1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Doxazosin
Phân loại: Thuốc ức chế thụ thể alpha1-adrenergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C02CA04.
Biệt dược gốc: CARDURAN
Biệt dược: Tensodoz
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 4 mg, 8 mg.
Thuốc tham khảo:
| TENSODOZ 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Doxazosin | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TENSODOZ 8 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Doxazosin | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh tăng huyết áp: Ớ đa số người bệnh, có thể dùng một mình doxazosin để kiểm soát huyết áp. Nhưng khi đơn trị liệu chống tăng huyết áp mà vẫn chưa kiểm soát được thì có thể dùng doxazosin phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc phong bế thụ thể beta- adrenergic, thuốc chẹn kênh calci, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Phì đại lành tính tuyến tiền liệt: Dùng doxazosin điều trị tắc nghẽn đường tiểu tiện và cả những triệu chứng do tắc nghẽn hoặc kích thích kèm theo phì đại lành tính tuyến tiền liệt. Doxazosin có thể dùng cho những người bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt có tăng huyết áp hoặc huyết áp bình thường.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng ngày 1 lần, có thể uống vào buổi sáng hoặc buổi tối.
Liều dùng:
Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 1 mg. Có thể tăng lên 2mg trong 1-2 tuần kế tiếp. Nếu cần thiết có thể tăng liều mỗi 1- 2 tuần lên 4mg, 8mg và liều tối đa 16mg tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.
Phì đại lành tính tuyến tiền liệt: Liều khởi đầu 1 mg. Tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân có thể tăng liều lên 2mg, sau đó 4mg và liều tối đa 8mg sau 1- 2 tuần điều trị.
Liều thông thường hằng ngày là 2- 4mg.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Người già: Không cần điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với quinazolin (ví dụ: prazosin, terazosin, doxazosin) hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp thế đứng.
Bệnh nhân phì đại lành tính tuyến tiền liệt đồng thời với bệnh tắc nghẽn đường niệu trên, nhiễm trùng đường niệu mãn tính hoặc sỏi bàng quang.
Bệnh nhân hạ huyết áp
Phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Liên quan đến đặc tính chẹn alpha của doxazosin, nhiều bệnh nhân xuất hiện hạ huyết áp thế đứng với các triệu chứng chóng mặt, mệt mỏi hoặc bất tỉnh nhưng hiếm, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Do đó, cần thận trọng kiểm soát huyết áp trong giai đoạn đầu điều trị để giảm thiểu khả năng xảy ra tác dụng này.
Dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân có các vấn đề liên quan đến tim mạch cấp như:
Phù phổi do hẹp động mạch chủ hoặc van 2 lá.
Suy tim lưu lượng cao.
Suy tim bên phải do thuyên tắc phổi hoặc tràn dịch màng ngoài tim.
Suy tâm thất trái với áp lực đổ đầy thấp.
Giống như bất kỳ thuốc được chuyển hóa hoàn toàn qua gan, cần đặc biệt thận trọng khi dùng doxazosin ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Bởi vì không có thực nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng, không khuyến cáo dùng doxazosin trên những bệnh nhân này.
Cần thận trọng khi dùng đồng thời doxazosin với thuốc ức chế phosphodiesterase 5 (ví dụ: sildenafil, tadalafil, và vardenafil) bởi vì cả 2 thuốc này đều có tác dụng gây giãn mạch và làm hạ huyết áp triệu chứng ở một số bệnh nhân. Để giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng, chỉ nên dùng thuốc ức chế phosphodiesterase 5 ở bệnh nhân đã ổn định với liệu pháp điều trị bằng alpha-blocker. Khuyến cáo khởi đầu dùng thuốc ức chế phosphodiesterase 5 với liều thấp nhất có thể, và dùng 6 giờ sau khi dùng doxazosin.
Thận trọng khi dùng doxazosin ở người bệnh đang dùng các thuốc khác (như cimetidin) vì có ảnh hưởng đến thanh thải doxazosin ở gan.
Sử dụng trên trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân nhi chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Doxazosin có thể gây buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, rồi loạn thị giác. Dùng thuốc thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Một số nghiên cứu cho thấy, doxazosin gây chết phôi. Cũng đã ghi nhận được một vài trường hợp thuốc gây kìm hãm phát triển trẻ em sau khi sinh.
Do thiếu những nghiên cứu có đối chứng đầy đủ trên người mang thai nên tính an toàn sử dụng doxazosin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Thuốc chỉ được dùng khi thật cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Các thí nghiệm trên động vật cho thấy doxazosin tích tụ trong sữa, tính an toàn sử dụng doxazosin trong thời gian đang cho con bú chưa được xác định, do đó phải thận trọng khi dùng doxazosin ở người cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100
Toàn thân: Buồn ngủ, đau đầu.
Tim mạch: Đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy.
Hô hấp: Ngạt mũi.
Ít gặp, ADR < 1/100
Toàn thân: Ngất.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực, đau thắt ngực.
Sinh dục: Liệt dương, xuất tinh kém.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Tiết niệu: Tiểu không tự chủ.
Sinh dục: Cương đau dương vật.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phản ứng không mong muốn thường nhẹ và vừa. Chỉ phải ngừng dùng thuốc do ADR ở một số ít người bệnh tăng huyết áp. Nguyên nhân chính phải ngừng dùng thuốc ở người bệnh tăng huyết áp là do những hiệu ứng do tư thế, phù, mệt mỏi và rối loạn nhịp tim. Phản ứng không mong muốn nghiêm trọng nhất trong sử dụng doxazosin là tụt huyết áp kèm theo ngất và các hiệu ứng do tư thế (buồn ngủ, hoa mắt, chóng mặt). Hiệu ứng tư thế do doxazosin gây nên có liên quan đến liều lượng và đặc biệt liên quan với tư thế đứng sau khi dùng liều ban đầu, và thường xảy ra vào khoảng 2 – 6 giờ sau khi dùng thuốc; do đó dùng doxazosin phải bắt đầu bằng liều thấp và phải theo dõi huyết áp trong suốt thời gian trên sau khi dùng thuốc. Điều đáng quan tâm khi dùng doxazosin là dùng liều khởi đầu không được quá 1 mg/ngày, và phải tăng liều từ từ theo đáp ứng của người bệnh. Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra ngất ở liều đầu tiên bằng cách khởi đầu liều thấp, giảm hạn chế muối, và không dùng thuốc lợi tiểu trước khi dùng doxazosin. Nếu xuất hiện ngất, cần để người bệnh ở tư thế nằm và điều trị hỗ trợ nếu cần. Người bệnh cần được thông báo trước là nếu xuất hiện bất kỳ một triệu chứng nào do tư thế gây nên thì cần phải nằm hoặc ngồi. Cũng cần đề phòng, tránh những tình thế mà khi ngất xảy ra, có thể dẫn đến chấn thương. Người bệnh đang dùng doxazosin khi dùng thêm các thuốc chống tăng huyết áp khác phải thận trọng
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có những tương tác có hại với các thuốc lợi tiểu thiazid, furosemid, các thuốc phong bế beta, các thuốc kháng sinh, thuốc uống hạ đường huyết, thuốc chống đông máu.
Giống như các thuốc phong bế alphaj khác, doxazosin có khả năng làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidin.
Doxazosin đường uống làm giảm tác dụng của indomethacin đường uống và cõ lẽ cả những thuốc chống viêm không steroid khác do tác dụng đối kháng.
Dùng phối hợp với cimetidin có thể làm tăng nhẹ nồng độ doxazosin trong huyết tương.
Estrogen tương tác đối kháng với doxazosin, vì tác dụng giữ nước của estrogen thường hay gây tăng huyết áp.
Tác dụng hạ huyết áp của doxazosin giảm đi khi dùng phối hợp với các thuốc kích thích thần kinh giao cảm, do đó người bệnh cần được theo dõi cấn thận để khẳng định đang đạt được tác dụng mong muốn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Doxazosin dùng quá liều sẽ gây hạ huyết áp nghiêm trọng; cần đặt ngay người bệnh ở tư thế nằm, đầu thấp, và tiến hành thêm các biện pháp chữa trị sốc nếu có xuất hiện. Để điều trị sốc, có thể dùng các chất làm tăng thể tích huyết tương, sau đó dùng thuốc tăng huyết áp nếu cần.
Tiến hành các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng, theo dõi tình trạng dịch và chất điện giải. Do doxazosin liên kết chặt với protein nên không có chỉ định thẩm phân máu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Doxazosin là thuốc phong bế chọn lọc thụ thể alpha,- adrenergic ở sau si-náp, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng chủ yếu của doxazosin là phong bế các thụ thể alpha – adrenergic ở động mạch nhỏ và tĩnh mạch, làm giảm sức cản thành mạch ngoại vi, dẫn đến hạ huyết áp.
Ngoài tác dụng chống tăng huyết áp, doxazosin còn làm tăng chút ít nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), tỷ lệ HDL/cholesterol toàn phần, làm giảm chút ít nồng độ lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), nồng độ cholesterol toàn phần và triglycerid. Do đó thuốc đặc biệt có lợi cho người bệnh tăng huyết áp có kèm theo tăng lipid huyết. Thuốc còn có tác dụng làm giảm đường huyết nên dùng thích hợp cho người bệnh đái tháo đường và kháng insulin.
Doxazosin cũng dùng thích hợp cho người bệnh có cùng một lúc bệnh hen và phì đại thất trái và cho người bệnh cao tuối. Dùng doxazosin để điều trị cho kết quả giảm phì đại thất trái, do giảm hoạt tính của renin. Doxazosin ức chế kết tập tiểu cầu và tăng tính chất hoạt hóa plasminogen trong các mô.
Việc dùng doxazosin cho những bệnh nhân phì đại lành tính tuyến tiền liệt cải thiện đáng kê chức năng đường tiểu và những triệu chứng khác. Tác dụng trên phì đại lành tính tuyến tiền liệt được cho là do ức chế chọn lọc alpha-adrenoceptor nằm trên mô stroma cơ tuyến tiền liệt, bao và cô bàng quang.
Cơ chế tác dụng:
Doxazosin (thường dùng dưới dạng mesylat) là tác nhân ức chế thụ thể alpha1-adrenergic ở sau sinap, là một dẫn chất của quinazolin. Về mặt tác dụng và cách dùng, tương tự như prazosin, nhưng hiệu lực kéo dài hơn. Thuốc được dùng để điều trị bệnh tăng huyết áp và phì đại lành tính tuyến tiền liệt, giảm triệu chứng tắc nghẽn đường tiểu.
5.2. Dược động học:
Doxazosin hấp thu tốt khi uống, nồng độ đỉnh đạt được sau 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng khoảng 65%. Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan và bài xuất qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, một lượng nhỏ ở dạng không biến đối. Quá trình bài xuất từ huyết tương diễn ra theo 2 pha với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 22 giờ. Dược động học của thuốc không thay đối ở bệnh nhân suy thận. Doxazosin liên kết khoảng 98% với protein huyết tương và không bị loại trừ khi thấm tách máu. Dược động học của thuốc không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Doxazosin cần được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 oC, trong lọ nút kín.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
