1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Enalapril Stella
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Stella-Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ENALAPRIL STELLA 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Enalapril STELLA 5 mg được dùng đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác để kiểm soát tăng huyết áp từ nhẹ đến nặng.
Enalapril STELLA 5 mg kết hợp với glycosid tim, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic để điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng.
Dự phòng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng để làm chậm sự tiến triển thành suy tim có triệu chứng và ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái để làm giảm tỉ lệ mắc bệnh thiếu máu cục bộ mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Enalapril STELLA 5 mg được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Tăng huyết áp: Liều khởi đầu: 5 mg/ngày. Bệnh nhân suy thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu: liều khởi đầu 2,5 mg/ngày. Nên ngưng dùng thuốc lợi tiểu 2 – 3 ngày trước khi dùng enalapril và tiếp tục nếu cần. Liều duy trì: 10 – 20 mg x 1 lần/ngày, tối đa 40 mg/ngày.
Điều trị suy tim: Khởi đầu 2,5 mg/ngày. Liều duy trì: 20 mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần, tối đa 40 mg/ngày chia 2 lần.
Rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng: 2,5 mg x 2 lần/ngày, tăng dần đến khi dung nạp tới liều đích hàng ngày 20 mg (chia nhiều lần).
Bệnh nhân suy tim và suy thận hoặc giảm natri huyết: Bệnh nhân suy tim bị giảm natri huyết (natri huyết thanh < 130 mEq/L) hoặc creatinin huyết thanh > 1,6 mg/dL, khởi đầu liều 2,5 mg/ ngày dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ. Có thể tăng đến 2,5 mg x 2 lần/ ngày, 5 mg x 2 lần/ngày và cao hơn nếu cần, thông thường việc chỉnh liều có thể được tiến hành cách quãng 4 ngày hoặc dài hơn nếu không xảy ra hạ huyết áp quá mức hoặc suy giảm chức năng thận nghiêm trọng. Liều tối đa là 40 mg/ngày.
Trẻ em:
20 – 50 kg: khởi đầu 2,5 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg/ngày.
≥ 50 kg: khởi đầu 5 mg x 1 lần/ngày, tối đa 40 mg/ngày.
Không khuyến cáo dùng enalapril cho trẻ sơ sinh và bệnh nhi có mức lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73 m2.
Sử dụng viên thuốc có chứa hàm lượng 2,5 mg enalapril maleate khi dùng liều 2,5 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phù mạch hoặc có tiền sử phù mạch do điều trị thuốc ức chế ACE.
Hẹp động mạch hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Hẹp van động mạch chủ và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Hạ huyết áp trước đó.
Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
4.4 Thận trọng:
Ức chế kép hệ RAA bằng việc dùng kết hợp thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc thuốc chứa aliskiren không được khuyến cáo. Các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời trên bệnh nhân có bệnh thận do đái tháo đường.
Bệnh nhân dễ có khuynh hướng xảy ra hạ huyết áp triệu chứng trên bệnh nhân giảm thể tích máu, như dùng thuốc lợi tiểu, chế độ ăn hạn chế muối, thẩm phân, tiêu chảy hoặc nôn.
Thận trọng trên bệnh nhân thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc bệnh lý mạch máu não, bệnh nhân tắc nghẽn van và đường ra của tâm thất trái và tránh dùng trong trường hợp sốc tim và tắc nghẽn huyết động đáng kể.
Thận trọng trên bệnh nhân suy tim nặng, bệnh thận gồm cả hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên đối với người chỉ có một thận, bệnh nhân suy thận.
Không khuyến cáo dùng enalapril cho người ghép thận.
Nếu có hiện tượng vàng da hay enzym gan tăng cao thì nên ngưng thuốc và có những theo dõi y tế thích hợp.
Enalapril được dùng thận trọng trên những bệnh nhân bị bệnh collagen mạch máu, điều trị ức chế miễn dịch, điều trị bằng allopurinol hoặc procainamid, hoặc kết hợp những yếu tố này, đặc biệt với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận trước đó, bệnh nhân bị nhiễm trùng nặng do khả năng gây giảm bạch cầu trung tính/ mất bạch cầu hạt.
Quá mẫn có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong thời gian điều trị. Khi xảy ra quá mẫn trong quá trình điều trị, nên ngưng dùng enalapril, theo dõi cho đến khi các triệu chứng biến mất hoàn toàn.
Bệnh nhân đái tháo đường, bệnh nhân trong quá trình thẩm phân loại LDL, thẩm phân máu, giảm glucose máu, bệnh nhân đang trải qua cuộc phẫu thuật lớn hoặc trong lúc gây mê với các thuốc gây mê có hiện tượng hạ huyết áp.
Tăng kali huyết có thể gây loạn nhịp nghiêm trọng và đôi khi có thể gây tử vong. Nếu cần sử dụng đồng thời enalapril và bất kỳ thuốc nào gây tăng kali huyết thì phải thận trọng và thường xuyên theo dõi nồng độ kali trong huyết thanh.
Ho do thuốc thuốc ức chế ACE có đặc điểm là ho khan, kéo dài và sẽ hết khi ngưng thuốc. Nên lưu ý đến phản ứng ho do dùng thuốc ức chế ACE khi chẩn đoán phân biệt với các bệnh lý gây ho.
Enalapril STELLA 5 mg có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Ngừng thuốc ngay khi phát hiện có thai. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai.
Cần chú ý tới đáp ứng của cơ thể với thuốc trước khi lái xe vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thuốc thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thỉnh thoảng có thể xảy ra choáng váng và mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai vào 3 tháng giữa và cuối thai kỳ, thuốc ức chế ACE có thể gây nguy hiểm thậm chí gây tử vong ở bào thai đang phát triển. Nên ngừng dùng thuốc ngay khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực và đau ngực.
Da: Phát ban.
Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.
Khác: Suy thận.
Ít gặp:
Huyết học: Giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, bạch cầu trung tính.
Tiết niệu: Protein niệu.
Hệ thần kinh: Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.
Hiếm gặp
Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.
Khác: Quá mẫn, trầm cảm, nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hạ huyết áp quá mức có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời các thuốc ACE với thuốc lợi tiểu, các thuốc chống tăng huyết áp khác hoặc các tác nhân gây hạ huyết áp khác như rượu.
Hiện tượng tăng kali huyết có thể xảy ra ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế ACE với thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali (bao gồm chất thay thế muối chứa kali) hoặc các thuốc khác gây tăng kali huyết (như ciclosporin hoặc indomethacin), nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
Tác dụng phụ trên thận của các thuốc ức chế ACE có thể tăng lên khi dùng với các thuốc khác ảnh hưởng lên chức năng thận như thuốc kháng viêm không steroid.
Lithi: Độc tính lithi đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng lithi đồng thời với các thuốc gây thải trừ natri như thuốc ức chế ACE. Nên theo dõi nồng độ lithi huyết thanh thường xuyên nếu dùng enalapril với lithi.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc tránh thai đường uống gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng thường gặp nhất khi quá liều là tụt huyết áp, thường được điều trị bằng truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.
Enalaprilat được loại khỏi hệ tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril maleat là tiền chất của enalaprilat và ít có hoạt tính dược lý cho đến khi được thủy phân in vivo thành enalaprilat.
Thuốc làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở bệnh nhân suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản việc chuyển angiotensin I thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
Trên người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách giảm tổng sức cản ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng nhịp tim, thể tích tâm thu hoặc cung lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 – 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra nhưng thường hay gặp ở người giảm natri huyết hoặc giảm thể tích máu.
Ở người suy tim sung huyết, enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm tổng sức cản ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng.
Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi khi điều trị với enalapril. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, cả lưu lượng máu thận và độ lọc cầu thận đều tăng. Nồng độ nitơ urê huyết (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước, người dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân suy tim sung huyết.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi dùng đường uống, khoảng 60% liều dùng enalapril được hấp thu tại đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 0.5 – 1.5 giờ. Enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat; nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ uống 1 liều enalapril. Mức gắn kết protein huyết tương của enalaprilat là 50 – 60%. Enalapril được bài tiết qua nước tiểu và qua phân, dưới dạng enalaprilat và dạng không đổi, phần lớn là qua đường niệu. Sự đào thải của enalaprilat gồm nhiều giai đoạn nhưng thời gian bán thải hiệu quá do tích lũy sau khi dùng nhiều liều enalapril là khoảng 11 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột ngô, lactose monohydrat, magnesi Sstearat, tinh bột tiền gelatin hóa, natri bicarbonat.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
