhịp tim,
Uống kết hợp cialopram với trizolam, carbamzepine, warfarin, theophylline, digoxin và cimetidin không làm ảnh hưởng đến dược động học của citalopram hay bất kỳ thuốc nào.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm ở người
Có 3 báo cáo về quá liều Eseitalopram có liên quan đến liều lên đến 600mg. Cả 3 bệnh nhân đều bình phục và không có triệu chứng liên quan đến quá liều đã được báo cáo.
Xứ lý quá liều
Thiết lập duy trì đường ống thở để đảm bảo lượng oxy thích hợp. Rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính cũng cần phải được tính đến. Nên quan sát chặt chẽ các dấu hiệu về nhịp tin cùng với các triệu chứng. Do thể tích phân bố của Escitalopram rộng nên các thuốc lợi tiểu, lọc máu và truyền không có lợi. Không có thuốc đặc trị khi quá liều Escitalopram. Để kiểm soát quá liều, cần tính đến việc sử dụng nhiều loại thuốc khác. Bác sỹ cần phải tiếp cận với trung tâm kiểm soát độc để biết thêm thông tin điều trị quá liều
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế hoạt động chống trầm cảm của Escitalopram được coi là có liên quan đến khả năng tác động lên hệ thần kinh trung ương do sự ức chế tái hấp thu của Serotonin (5-HT) hệ thần kinh trung ương. Escitalopram có khả năng gây ức chế đến tái hấp thu 5-HT với tỷ lệ lớn hơn ít nhất là 100 lần so với đồng phân đối quang R. Escitalopram không có hoặc có ái lực thấp lên serotonergic (5-HTI-7) hoặc các thụ thể khác bao gồm alpha-va beta-adrenergic, dopamine (D-1-5), histamine (H1-3), muscarinic (M-1-5) và benzodiazepine. Escitalopram không gắn kết hoặc có tính ái lực thấp lên những kênh ion bao gồm Na+, K+, Cl and Ca++,
Cơ chế tác dụng:
Escitalopram ức chế chọn lọc sự tái hấp thu serotonin (5- HT) nơron thần kinh trung ương và tăng hoạt tính serotonin. Nó có tác dụng yếu trên sự tái thu hồi norepinephrin và dopamin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học của Escitalopram ở liều đơn hay đã có tính tuyến tính và tỷ lệ liều dùng 10 – 30 mg/ngày. Sinh chuyển hóa của Escitalopram xảy ra chủ yếu tại gan với nửa đời trung bình khoảng 27 – 32 giờ. Với liều dùng 1 lần/ngày, nồng độ huyết tương hằng định đạt được xấp xỉ trong khoảng 1 tuần. Ở nồng độ hằng định, sự tích lũy của Escitalopram trong huyết tương ớ người trẻ khoảng 2,2 – 2,5 lần nồng độ huyết tương quan sát được sau khi dùng liều đơn.
Hấp thu và phân bố
Với liều đơn Escitalopram (viên nén 20mg), Tmax trung bình Khoảng 5 + l5 giờ, Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu Escitalopram. Sinh khả dụng hoàn toàn của citalopram khoảng 80%. với liều tiêm truyền và nồng độ phân bố của citalopram khoảng 12L/Kg. Các dữ liệu về Escitalopram vẫn chưa được biết. Gắn kết của Escitalopram với huyết tương người khoảng 56%
Chuyển hóa và thải trừ
Escitalopram đường uống, thuốc được thải trừ không đổi dưới dạng Escitalopram and S-5 demecthycitalopram (S-DCT) khoảng 8% và 10%. Tổng thanh thải Escitalopram là 600mL/phút, với khoảng 7% thanh thải thận.
Escitalopram được chuyển hóa thành S-DCT và S-didemethylcitalopram (S-DDCT). Ở người, Escitalopram dưới dạng không đổi là hợp chất chủ yếu trong huyết tương. Ở nồng dộ hằng định, nồng độ của chất chuyển hóa S-DCT bằng khoảng 1⁄3 Escitalopram, CYP3A4 và CYP2C19 là các isozyme chủ yếu có liên quan đến N-demethylation của Escitalopram.
Nhóm đối tượng đặc biệt
Tuổi: AUC và nửa đời của Escitalopram tăng khoảng 50% ở người già, và Cmax không đổi với liều dùng 10mg ở người già
Giới: Không thấy sự khác biệt AUC, Cmax, và nửa đời giữa nam và nữ. Vì vậy không cần điều chỉnh liều ở hai đối tượng này.
Suy thận: Ở người suy thận từ nhẹ đến vừa, thanh thải đường uống của citalopram giảm khoảng 17% so với người có chức năng thận bình thường. Không cần điều chỉnh liều ở đối tượng này. Không có thông tin về dược động học của Escitalopram ở người suy thận nặng. (Clcr <20ml/ph)
Suy gan: Thanh thải đường uống của Citaloram giảm khoảng 37% và nửa đời gấp đôi ở bệnh nhân suy gan so với người có chức năng gan bình thường với liều 10mg.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose, Microcrystalline (PH 102), Croscarmellose Sodium, Colloidal Anhydrous Silica (Colloidal Silicon dioxide), Povidone K-30, Talc, Magnesium stearate, Hypromellose-2910 (6cps), Titanium dioxide (E171), Macrogol 400 (Poly ethylene glycol-400).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
