1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Dobutamine
Phân loại: Thuốc kích thích hệ Adrenergic; thuốc kích thích tim.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drmcgs, prescription drmcgs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01CA07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Zacutec
Hãng sản xuất : Fisiopharma SRL..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch:
Dung dịch thuốc tiêm: : 250 mg/20ml.
Thuốc tham khảo:
| ZACUTEC | ||
| Mỗi lọ 20ml có chứa: | ||
| Dobutamine | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc được dùng trong điều trị ngắn hạn suy tim sung huyết cấp, sốc tim, sốc nhiễm trùng, nhồi máu cơ tim cấp và sau phẫu thuật tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Khi sử dụng, Zacutec phải được pha loãng vào ít nhất 50mL một dịch truyền tĩnh mạch trong số những dung dịch sau: Dung dịch Dextrose 5%, dung dịch Dextrose 5% và Natri chloride 0,45%, dung dịch Dextrose 5% và Natri chloride 0,9%, dung dịch Dextrose 10%, dung dịch Isolyte® M với Dextrose 5%, dung dịch Lactated Ringer’s, dung dịch Dextrose 5% trong Lactated Ringer’s, dung dịch Natri chloride 0,9% hoặc dung dịch Natri lactate, dung dịch Osmitrol®20% trong nước, dung dịch Normosol®-Min DSW. Dung dịch truyền tĩnh mạch nên sử dụng trong vòng 24 giờ, dung dịch chứa Dobutamine hydrochloride có thể chuyển thành màu hồng, và sẽ tăng theo thời gian. Sự thay đổi màu là do thuốc bị oxy hoá nhẹ nhưng không mất hiệu lực một cách có ý nghĩa trong khoảng thời gian đã định như trên.
Liều dùng:
Một cách tổng quát, tốc độ truyền cần thiết để làm tăng cung lượng tim thường ở khoảng từ 2,5 đến 10mcg/kg/phút. Đôi khi tốc độ truyền tăng lên đến 40mcg/kg/phút để đạt được hiệu quả mong muốn.
Liều dùng cho trẻ em: 2,5 — 10 ng/kg/phút, điều chỉnh liều cho đến khi đạt tác dụng mong muốn.
Tốc độ truyền đối với những nồng độ khác nhau:
Hiệu quả lâm sàng tùy thuộc vào nồng độ dịch truyền. Và tốc độ truyền cho những nồng độ khác nhau như sau:
| Tốc độ phân phối thuốc
(mcg/kg/phút) |
Tốc độ truyền | ||
| 250 mcg/mL*
(mcg/kg/phút) |
500 mcg/mL*
(mcg/kg/phút) |
1.000 mcg/mL***
(mcg/kg/phút) |
|
| 2,5 | 0,01 | 0,005 | 0,0025 |
| 5 | 0,02 | 0,01 | 0,005 |
| 7,5 | 0,03 | 0,015 | 0,0075 |
| 10 | 0,04 | 0,02 | 0,01 |
| 12,5 | 0,05 | 0,025 | 0,0125 |
| 15 | 0,06 | 0,03 | 0,015 |
* 250 mcg/mL chất pha loãng
** 500 mcg/mL hoặc 250 mg/500 mL chất pha loãng
*** 1.000 mcg/mL hoặc 250 mg/250 mL chất pha loãng
Liều được điều chỉnh dùng tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Tốc độ thông thường là 2,5-10,0mcg/kg trọng lượng cơ thể/phút, tuỳ vào nhịp tim, huyết áp, cung lượng tim và lượng nước tiểu của bệnh nhân. Nồng độ lên đến 250mg/50ml đã từng được sử dụng trên người. Khi ngưng thuốc nên ngưng từ từ. Tổng thể tích dịch truyền phải cân bằng với nhu cầu về dịch của bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Dobutamine cho các bệnh nhân bị hẹp dưới van động mạch chủ phì đại vô căn
Bệnh nhân mẫn cảm với Dobutamine hay bất cứ thành phần nào của thuốc,
4.4 Thận trọng:
THẬN TRỌNG:
Tổng quát:
Trong thời gian dùng Zacutec (Dobutamine), nên theo dõi liên tục điện tâm đồ (ECG), huyết áp động mạch, áp suất mao mạch phổi và cung lượng tim.
Nên điều chỉnh việc hạ thể tích máu bằng cách dùng các dung dịch làm tăng thể tích trước khi thiết lập trị liệu với Zacutec (Dobutamine).
Tương tự những chất đồng vận beta2, Zacutec (Dobutaminc) có thể làm giảm nhẹ kali huyết thanh, hiếm khi dẫn đến tình trạng hạ kali huyết. Tuy nhiên vẫn nên theo dõi đề phòng tình trạng hạ kali huyết.
Sử dụng ở trẻ em: Theo dõi sát những ảnh hưởng lên huyết động ngay tức khắc, vì những ảnh hưởng này rất khác nhau cả về chất và lượng so với người lớn. Nhịp tim và huyết áp có thể tăng phổ biến hơn trong khi áp lực mao mạch phổi bít (PWP) lại tăng ít hơn ở trẻ con, Ngược lại so với người lớn, sự gia tăng áp lực mao mạch phổi bít (PWP) có thể xảy ra đặc biệt đối với trẻ dưới 1 tuổi.
Cảnh báo:
Tăng nhịp tim hay huyết áp: Dobutamine có thể gây tăng rõ rột nhịp tim hoặc huyết áp, đặc biệt là huyết áp tâm thu. Những nghiên cứu lâm sàng cho thấy khoảng 10% bệnh nhân trưởng thành có tăng khoảng 30 nhịp/phút hoặc hơn và khoảng 7,5% bệnh nhân tăng huyết áp tâm thu 50mmHg hoặc hơn. Thường thì giảm liều ngay sẽ phục hồi những hiện tượng này. Bệnh nhân có cao huyết áp trước đó sẽ có nguy cơ tăng đáp ứng hạ huyết áp quá mức.
Dẫn truyền nhĩ thất: Vì Dobutamine làm tăng dẫn truyền nhĩ thất, nên đáp ứng thất nhanh sẽ không quan sát được ở những bệnh nhân bị rung nhĩ. .
Ngoại tâm thu thất: Dobutamine có thế thúc đây ngoại tâm thu thất, nhưng hiếm khi gây nhịp nhanh thất.
Trong trường hợp dòng máu thất trái bị cản trở đáng kế cũng như hẹp van động mạch chủ nặng, thuốc có thể không có tác dụng. hing phản dị ứng tự nhiên đi kèm khi dùng Dobutamine hydrochloride bao gồm phát ban ở da, sốt, tăng bạch cầu ái toan và co thắt phế quản.
Zacutec chứa sodium metabisulfite có thể gây ra những phản ứng dị ứng, đặc biệt có thể gây ra những phản ứng dị ứng và những cơn hen nghiêm trọng ở những bệnh nhân có bệnh suyễn.
Điều trị sau nhồi máu cơ tim: Những nghiên cứu lâm sàng vẫn chưa đủ để khẳng định sự an toàn của Zacutec trong quá trình điều trị sau nhồi máu cơ tim. Sử dụng những thuốc có tác dụng tăng sức co nhịp tim sẽ làm tăng nguy cơ làm rộng vùng nhồi máu. Tuy nhiên chưa có những báo cáo về việc Zaculeecó thể gây ra những tác dụng phụ này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì Zacutec (Dobutamine) có thể gây buồn nôn, nhức đầu, hạ huyết áp ở một số người do đó cần thận trọng trong việc vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng Zacutec cho phụ nữ có thai và chỉ sử dụng khi những lợi ích mong đợi cao hơn nhiều so với những nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Vì chưa xác định Dobutamine có bài tiết vào sữa người hay không, vì thế bà mẹ nên tạm thời ngưng cho con bú khi đang dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tăng nhịp tim, huyết áp và rối loạn hoạt động tâm thất: Tăng nhịp tim, huyết áp động mạch và tăng rối loạn hoạt động tâm thất là những tác dụng phụ thường gặp nhất. Huyết áp tâm thu tăng 10-20 mmHg và nhịp tim tăng 5-15 nhịp/phút xảy ra ở hẫu hết các bệnh nhân. Khoảng 5% bệnh nhân trưởng thành có tăng ngoại tâm thu thất trong thời gian truyền. Những tác dụng phụ này liên quan đến liều dùng.
Hạ huyết áp:
Sự hạ áp đột ngột thỉnh thoảng xảy ra khi điều trị bằng Dobutamine. Giảm liều thuốc hoặc tạm thời ngưng truyền sẽ làm huyết áp nhanh chóng quay về giá trị bình thường, Phản ứng tại chỗ tiêm truyền: Viêm tĩnh mạch thỉnh thoảng được ghi nhận. Viêm tại chỗ là do thuốc thoát ra ngoài mạch máu.
Những tác dụng phụ khác: xuất hiện với tỉ lệ 1-3%, bao gồm buồn nôn, nhức đầu, đau thất ngực, đau ngực không đặc hiệu, đánh trống ngực và khó thở xuất hiện.
Thay đổi những xét nghiệm phòng thí nghiệm:
Tương tự những hợp chất catecholamine khác, Zacutec (Dobutamine) có thể gây hạ kali huyết nhẹ, tuy nhiên rất ít khi xuất hiện tình trạng trằm trọng,
Điều trị kéo dài: Truyền thuốc kéo dài đến 72 giờ không gây nên tác dụng có hại nào so với việc truyền thuốc trong thời gian ngắn,
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu huyết áp và tần số tim tăng trong khi dùng dobutamin, thì có thể cần phải giảm tốc độ tiêm truyền.
Có thể dự phòng nguy cơ tăng tần số thất ở những người bệnh có rung nhĩ bằng digoxin hoặc bằng những biện pháp khác.
Cần phải cân nhắc lợi hại giữa nguy cơ có thể tăng mức độ nghiêm trọng của nhồi máu cơ tim khi dùng dobutamin và tình trạng lâm sàng chung của người bệnh.
Cần giám sát nồng độ kali huyết thanh trong quá trình điều trị bằng dobutamin.
Điều trị trường hợp tiêm dobutamin ra ngoài mạch máu: Trộn 5 mg phentolamin với 9 ml dung dịch muối đẳng trương, tiêm một lượng nhỏ dung dịch này vào vùng thuốc thoát mạch, sẽ hết tái nhợt ngay lập tức. Nếu tái nhợt trở lại, có thể cần phải tiêm bố sung phentolamin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những nghiên cứu lâm sảng cho thấy không có những bằng chứng về tương tác thuốc giữa Dobutamine với những thuốc như Digitalis, Furosemide, Spironolacton, Lidocaine, Nitroglycerin, Nitroprusside, Isosorbide dinitrate, Morphine, Atropine, Heparin, protamine, Potassium chloride, Acid folic và Acetaminophen.
Ở những bệnh nhân rung nhĩ có đáp ứng thất nhanh, nên sử dụng Digitalis trước khi dùng Dobutamine.
Rối loạn nhịp có thể là kết quả sử dụng Dobutamine cùng với Bretylium,
Có thể gây ra cao huyết áp trầm trọng khi dùng phối hợp Dobutamine và Guanethidine bởi vì Guanethidine có thể làm tăng đáp ứng huyết áp trên những thuốc vận mạch có tác động trực tiếp
Khi dùng đồng thời Dobutamine và thuốc gây mê hydrocarbon halogen, hiệu quả của catecholamine cơ tim có thể bị nhạy cảm do thuốc gây mê sẽ dẫn đến rối loạn nhịp trầm trọng.
Trong sản khoa, vài thuốc kích đẻ có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài khi sử dụng đồng thời với vận mạch, trong đó có Dobutamine, để điều chỉnh tĩnh trạng hạ huyết áp.
Những đáp ứng huyết áp của thuốc vận mạch tác động trực tiếp có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc thuốc chống trầm cảm ba vòng. Chống chỉ định sử dụng đồng thời Dobutamine với các thuốc IMAO vì có thể dẫn đến những tác dụng phụ đe dọa tính mạng ví dụ cơn khủng hoảng cao huyết áp, trụy tim mạch, rồi loạn nhịp và xuất huyết nội sọ.
Những thuốc dãn mạch có tác động chủ yếu trên tĩnh mạch (nhu Nitrate, Natri nitroprusside) khi sử dụng phối hợp với Dobutamine có thể gây tăng cung lượng tim và làm giảm hơn nữa kháng lực mạch máu ngoại biên cũng như áp lực đổ đầy thất trái hơn khi sử dụng đơn trị liệu.
Dùng Dobutamine có thể dẫn đến tăng nhu cầu Insulin ở bệnh nhân tiểu đường.
Đau ngực và rối loạn nhịp được ghi nhận khi sử dụng đồng thời Dobutamine liều cao với thuốc ức chế men chuyển (như Captopril) vì có thể làm tăng cung lượng tim đi kèm với tăng nhu cầu sử dụng oxygen của cơ tim.
Phối hợp Dobutamine với Dopamine làm tăng mạnh huyết áp. áp lực đổ đầy thất trái giảm hoặc không đổi.
Zacutec (Dobutamine) có thể không có hiệu quả trên những bệnh nhân vừa mới sử dụng thuốc chẹn B do việc tăng đối kháng mạch ngoại biên có thể xảy ra.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng quáliều là tăng huyếtáp và/hoặc nhịp tim nhanh. Phải giảm tốc độ tiêm truyền. Dobutamin hoặc ngừng tiêm truyền cho tới khi tình trạng ổn định trở lại.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Zacutee (Dobutamine) là một chất cường giao cảm, tác động, trực tiếp lên các thụ thể beta1-adrenergic, làm co cơ tim một cách rõ rệt, Thuốc được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đọan cuối. Dobutamine ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamine nội sinh hoặc isoproterenol. Thuốc làm giảm tiền gánh còn đối với hậu gánh, thuốc còn làm giảm nhiều hơn nữa, Tác dụng dược lý của Dobutamine tương đối phức tạp. Dobutamine có một trưng tâm không đối xứng; hai dạng đối hình (enantiomeric) có trong hỗn hợp racemic (triệt quang) được dùng ở lâm sàng,
Đồng phân (-) của Dobutamine là chất chủ vận mạnh của thụ thể alpha 1 và có thể gây đáp ứng, tăng huyết áp rõ rệt. Đồng phân (+) là một chất chủ vận betal và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của hai đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.
Đồng phân (+) là chất chủ vận beta — adrenergic mạnh hơn khoảng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là chất chủ vận hoàn toàn.
Các tác dụng tim mạch của Dobutamin là kết hợp của những tính chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+), Dobutamin tác dụng lên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chọn lọc hữu ích này một phần do sức cản ngọai biên tương đối không thay đối. Các thụ thể alphal ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.
Với những liều tăng co cơ tim tương đương, Dobutamine làm tăng tính tự động ở nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ-thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai thuốc
Dobutamine không gây giải phóng noraredrenalin nội sinh. Sau khi dùng các thuốc phong bế bela- adrenergie, tiêm truyền Dobutamine không làm tăng lưu lượng tim, nhưng sức cản toàn phần ngọai biên tăng lên, chứng tỏ Dobutamine có tác dụng trực tiếp yếu trên thụ thể alpha trong hệ mạch.
Cơ chế tác dụng:
Dobutamine là thuốc co cơ tim trực tiếp, tác dụng của nó chủ yếu là do kích thích các thụ thể adrenergic ở tim. Cấc tác động của nó đối với nhịp tim, dẫn truyền trong tim và huyết áp ở mức trung bình và thấp hon so với isoprenaline khi dùng một liều tương đương. Thuốc ít khi gáy tăng huyết áp động mạch là do sự bù trù’ giữa tăng hiệu suất tim dóng thời với giảm sức cản mạch ngoại vi.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Tác dụng xuất hiện nhanh khi tiêm truyền tĩnh mạch, sau 1- 10 phút, Đỉnh tác dụng đạt được trong khoảng 10-20 phút. Thời gian bán thải khoảng 2 phút.
Dobutamine được chuyển hóa trong gan và các mô thành những chất chuyến hóa không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của Dobutamine và 3 – O- methyldobutamine. Thuốc đào thải qua nước tiểu dưới dạng những chất chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Dobutamin tương kỵ với các dung dịch kiềm và không nên trộn với dung dich muối như bicarbonat 5%.. Không dùng chung thuốc với những chất và dung dịch có chứa natri bicarbonat và ethanol
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C , tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
