1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enoxaparin
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, heparin khối lượng phân tử thấp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AB05.
Biệt dược gốc: Lovenox
Biệt dược: Low-Molecular-Weight Heparin Sodium Injection , Lupiparin
Hãng sản xuất : Shenzhen Techdow Pharmaceutical Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bơm tiêm đóng sẵn thuốc
Hộp chứa 2 bơm tiêm (0,6ml) Enoxaparin natri – 60mg/0.6ml
Thuốc tham khảo:
| LOW-MOLECULAR-WEIGHT HEPARIN SODIUM INJECTION | ||
| Mỗi ống tiêm 0,1ml có chứa: | ||
| Enoxaparin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LUPIPARIN | ||
| Mỗi ống tiêm 0,1ml có chứa: | ||
| Enoxaparin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch pha tiêm 20 mg và 40 mg:
Phòng bệnh huyết khối tĩnh mạch (ngăn ngừa hình thành máu đông trong tĩnh mạch) cụ thể sau quá trình tiêm.
Ngăn ngừa hình thành huyết khối trong suốt thời gian thẩm phân máu.
Dung dịch pha tiêm 60 mg:
Điều trị việc hình thành huyệt khối tĩnh mạch sâu.
Điều trị chứng đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim không có sóng Q trong giai đoạn cấp tính kết hợp với thuốc aspirin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
1 mg (0,01 ml) enoxaparin tương ứng xấp xỉ 100 anti-Xa I.U. Enoxaparin được tiêm dưới da sâu trong phòng và chữa bệnh và được tiêm tĩnh mạch trong quá trình thẩm phân máu.
Không được tiêm cơ.
Kỹ thuật tiêm dưới da:
Các ống tiêm sẵn sàng sử dụng. Bong bóng khí từ ống tiêm chưa bị đuổi ra trước khi tiêm. Tiêm dưới da nên được thực hiện khi bệnh nhân nằm xuống. Enoxaparin được dùng trong mô tế bào dưới da của thành bụng trước hoặc sau, cũng như giữa bên phải và bên trái.
Kim tiêm nên được giữ thẳng đứng và không tiếp tuyến, thông qua toàn bộ chiều dài của nó vào nếp gấp của da giữa ngón cái và ngón trỏ. Nên được giữ chặt khi tiêm vào da.
Liều dùng:
Phòng chứng huyết khối tĩnh mạch
Trong trường hợp phẫu thuật với một nguy cơ huyết khối vừa phải và khi bệnh nhân không có nguy cơ cao về thuyên tắc huyết khối, liều khuyến cáo là 20 mg (0,2 ml) một lần mỗi ngày tiêm dưới da. Trong trường hợp của một cuộc phẫu thuật với nguy cơ huyết khối cao (phẫu thuật hông và đầu gối) hoặc với bệnh nhân có nguy cơ cao về thuyên tắc huyết khối, liều nên dùng là 40 mg (0,4 ml) một lần mỗi ngày tiêm dưới da. Trong phẫu thuật nói chung, nên tiêm trước 2 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật. Trong phẫu thuật chỉnh hình, nên tiêm trước 2 giờ.
Một liều dự phòng cao có thể được chuẩn bị trước khi nguy cơ thuyên tắc huyết khối liên kết với các loại phẫu thuật và tiền sử giảm tiểu cầu bệnh nhân được giảm xuống. Điều trị enoxaparin thường được quy định trong một thời gian trung bình từ 7 đến 10 ngày.
Thời gian điều trị lâu hơn có thể phù hợp trong một số trường hợp nhất định và việc điều trị nên được tiếp tục trong một thời gian dài khi có nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch cho đến khi bệnh nhân khỏi bệnh.
Ngăn ngừa sự tắc nghẽn trong suốt quá trình thẩm tách
Liều khuyến cáo là 1 mg/kg. Enoxaparin nên được đưa vào động mạch của tuần hoàn khi bắt đầu quá trình thẩm tách. Hiệu quả của liều này thường là đủ trong 4 giờ: trong trường hợp tìm thấy tơ huyết, có thể được thêm một liều 0,5 đến 1 mg/kg.
Điều trị hình thành huyết khối tĩnh mạch sâu
Một liều 1 mg/kg nên được tiêm dưới da mỗi 12 giờ. Thời gian điều trị bệnh không nên vượt quá 10 ngày.
Điều trị đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim không có sóng Q
Liều 1 mg/kg nên được tiêm dưới da mỗi 12 giờ. Việc điều trị được đề nghị tối thiểu trong khoảng thời gian 2 đến 8 ngày, cho đến khi bệnh nhân ổn định về mặt lâm sàng. Enoxaparin nên được dùng đồng thời với aspirin (100 đến 325 mg mỗi ngày cho mỗi lần uống).
Suy thận
Không điều chỉnh liều lượng là cần thiết trong liều dự phòng, trong khi đó điều chỉnh liều là cần thiết và kiểm tra hoạt tính kháng Xa được khuyến cáo với liều trị bệnh.
Bệnh nhân dưới 40 kg và trọng lượng trên 100 kg: Kiểm tra lâm sàng cụ thể là cần thiết để điều chỉnh liều nếu cần thiết.
*Trong mọi trường hợp, hoàn toàn theo toa của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc này KHÔNG NÊN SỬ DỤNG trong các trường hợp sau đây:
Quá mẫn cảm (dị ứng) với enoxaparin, heparin hoặc heparin trọng lượng phân tử thấp khác.
Làm rối loạn đông máu là tác động chính.
Tiền sử giảm tiểu cầu (trong quá khứ, giảm lượng tiểu cầu) với enoxaparin hoặc với một heparin khác.
Loét dạ dày đường ruột hoặc tổn thương hữu cơ như xuất huyết.
Viêm màng trong tim nhiễm trùng cấp tính (viêm màng trong tim), trừ khi ảnh hưởng đến sự thay thế van cơ.
Thuốc này thường không thích hợp trong những trường hợp sau đây:
Chức năng thận suy giảm nghiêm trọng.
Xuất huyết mạch máu não đột quy.
Tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được.
Kết hợp với các thuốc khác (xem phần: Tương tác với các thuốc khác).
*Trong trường hợp nghi ngờ bạn phải tham khảo ý kiến bác sỹ hoặc được sỹ của bạn.
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo đặc biệt
Không tiêm bắp. Tránh xa tầm tay của trẻ em.
Heparin trọng lượng phân tử thấp không nên được sử dụng thay thế cho nhau vì chúng khác nhau về trọng lượng phân tử của chúng, hoạt tính kháng Xa và liều lượng cụ thể. Sự chú ý và tuân thủ cẩn thận với một chế độ cụ thể của việc sử dụng sản phẩm là hoàn toàn cần thiết.
Hết sức thận trọng khi sử dụng enoxaparin cho những bệnh nhân có tiền sử giảm tiểu cầu do heparin.
Gây tê tủy sống và gây tê ngoài màng cứng:
Cũng như với thuốc chống đông khác, hiếm có trường hợp máu tụ trong cột sống dẫn đến tê liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn đã được báo cáo trong quá trình sử dụng enoxaparin với thuốc gây tê tủy sống/ngoài màng cứng.
Thuốc này chỉ nên được sử dụng dưới sự giám sát y tế.
Không bao giờ đột nhiên ngừng điều trị mà không tham khảo ý kiến bác sỹ của bạn.
Thận trọng
Quá trình tiêm enoxaparin nên được quan sát cẩn thận. Kiểm tra lượng tiểu cầu là cần thiết bất kể chỉ định điều trị và liều dùng. Đó là khuyến cáo rằng số lượng tiểu cầu được đo trước khi bắt đầu điều trị và sau đó thường xuyên trong suốt quá trình điều trị. Nếu giảm đáng kể số lượng tiểu cầu (30 đến 50% số lượng ban đầu) được quan sát thấy, nên ngưng lại việc điều trị. Enoxaparin nên được sử dụng thận trọng trong trường hợp suy thận hoặc gan, tiền sử loét đường tiêu hóa hoặc tổn thương cơ quan bất kỳ như chảy máu, đột quy xuất huyết mạch máu não, tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được, bệnh võng mạc tiểu đường: sau khi phẫu thuật thần kinh và nhãn khoa ngắn và trong trường hợp gây tê cột sống và gây tê ngoài màng cứng (xem phần: Cảnh báo đặc biệt). Trong trường hợp nghi ngờ bạn phải tham khảo ý kiến của bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn để được tư vấn.
Trẻ em: Enoxaparin không được khuyến cáo ở trẻ em.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng là cần thiết trong điều trị dự phòng. Trong đo lường liệu pháp trị bệnh của hoạt tính kháng Xa được khuyến khích.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Enoxaparin sodium không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Do thận trọng, không nên dùng enoxaparin ở liều dự phòng trong 3 tháng đầu thai kỳ hoặc với liều điều trị trong suốt thời kỳ mang thai. Việc dùng enoxaparin với liều dự phòng trong 6 tháng cuối thai kỳ chỉ thực hiện khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không có chống chỉ định đùng enoxaparin ở người mẹ đang cho con bú, vì thuốc không chắc có thể hấp thu được ở hệ tiêu hóa của trẻ đang bú. Tuy nhiên vẫn phải dùng thận trọng cho các bà mẹ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như bất kỳ sản phẩm nào đang bán, thuốc này có thể gây tác dụng bất lợi đến một mức độ nhiều hay ít.
Xuất huyết (chảy máu): điều này có thể xảy ra trong suốt quá trình điều trị với thuốc chống đông máu bất kỳ: nên thông báo cho bác sỹ của bạn ngay lập tức.
Gây tái nhợt tại vị trí tiêm.
Phản ứng dị ứng khoanh vùng hoặc tổng thể.
Giảm lượng tiểu cầu (lượng tiểu huyết cầu thấp một cách bất thường): nên thông báo cho bác sỹ của bạn ngay lập tức
Hiếm có tỷ lệ mắc phát ban da nghiêm trọn gở vị trí tiêm: tham khảo ý kiến bác sỹ của bạn.
Nguy cơ loãng xương (khử khoáng xương dẫn đến loãng xương) nêu điều trị trong vài tháng.
Tăng một số enzym (transaminase) trong máu.
Số ít trường hợp máu tụ trong xương sống trong suốt quá trình dùng enoxaparin với gây tê ngoài màng cứng/cột sống đã được báo cáo (xem phần: cảnh báo đặc biệt).
Không nên do dự hỏi bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn để được tư vấn và báo cáo bất kỳ tác dụng phụ nào không được đề cập ở đây.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Chảy máu nặng chủ yếu là do kết hợp các nguy cơ và không tuân thủ cách điều trị đã được khuyến cáo. Cần phải chỉ định đúng và tuân theo các chỉ dẫn đã được khuyến cáo. Nếu thấy giảm tiểu cầu ở bất cứ mức độ nào, cần phải tiếp tục theo dõi tiểu cầu. Nếu thấy giảm tiểu cầu dưới 100 000/mm3, phải ngừng thuốc ngay.
Nếu chảy máu nặng, có thể dùng protamin sulfat (xem Quá liều và xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc hay họ thuốc khi dùng cùng, có yếu tố nguy cơ phối hợp, có thể tạo thuận lợi cho sự xuất hiện tăng kali huyết: muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc ức chế angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid, các heparin, ciclosporin, tacrolimus và trimethoprim.
Tăng nguy cơ chảy máu khi phối hợp với: thuốc chống viêm không steroid, aspirin. Dextran 40 (tiêm) (tăng ức chế chức năng của tiểu cầu).
Thận trọng khi phối hợp với thuốc uống chống đông máu, nhất là khi thay thế tiếp cho heparin.
Cần lưu ý khi cho dùng cùng các thuốc chống kết tập tiểu cầu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Chủ yếu chảy máu nặng.
Xử trí: Nếu xuất huyết nặng do tiêm dưới da quá liều, có thể chỉ định dùng protamin sulfat, nhưng cần chú ý những điểm sau:
Hiệu quả thấp hơn nhiều so với quá liều do heparin thông thường (không phân đoạn).
Do tác dụng phụ (giảm huyết áp nặng và đặc biệt sốc phản vệ) của protamin sulfat, nên cần phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi dùng thuốc.
Để trung hòa, protamin sulfat được tiêm tĩnh mạch chậm. Liều lượng phụ thuộc vào liều heparin đã tiêm (có thể dùng UAH (UAH = đơn vị kháng heparin) protamin để trung hòa hoạt tính của 100 đvqt kháng Xa của heparin trọng lượng phân tứ thấp) và vào thời gian kể từ khi tiêm heparin, để có thể giảm liều thuốc giải độc.
Tuy nhiên, không thể trung hòa hoàn toàn hoạt tình kháng Xa. Có thể cần phải chia nhỏ tổng liều đã tính cho protamin thành 2 – 4 liều, chia đều trong 24 giờ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enoxaparin là một heparin trọng lượng phân tử thấp, có tác dụng chống đông máu. Khác với heparin không phân đoạn, có tỷ lệ hoạt tính kháng Xa (chống huyết khối) trên hoạt tính kháng IIa (chống đông máu) là 1:1; enoxaparin có đặc điểm là có hoạt tính kháng Xa cao và hoạt tính kháng IIa (kháng thrombin) thấp. Tỷ lệ giữa hai hoạt tính này khoảng 3,6. Enoxaparin có tác dụng chống huyết khối tương đương với heparin không phân đoạn, nhưng lại ít có nguy cơ gây chảy máu hơn.
Với liều dự phòng, enoxaparin không gây biến động nhiều về thời gian cephalin – kaolin (APTT). Với liều điều trị, ở thời điểm có tác dụng cao nhất, thời gian cephalin – kaolin có thể kéo dài gấp 1,5 – 2 lần thời gian chứng. Sự kéo dài này là phản ánh của hoạt tính kháng thrombin còn tồn dư. Thuốc ít ức chế kết tụ tiểu cầu hơn heparin không phân đoạn.
Cơ chế tác dụng:
Enoxaparin natri là một heparin có khối lượng phân tử thấp, khoảng 1/3 khối lượng phân tử của heparin thông thường (chưa phân đoạn) (4 500/12 000 daltons) có tác dụng chống đông máu, được chế tạo từ heparin niêm mạc ruột lợn bằng cách giảm khối lượng phân tử trong môi trường kiềm hợp chất ester benzyl của heparin. Thuốc làm tăng tác dụng đối với kháng thrombin III, nhưng khác với heparin không phân đoạn, có tỷ lệ hoạt tính kháng Xa (chống huyết khối) trên hoạt tính kháng IIa (chống thrombin) là 1 : 1; enoxaparin có đặc điểm là có hoạt tính kháng Xa cao và hoạt tính kháng IIa (kháng thrombin) thấp. Tỷ lệ giữa hai hoạt tính này khoảng 3,3 – 5,3. Enoxaparin có tác dụng chống huyết khối tương đương với heparin không phân đoạn, nhưng lại ít có nguy cơ gây chảy máu hơn.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm dưới da, thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, đạt sinh khả dụng gần 100%. Thể tích phân bố khoảng 4,3 lít (dựa trên hoạt tính kháng Xa). Thuốc chuyển hóa ở gan bằng quá trình khử sulfat và phân tách thành những mảnh có khối lượng phân tử nhỏ hơn (ít hoạt tính). Enoxaparin không liên kết với các protein liên kết heparin. Nửa đời thải trừ trong huyết tương, dựa trên hoạt tính kháng yếu tố Xa là từ 4,5 đến 7 giờ dài hơn 2 – 4 lần so với heparin thông thường và không phụ thuộc vào liều và có thể kéo dài khi bị suy thận mạn tính nặng. Ớ người cao tuối, chức năng thận có thể giảm, đào thải thuốc có thể chậm, nhưng những thay đối này không làm thay đối liều và lần tiêm thuốc khi chức năng thận bị suy nhẹ. Cần phải đánh giá chức năng thận ở người trên 75 tuối trước khi dùng thuốc. Thời gian đạt đỉnh tác dụng sau khi tiêm dưới da là khoảng 3 – 5 giờ. Tác dụng kéo dài khoảng 24 giờ. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận.
So sánh với heparin thông thường (không phân đoạn), enoxaparin có sinh khả dụng lớn hơn (dựa vào hoạt tính kháng yếu tố Xa) sau khi tiêm dưới da, và nửa đời thải trừ dài hơn và có thể tiên đoán được đáp ứng chống đông máu, nên cách dùng enoxaparin cũng đơn giản hơn không cần giám sát bằng xét nghiệm và cho tiêm trong ngày cũng thưa hơn.
Khối lượng phân tử, dược động học, hoạt tính in vitro và in vivo khác nhau giữa enoxaparin và heparin thông thường và các heparin có khối lượng phân tử thấp khác, nên không thể dùng thay thế cho nhau trên cơ sở đơn vị với đơn vị (hoặc mg/mg) được.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở 15 – 25 oC nguyên trong bao bì của nhà sản xuất. Không được để đông lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
