1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Cardicare , Cardigix , Opepril
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm OPV.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| CARDICARE 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CARDIGIX 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OPEPRIL 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp vô căn.
Tăng huyết áp do mạch máu thận.
Suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và loạn thất trái không triệu chứng).
Nhồi máu cơ tim (huyết động học đã ổn định).
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp).
Dự phòng suy tim có triệu chứng.
Dự phòng các biến cố thiếu máu động mạch vành ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống thuốc trước, trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Tăng huyết áp vô căn:
Liều khởi đầu thường dùng cho người lớn là 2,5 – 5 mg/ngày. Ðiều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp của người bệnh. Liều duy trì thông thường từ 10 – 20 mg, uống một lần hàng ngày; giới hạn liều thông thường cho người lớn: 40 mg/ngày.
Ðiều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu:
Ngừng thuốc lợi tiểu (nếu có thể) trong 1 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE, và cần thiết phải dùng thuốc với liều ban đầu rất thấp, 5 mg hoặc ít hơn trong 24 giờ. Tăng dần liều một cách thận trọng theo đáp ứng điều trị.
Suy tim:
Nên dùng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu, theo dõi điều trị ngay từ đầu do bác sỹ điều trị có kinh nghiệm. Nếu người bệnh có suy tim nặng (độ 4), suy giảm chức năng thận và/hoặc chiều hướng bất thường về điện giải thì phải được theo dõi cẩn thận tại bệnh viện ngay từ khi bắt đầu điều trị. Nguyên tắc này cũng được áp dụng khi phối hợp với các thuốc giãn mạch. Liều phù hợp trong tuần đầu là 2,5 mg dùng một lần hàng ngày trong 3 ngày đầu, dùng 2,5 mg hai lần hàng ngày trong 4 ngày tiếp theo. Sau đó có thể tăng liều dần tới liều duy trì bình thường 20 mg hàng ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần dùng vào buổi sáng và buổi tối. Trong một số hiếm trường hợp, có thể phải tăng liều tới 40 mg hàng ngày. Ðiều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
Tăng huyết áp do mạch máu thận:
Liều khởi đầu là 5 mg hay ít hơn, rồi điểu chỉnh tùy thuộc vào nhu cầu từng bệnh nhân. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân tăng huyết áp đã được điều trị gần đây bằng các thuốc lợi niệu.
Liều lượng trong suy thận:
Độ thanh thải creatinin 30 – 80 mL/phút, liều khởi đầu 5 – 10 mg
Độ thanh thải creatinin 10 – 30 mL/phút, liều khởi đầu 2,5 – 5 mg
Độ thanh thải creatinin < 10 mL/phút (thông thường, các người bệnh này sẽ được thẩm phân): Liều 2/5 mg trong ngày có lọc máu. Liều lượng ở những ngày không có lọc máu phải được chỉnh theo đáp ứng của huyết áp.
Suy tim/rối loạn chức năng thất trái chưa có triệu chứng lâm sàng:
Liều khởi đầu là 2,5 mg và phải được thực hiện dưới sự theo dõi sát để xác định tác dụng ban đầu lên huyết áp. Enalapril có thể được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu và digitalis nếu cần để điều trị các trường hợp suy tim có triệu chứng. Liều lượng phải được tăng dần đến liều duy trì thông thường là 20 mg, uống 1 hoặc chia làm 2 lần, tùy khả năng dung nạp của người bệnh.
Trẻ em: Chưa có chứng minh về sự an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Người bệnh có tiền sử phù mạch thần kinh do thuốc ức chế men chuyển. Phù mạch di truyền hay tự phát.
Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Hẹp van động mạch chủ và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Hạ huyết áp có trước.
4.4 Thận trọng:
Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra. Thận trọng ở người giảm thể tích nội mạch, do dùng thuốc lợi tiểu, ăn kiêng muối, thẩm phân, tiêu chảy, nôn, suy tim, thiếu máu cơ tim hay bệnh mạch máu não.
Bệnh nhân hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại.
Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc 1 bên trên thận duy nhất.
Đại phẫu hay trong khi gây mê với các thuốc gây hạ huyết áp.
Suy thận.
Phụ nữ đang cho con bú và trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Có thể gặp phải tình trạng chóng mặt, buồn ngủ. Cần thận trọng trong khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhỉ và trẻ sơ sinh khi người mang thai sử dụng thuốc. Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thé gây bệnh dẫn đến chết thai và tốn thương cho tré so sinh, gồm: hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Phải ngừng dùng enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR>1/100:
Nhức đầu, chóng mặt, mệt, mất ngủ, dị cảm, rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng, phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thể đứng, ngất, đánh trống ngực, và đau ngực. Phát ban, ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.
Ít gặp, 1/⁄1000<ADR<1/100:
Giảm hemoglobin va hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính. Protein niệu, hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.
Hiếm gặp, ADR<1/1000:
Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mất, tăng cảm giác niêm mạc miệng, quá mẫn, trầm cảm, nhìn mờ, ngẹt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng enalapril đồng thời với một số thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat) hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng.
Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu thỉnh thoảng có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với enalapril.
Có thể có tác dụng hiệp đồng khi phối hợp enalapril với các thuốc diéu trị tăng huyết áp khác
Ở người bệnh dùng enalapril và thuốc lợi tiểu thiazid, tác dụng làm mất kali của thiazid thường giảm bớt dưới tác dụng của enalapril.
Nếu dùng enalapril chung với thuốc lợi tiểu mất kali, tình trạng giảm kali máu có thể được cải thiện.
Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta – adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin, và digoxin không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc kháng viêm không steroid kể cả thuốc ức chế chọn lọc men cyclooxygenase-2 có thể làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu và thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Tài liệu về quá liều của enalapril ở người còn hạn chế. Ðặc điểm nổi bật của quá liều enalapril là hạ huyết áp nặng.
Xử trí: Khi quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Enalapril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, nên enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin.
Ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch.
Ở người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, và áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải.
ở người đái tháo đường, enalapril đã chứng tỏ làm giảm bài tiết protein – niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5 – 1,5 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu, enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ. Uống một liều enalapril thường làm hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 – 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 – 24 giờ. Khoảng 50 – 60% enalapril liên kết với protein huyết tương. Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
