1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Erilcar
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ERILCAR 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp: Enalapril dược dùng để điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến nặng. Thuốc dược dùng đơn độc hoặc kết hợp với thuốc chống tăng huyết áp khác.
Suy tim sung huyết: Enalapril thường được dùng kết hợp với glycosid tim, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế thụ thể beta dể điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng.
Dự phòng các cơn thiếu máu mạch vành và những triệu chứng suy tim ô bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái.
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết ấp).
Suy thận tuần tiến mạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Enalapril được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Liều enalapril maleat phải được điều chỉnh theo dung nạp và đáp ứng của người bệnh
Khi bất đầu dùng enalapril, phải chú ý đến nguy cd hạ huyết áp. Nếu người bệnh dang dùng thuốc lợi tiểu, nên ngừng thuốc lợi tiểu, nếu có thể, 2 – 3 ngày trước khi cho enalapril. Nếu huyết áp không dược kiểm soát tốt bằng thuốc ức chẽ’ ACE don dộc, có thể cho lại thuốc lợi tiểu một cách thận trọng. Nếu không thể ngừng được thuốc lợi tiểu ở người bắt đầu dùng thuốc ức chế ACE, cho uống một liều 2,5 mg enalapril ở người lớn để xác định mức độ tác dụng hạ huyết áp trong ít nhất 2 giờ và cho tới khi huyết áp ổn định trong ít nhất 1 giờ nữa.
Tăng huyết áp: Chưa dùng thuốc lợi tiểu.
Người lớn: Liều thông thường đầu tiên: 2,5 mg/ngày.
Trẻ em 1 tháng đến 16 tuổi: 0,08 mg/kg/ngày, tối đa 5 mg.
Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của người bệnh. Nếu đáp ứng huyết áp không đủ vào cuối khoảng thời gian giữa hai liều khi uống ngày 1 lần, có thể xem xét tăng liều hoặc chia thuốc làm 2 lần.
Vì giảm huyết áp có thể dần dần, liều lượng enalapril thường được điều chỉnh cách nhau 2 – 4 tuần nếu cần.
Liều duy trì thông thường ở người lớn: 10-40 mg/ngày, uống 1 – 2 lần/ngày.
Liều enalapril vượt quá 0,58 mg/kg hoặc quá 40 mg chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Nếu huyết áp không dược kiểm soát tốt bằng enalapril đơn độc, có thể thêm một thuốc lợi tiểu.
Suy tim sung huyết: Điều trị trong bệnh viện vì nguy cơ tụt huyết áp cao.
Liệu pháp thuốc ức chế ACE không được bắt đầu cho người hạ huyết áp có nguy cơ bị sốc do tim và đòi hỏi phải tiêm truyền thuốc co mạch; một khi tình trạng bệnh nhân ổn dịnh, phải đánh giá lại tình trạng trước khi dùng thuốc. Người bệnh bị suy tim sung huyết nặng, kèm hoặc không kèm tổn thương thận, phải được giám sát chặt (như chức năng thận, kali huyết) trong 2 tuấn đầu liệu pháp enalapril và mỗi khi tăng liều hoặc dùng thêm thuốc lợi tiểu. Dùng liều thấp enalapril ban đầu và giảm liều thuốc lợi tiểu phối hợp có thể giảm nguy cơ hạ huyết áp ban đẩu. Tuy vậy, lợi ích huyết động lâu dài của liều enalapril thấp (10 – 20 mg/ngày) trong suy tim chưa dược xác định.
Tuy các triệu chứng của suy tim sung huyết có thể được cải thiện trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu dùng thuốc ức chế ACE ở một vài bệnh nhân, cải thiện này thường không rõ trong vài tuần hoặc tháng sau liệu pháp. Điều trị như vậy có thể làm giảm nguy cơ tiến triển của bệnh ngay cả khi không thấy các triệu chứng cải thiện. Do dó, liều lượng thường được điều chỉnh tới một đích được xác định trước rõ ràng (như ít nhất 20 mg enalapril/ngày) hoặc liều cao nhất dung nạp được, hơn là tùy theo đáp ứng, và liều thường có thể duy trì ở mức độ đó lâu dài.
Để điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng, enalapril thường phối hợp với một glycosid cường tim, một thuốc lợi tiểu và một chẹn beta. Liều enalapril bắt đầu phải thấp, rồi điều chỉnh tăng dần lên.
Ở người lớn suy tim, có chức năng thận và nồng độ natri huyết thanh bình thường, liều enalapril thường dùng ban dẩu là 2,5 mg x 1 – 2 lần/ngày. Phải theo dõi hạ huyết áp.
Liều duy trì thông thường enalapril trong suy tim sung huyết: 5 – 20 mg/ngày, thường chia làm 2 lần. Liều tối đa khuyến cáo: 40 mg/ngày, thường chia làm 2 lần.
Loạn năng thất trái không triệu chứng: Người lớn: Liều ban đầu 2,5 mg X 2 lần/ngày. Sau dó, điều chỉnh nếu dung nạp được cho tới liều đích 20 mg/ngày, chia làm 2 lần.
Điều chỉnh liều trong suy thận:
Clcr trong khoảng 30 – 80 ml/phút: 5 mg/ngày, điều chỉnh lên tới tối đa 40 mg.
Clcr < 30 ml/phút: 2,5 mg/ngày, điều chỉnh cho tới khi kiểm soát dược huyết áp.
Suy tim kèm Na < 130 mEq/lít hoặc creatinin huyết thanh > 1,6 mg/dl: Bất đầu liều 2,5 mg/ngày, tăng lên 2 lần nếu cấn cho tớl liều tối đa 40 mg/ngày.
Điều chỉnh liều trong suy gan:
Enalapril thủy phân thành enalaprilat có thể bị chậm, nhưng tác dụng dược lý không thay dổi; không cần điều chỉnh.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Phù mạch khi mới bắt dẩu điều trị như các chất ức chế ACE nói chung.
Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Hẹp van động mạch chủ, và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Hạ huyết áp có trước
4.4 Thận trọng:
Đã thấy hạ huyết áp có triệu chứng trong giai đoạn bắt dẩu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển dạng anglotensin ở bệnh nhân suy tim và những bệnh nhân bị giảm natri máu, do đó nên khởi đầu điều trị dưới sự theo dõi nội khoa và người bệnh phải được theo dõi sát mỗi lần điều chỉnh liều enalapril và / hoặc thuốc lợi tiểu.
Phải thận trọng khi dùng thuốc ức chế ACE ban đầu cho người dang dùng thuốc lợi tiểu vì có thể bị tụt huyết áp
Người có bệnh mạch máu ngoại biên hoặc xơ vữa động mạch toàn thân do có nguy cơ bị bệnh mạch thận không có biểu hiện (nguy cơ gây suy thận tiến triển, nặng).
Có nguy cơ mất bạch cầu hạt khi dùng thuốc ức chế ACE cho người bị bệnh colagen mạch máu. Phải theo dõi số lượng bạch cầu.
Người bị hẹp động mạch chủ nặng (nguy cơ hạ huyết áp nặng) hoặc bị bệnh cơ tim phì đại.
Người có bệnh sử phù mạch di truyền hoặc vô căn, phản ứng phản vệ (trong khi thẩm phân dùng màng polyacrylonitril hoặc trích rút lipoprotein tỷ trọng thấp dùng dextran sulfat, phải ngừng thuốc ức chế ACE).
Người giảm chức năng thận.
Đối với người nghi bị hẹp động mạch thận, cẩn phải định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, trong thời gian điều trị tăng huyết áp, choáng váng hoặc mệt mỏi có thể xảy ra nên cẩn phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi lái xe hoặc vân hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FĐA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Giống các chất ức chế ACE khác, enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc.
Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây bệnh dẫn đến chết thai và tổn thương cho trẻ sơ sinh, gồm: Hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong.
Phải ngừng dùng enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, nhưng có khoảng 3% đến 6% người dùng thuốc phải ngừng điều trị.
Ðã có biểu hiện hạ huyết áp triệu chứng khá nặng sau khi dùng liều enalapril đầu tiên; có đến 2 – 3% số người trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngừng điều trị, đặc biệt với những người suy tim, hạ natri huyết, và với người cao tuổi được điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Ở người suy tim sung huyết thường xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng, chức năng thận xấu đi và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt trong thời gian đầu dùng enalapril ở người điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Chức năng thận xấu đi (tăng nhất thời urê và tăng nồng độ creatinin huyết thanh) đã xảy ra ở khoảng 20% người tăng huyết áp do bệnh thận, đặc biệt ở những người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Thường gặp
Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực, và đau ngực.
Da: Phát ban.
Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.
Khác: Suy thận.
Ít gặp
Huyết học: Giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.
Niệu: Protein niệu.
Hệ thần kinh trung ương: Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.
Hiếm gặp
Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.
Khác: Quá mẫn, trầm cảm , nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc lợi tiểu và thuốc làm hạ huyết áp: Enalapril phối hợp với một số thuốc giãn mạch khác hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Bởi vậy trong trường hợp đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch).
Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu dôi khi có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với enalapril. Trong trường hợp đó nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
Sử dụng enalapril dồng thời với các thuốc làm giảm huyết ấp gây giải phóng renin (ví dụ thuốc lợi tiểu): Tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên bởi các thuốc làm giảm huyết áp gây giải phóng renin có tác dụng chống tăng huyết áp.
Thuốc làm tăng kali huyết: Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc lợi niệu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali, có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận, do dó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
Lithi: Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
Thuốc chống viêm không steroid: Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril, đôi khi dẫn đến giảm cấp chức năng thận. Tuy nhiên, mỗi thuốc riêng lẻ cũng có thể gây tác dụng này. Ngoài ra, aspirin và các thuốc NSAID khác cũng có thể làm giảm tấc dụng huyết động (chống suy tim) của các thuốc ức chế ACE. Aspirin và các thuốc NSAID khác đã tương tác với các cơ chế bù về huyết động trong suy tim hơn là tuơng tác với bản thân thuốc ức chế ACE. Nghiên cứu ở một số trung tâm cho thấy phối hợp thuốc ức chế ACE với một NSAID (ví dụ aspirin liều đơn 350 mg) cho người bệnh suy tim sung huyết đã làm giảm tác dụng tốt về huyết động của thuốc ức chế ACE và làm giảm tác dụng tốt của các thuốc này về tử vong và bệnh lý tim mạch. Người bệnh suy tim cần điều trị lâu dài nên tránh phối hợp thuốc ức chế ACE với aspirin và có thể thay thế aspirin bằng một thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu khác (như clopidogrel, ticlopldin). Các dữ liệu hiện có chưa đủ dể khuyến cáo thay dổi dùng aspirin.
Thuốc tránh thai: Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
Các thuốc khác: Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta – adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin, và digoxin không cho thấy tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng.
Enalapril có thể làm giảm nồng độ glucose huyết lúc đói ở người không bị đái tháo đường và có thể gây hạ glucose huyết ở người đái tháo đường đã được kiểm soát bằng insulin hoặc thuốc uống chống đái tháo đường, cẩn nghiên cứu thêm vế tác dụng giảm glucose huyết của enalapril.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ðặc điểm nổi bật của quá liều enalapril là hạ huyết áp nặng.
Khi quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Sau khi hấp thu, enalapril thủy phân thành enalaprilat là chất có hoạt tính. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vì kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch, ở người suy tim sung huyết, enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thuốc tim, và áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải.
Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalapril. Nitơ urê máu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước, ở người đồng thời điều trị với thuốc lợi tiểu và ở người suy tim sung huyết. Tuy vậy, ở một số người tăng huyết áp có tổn thương thận từ trước, lưu lượng máu thận và tốc độ lọc cầu thận có thể tăng thứ phát do tác dụng trong thận của enalapril. Ở người suy tim sung huyết và áp lực tưới máu thận < 70 mmHg, thanh thải creatlnin sau 1 – 3 tháng điều trị enalapril đã thay đổi theo tuyến tính và ngược với hoạt tính renin trong huyết tương trước điều trị. Tuy nhiên, thanh thải creatinin không bị tác động rõ do thuốc khi áp lực tưới máu thận > 70 mmHg. Tác dụng enalapril đến lưu lượng máu thận và lọc cầu thận ở người tăng huyết áp do mạch thận tương tự như ở người tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, tuy nhiên, nitơ urê máu và nồng độ creatinin huyết thanh thường tăng nhất thời ở người bệnh tăng huyết áp do mạch thận.
Nồng độ kali huyết thanh có thể tăng do enalapril làm giảm tiết aldosteron, đặc biệt ở người có tổn thương chức năng thận. Cho lợi tiểu thiazid đồng thời có thể làm mất sự tăng đó. Bài tiết natri trong nước tiểu có thể tăng trong 2 – 3 ngày đầu điều trị enalapril và có thể kéo dài hơn ở một số người bệnh dùng lượng natri bình thường, có thể do tái hấp thu natri ống thận giảm. Tác dụng giảm huyết áp của enalapril cũng có thể một phần do giảm giữ nước và natri sau khi giảm tiết aldosteron. Tuy nhiên, trong thời gian điều trị enalapril, aldosteron chỉ giảm tiết ít.
Ở người đái tháo đường, enalapril làm giảm bải tiết protein – niệu. Enalapril cũng làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường.
Enalapril không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5 – 1,5 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu, enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ.
Uống một liều enalapril thường làm hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 – 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 – 24 giờ. Huyết áp có thể giảm từ từ và phải điều trị một số tuần mới đạt được tác dụng đầy đủ.
Tác dụng huyết động của enalapril bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Ở người suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril rõ trong vòng 2 – 4 giờ và có thể kéo dài 24 giờ sau khi uống một liều.
Khoảng 50 – 60% enalapril liên kết với protein huyết tương.
Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
