1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Efavirenz (EFV hoặc EFZ)
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AG03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Efavula
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| EFAVULA 50 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Efavirenz | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Efavula 50 được dùng kết hợp với các thuốc kháng Retrovirus khác trong điều trị nhiễm Virus suy giảm miễn dịch ở người (nhiễm HIV tuýp 1).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Efavirenz được dùng theo đường uống. Thuốc được khuyên dùng trước khi đi ngủ trong suốt 2 đến 4 tuần đầu điều trị để tăng dung nạp thuốc.
Thuốc dùng theo đường uống vào lúc đói. Thuốc có vị cay. Tránh uống thuốc vào bữa ăn có nhiều chất béo (lipid) vì làm tăng hấp thu thuốc. Trong 2 – 4 tuần đầu, nên uống thuốc trước lúc đi ngủ để thuốc được dung nạp tốt hơn, giảm thiểu các tai biến trên hệ TKTW (chóng mặt, mất ngủ, mất tập trung, ngủ gà, ác mộng). Nếu không thấy có ADR trên hệ TKTW, có thể uống vào một thời điểm thuận lợi trong ngày đối với người bệnh.
Nếu người bệnh không nuốt được cả viên, có thể mở viên nang cho vào thức ăn lỏng rồi uống. Không được bẻ viên nén. Uống viên kết hợp efavirenz, tenofovir disoproxil fumarat và emtricitabin lúc đói, tốt nhất là vào lúc đi ngủ để giảm thiểu ADR lên hệ thần kinh. Nếu đang dùng chế phấm chỉ có efavirenz thì không được uống các chế phấm khác có chứa efavirenz. Efavirenz được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác nên phải theo dõi liên tục bệnh nhân để đánh giá độc tính và tiến triển bệnh và điều chỉnh phác đồ điều trị nếu cần.
Phải uống thuốc đúng giờ, nếu quên uống thuốc đúng giờ thì uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã sát với giờ uống lần sau thì bỏ qua liều bị quên. Không uống chập hai liều một lúc.
Liều dùng:
Trong điều trị nhiễm HIV, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác:
Uống Efavula với nhiều nước khi đói, ngày 1 lần, vào khoảng thời gian nhất định trong ngày và tốt hơn là vào buổi tối trước khi đi ngủ.
Người lớn: Uống 600 mg/lần/ ngày
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên (cân nặng từ 10 – 40 kg): Uống thuốc ngày 1 lần, liều lượng như sau
| Cân nặng (kg) | Liều dùng (mg) |
| 10 – 15 kg 15 – 20 kg 20 – 25 kg 25 – 32,5 kg 32,5 – 40 kg ≥ 40 kg |
200 mg 250 mg 300 mg 350 mg 400 mg 600 mg |
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Không nên dùng Efavula 50 cùng với thuốc Astemizole, Cisapride, Midazolam, Triazolam, hoặc dẫn xuất Ergot.
Phụ nữ mang thai.
Bệnh nhân suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Không nên dùng Efavirenz riêng lẻ để điều trị nhiễm HIV-1 hoặc được thêm vào như là loại thuốc duy nhất thay cho những phác đồ đã thất bại.
Efavirenz có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc mất tập trung. Sử dụng thận trọng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.
Những ảnh hưởng hệ thống thần kinh thêm vào khi Efavirenz được dùng đồng thời với alcohol hoặc thuốc tâm thần khác.
Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có thương tổn gan.
Bệnh nhân rối loạn tâm thần hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần.
Theo dõi nồng độ cholesterol máu khi điều trị kéo dài.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Uống efavirenz có thể gây chóng mặt, suy giảm tập trung hoặc buồn ngủ vì vậy nên tránh lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng thuốc trong thời gian có thai. Không nên cho con bú trong thời gian còn dùng thuốc efavirenz
Thời kỳ cho con bú:
Không nên sử dụng thuốc trong thời gian có thai. Không nên cho con bú trong thời gian còn dùng thuốc efavirenz
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR>1/100:
Mệt mỏi, trầm cảm, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ hoặc buồn ngủ, kém tập trung, hay mơ, lo lắng, phát ban, hồng ban đa dạng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu.
Ít gặp, 1/1000< ADR<1/100:
Đái ra máu, tăng Cholesterol và Triglyceride huyết, tăng men gan (nhất là ở người bệnh bị viêm gan virus), viêm tụy.
Hiếm gặp, ADR<1/1000:
Rối loạn thị giác, viêm da dị ứng, hội chứng Steven – Johnson, viêm thần kinh ngoại biên, rối loạn điều hòa, đau nửa đầu, nhức đầu, ngất, ảo giác, hành vi bất thường, nói khó, lú lẫn, ý nghĩ tự sát
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Hiện tượng phát ban ngoài da thường xuất hiện trong 2 tuần đầu tiên điều trị. Tần suất bị phát ban và mức độ nặng không liên quan đến liều dùng. Phải ngừng thuốc khi thấy phát ban nặng kèm theo nốt phỏng nước, da bong, tốn thương niêm mạc hoặc sốt. Các phát ban ngoài da nhẹ hoặc vừa có thể tự hết ở đa số người bệnh trong vòng 1 tháng mặc dù vẫn tiếp tục điều trị bằng efavirenz. Phát ban ở người lớn trung bình 16 ngày. Điều trị bằng thuốc kháng histamin, corticosteroid có thể làm nhẹ các triệu chứng và rút ngắn thời gian bị phát ban. Với trẻ em nên dùng thuốc kháng histamin để phòng ngừa phát ban vì tỷ lệ bị phát ban ở trẻ em cao. Có thể cân nhắc dùng kháng histamin và/hoặc corticosteroid khi dùng lại efavirenz cho người phải tạm ngừng vì phát ban.
52% người bệnh điều trị bằng efavirenz đã được thông báo có các triệu chứng về tâm – thần kinh, trong số đó có 2,6 % phải ngừng thuốc vì biểu hiện nặng. Các triệu chứng tâm – thần kinh thường xuất hiện trong vòng 1 – 2 ngày đầu điều trị và thường hết sau 2 – 4 tuần điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc được chuyển hóa qua hệ thống CYP3A4 sé bi giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng chung với Efavirenz.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Nhầm lẫn, mất cân bằng hay phối hợp, thay đổi tâm trạng và hành vi một cách nghiêm trọng hoặc có ý nghĩ tự tử.
Xử trí: Theo dõi các dấu hiệu và biểu hiện quan trọng lâm sàng của bệnh nhân. Cho uống than hoạt tính có thể được sử dụng để hỗ trợ loại bổ bớt việc hap thu Efavirenz. Không có thuốc giải đặc hiệu bởi vì Efavirenz gắn kết với protein cao, lọc máu để loại bỏ bớt thuốc ra khỏi máu không đạt hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Efavirenz là thuốc ức chế không cạnh tranh nhóm không Nucleoside (không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của men) nhưng có tác dụng đặc hiệu lên men phiên mã ngược của HIV-1, do đó ức chế sự nhân lên của HIV-1.
Thuốc không gắn được vào men phiên mã ngược của HIV-2, nên không có tác dụng trên HIV-2. Efavirenz không ảnh hưởng lên hoạt tính của men ADN Polymerase Alpha, Beta, Gamma, Delta ở tế bào người bình thường nên không có tác dụng độc trên tế bào.
Cơ chế tác dụng:
Efavirenz là một thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid (NNRTI) của virus gây suy giảm miễn dịch týp 1 ở người (HIV-1). Hoạt tính của efavirenz chủ yếu qua trung gian ức chế không cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1 (RT). Men sao chép ngược HIV-2 và các chuỗi DNA polymerase α, β, γ và δ không bị ức chế bởi efavirenz.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Efavirenz được hấp thu qua đường uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 3 – 5 giờ sau khi uống. Nồng độ huyết tương ổn định đạt sau 6 – 7 ngày khi dùng đa liều. Sinh khả dụng tăng khi ăn nhiều chất béo. Hơn 99% Efavirenz gắn kết với Protein huyết tương và phân bố vào dịch não tủy.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu nhờ Enzym CYP3A4 và CYP2B6 thuộc hệ thống Cytocrom P450 của gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính Hydroxylat. Efavirenz hoạt động như một chất cảm ứng enzym dẫn đến sự tự chuyển hóa, kết quả là thời gian bán thải cuối cùng của thuốc sau khi dùng đa liều là 40 – 55 giờ so với khi dùng đơn liều là 52 – 76 giờ. Khoảng 14 – 34% của liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (dưới 1% dạng không đổi) và khoảng 16 – 61% qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nơi khô ráo, mát (15 – 30 °C); tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
