1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Domperidone
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm đối kháng dopamin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA03.
Biệt dược gốc: MOTILIUM, MOTILIUM-M
Biệt dược: Flamilium
Hãng sản xuất : Flamingo Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| FLAMILIUM 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Domperidone | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Để điều khiển triệu chứng các rối loạn vận động của đường tiêu hóa bên trên đi kèm với viêm dạ dày mạn tính và bán cấp và liệt nhẹ dạ dày do tiểu đường. Cũng có thể dùng Domperidone để ngăn ngừa các triệu chứng tiêu hóa đi kèm khi sử dụng các chất chủ vận Dopamine chống Parkinson.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Uống.
Liều dùng:
Uống Domperidone 15 — 30 phút trước bữa ăn và khi cần thi uống trước khi đi ngủ.
Người lớn
Mỗi lần uống 10 mg, mỗi ngày 4 lần. Khi cần thiết có thể uống gấp đôi liều này sau 2 tuần, khi chưa đạt đáp ứng điều trị đầy đủ, liều tối đa mỗi ngày là 80 mg.
Trẻ em > 2 năm tuổi
Liều khuyến cáo Domperidon cho trẻ em là 0,2 — 0,5 mg/kg mỗi lần và tổng 3-4 lần mỗi ngày; liều tối đa mỗi ngày là 2,4 mg/kg (nhưng không được vượt quá tổng liều 80mg mỗi ngày).
Tuy nhiên, cần nhớ dạng viên nén Domperidone không thích hợp để sử dụng cho trẻ em cân nặng dưới 35 kg.
Khi suy thận
Chưa chắc cần điều chỉnh liều cho người suy thận khi dùng một lần. Tuy nhiên, khi dùng liên tục thì cần giảm số lần dùng xuống mỗi ngày uống từ 1 hoặc 2 lần tùy thuộc vào độ nghiêm trọng của suy thận. Liều dùng cũng cần giảm. Nói chung, cần đánh giá thường xuyên, đều đặn bệnh nhân nên dùng thuốc dài ngày
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với Domperidone và với các thành phần của chế phẩm.
U tuyến yên tiết Prolactin.
Phối hợp với Ketoconazole (uống).
Không nên dùng Domperidone mỗi khi mà sự vận chuyển ống tiêu hóa bị kích thích mà có thể gây nguy hiểm, như khi có chảy máu đường tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng ống tiêu hóa. Không dùng thuốc quá hạn ghi trên bao bì.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau:
Suy thận
Thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất đưa domperidon cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.
Tác dụng trên tim mạch
Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mại, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng domperidon. Các báo cáo này có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu như rối loạn điện giải hay các thuốc dùng đồng thời.
Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch (xem mục Tác dụng không mong muốn). Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hàng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
Sử dụng domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Chống chỉ định domperidon cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo tài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ rối loạn nhịp thất (xem phần Chống chỉ định). Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu) hoặc nhịp tim chậm đã được biết đến là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Cần ngừng điều trị với domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất kỳ triệu chứng hay dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.
Khuyên bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng trên tim mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Domperidon không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu về độ an toàn của domperidon trên người, tuy nhiên sử dụng thuốc trên động vật đã thấy thuốc có khả năng gây dị tật thai do vậy không dùng thuốc cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0.1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng bất lợi, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng Domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ở trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nghiên cứu lâm sàng khi uống Domperidone thấy tần số tổng quát những tác dụng phụ là < 7%. Một số các tác dụng phụ đó là sự tăng cường các tính chất đối kháng của Domperidon ở thụ thể Dopamine. Nhiều tác dụng phụ được qua khỏi tự phát trong khi tiếp tục điều trị hoặc cũng dễ dung nạp. Những tác dụng phụ nghiêm trọng hơn hoặc gây phiền hà (như tăng tiết sữa, vú to ở đàn ông, rối loạn kinh nguyệt) thường phụ thuộc liều lượng và thuyên giảm dần sau khi giảm liều thuốc hoặc ngừng điều trị.
Trên hệ thần kinh trung ương (4,65%):
Khô miệng (1,9 %), nhức đầu/ đau nửa đầu (1,2 %), mất ngủ, kích động, choáng váng, khát, ngủ lịm, kích thích (tổng cộng: < 1%).
Về tiêu hóa (2.4 %4):
Co rút vùng bụng, tiêu chảy, ợ chua, thay đổi thèm ăn, buồn nôn, ợ nóng, táo bón (tổng cộng: < 1%).
Nội tiết (1,3 %):
Bốc hỏa, đau vú, tăng tiết sữa, vú to ở đàn ông, kinh nguyệt thất thường.
Niêm mạc — da (1,1 %):
Phát ban, ngứa, mày đay, viêm miệng, viêm kết mạc.
Tiết niệu (0,8 %):
Đái luôn, khó đái.
Tim mạch (0,5 %):
Phù, đánh trống ngực.
Cơ xương (0,1 %):
Co rút chi, mệt mỏi suy nhược.
Các tác dụng phụ khác (0,1 %):
Không dung nạp thuốc.
Các thông số trong phòng thí nghiệm:
Tăng Prolactin trong huyết thanh, tăng AST, ALT và Cholesterol (tổng cộng < 1 %).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phối hợp với các thuốc kháng Cholinergic có thể làm hại tới các tác dụng có lợi của Domperidone. Vì Domperidone làm tăng chuyển vận của dạ dày và ruột non nên có thể làm tăng hấp thu thuốc qua ruột non nhưng lại làm chậm hấp thu thuốc qua dạ dày.
Cần thận trọng khi phối hợp Domperidone với thuốc ức chế MAO.
Phối hợp Domperidone với thuốc kháng Acid hoặc thuốc ức chế thụ thể H2 không làm giảm hấp thu Domperidone
4.9 Quá liều và xử trí:
Những dấu hiệu quá liều bao gồm ngủ gà, mật định hướng và phản ứng ngoại tháp đặc biệt ở trẻ em.
Trong điều trị quá liều, cần điều trị với than hoạt và theo dõi sát bệnh nhân. Các Thuốc kháng tiết Cholin, thuốc điều trị Parkinson, hay thuốc kháng Histamin với đặc tính kháng tiết Cholin có thể giúp ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt môn vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc Bromocriptin ở người bệnh Parkinson.
Cơ chế tác dụng:
Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D1 và D2 của dopamin, tương tự như metoclopramid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon thúc đay nhu động của dạ dày (prokinetic agent), làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson. Tuy nhiên, do không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên (trên vùng cò súng, chemoreceptor trigger zone, CTZ ở sàn não thất 4 và trên ống tiêu hóa) nên tác dụng chống nôn của domperidon không bằng metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn. Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.
5.2. Dược động học:
Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có khả dụng sinh học đường uống thấp (ở người đói chỉ vào khoảng 14%) do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng 30 phút thì đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương; còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc, sau khi uống, tăng theo tỷ lệ thuận với liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau, khả dụng sinh học đường trực tràng cũng tương tự như đường uống. 92 đến 93% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N – alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7,5 giờ và kéo dài người suy chức năng thận. Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% là dạng nguyên vẹn); 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% là dạng nguyên vẹn). Domperidon hầu như không qua hàng rào máu – não.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Hầu như không có tương kỵ với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Giữ thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30oC. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
