1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diquafosol sodium (Natri diquafosol)
Phân loại: Thuốc bôi trơn nhãn cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01XA.
Brand name: DIQUAS 3%.
Hãng sản xuất : Santen
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt 30mg/ml . Mỗi 5mL: Natri diquafosol 150mg.
Thuốc tham khảo:
| DIQUAS 3%. | ||
| Mỗi lọ 5ml dung dịch nhỏ mắt có chứa: | ||
| Natri diquafosol | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Khô mắt kết hợp với các rối loạn biểu mô kết – giác mạc đi kèm với bất thường nước mắt.
Chỉ định này được dựa trên các kết quả của nghiên cứu lâm sàng pha 3 ở những bệnh nhân có xét nghiệm Schirmer khi không gây tê ≤ 5 mm/5 phút và kết quả nhuộm Fluorescein ≥ 3 điểm của thang 9 điểm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Chỉ dùng để nhỏ mắt.
Liều dùng:
Thông thường, mỗi lần nhỏ vào mắt 1 giọt, 6 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định thuốc này ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng:
Chỉ dẫn bệnh nhân cẩn thận không chạm trực tiếp đầu lọ thuốc vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.
Chỉ dẫn bệnh nhân, nếu dùng thuốc nhỏ mắt khác, nên nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.
Chỉ dẫn bệnh nhân không sử dụng thuốc này khi đang đeo kính sát tròng mềm làm bằng hydrogel. Benzalkonium clorid có trong sản phẩm có thể hút bám vào kính sát tròng mềm.
Hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh trong thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân khô mắt có xét nghiệm Schirmer khi không gây tê > 5 mm/5 phút nhưng có thời gian phá vỡ phim nước mắt (BUT) ≤ 5 giây.
Sử dụng cho trẻ em: Tính an toàn của thuốc này đối với trẻ sinh thiếu cân, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ hoặc trẻ em chưa được thiết lập (Chưa có kinh nghiệm lâm sàng).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Diquafosol không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cũng như với bất cứ thuốc nhỏ mắt nào khác, nếu xảy ra nhìn mờ thoáng qua khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên chờ cho tới khi nhìn rõ rồi mới lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của thuốc này khi dùng cho phụ nữ có thai, sinh đẻ hoặc cho con bú chưa được thiết lập. Kết quả của các nghiên cứu độc tính sinh sản và phát triển ở động vật không gợi ý bất kỳ quan ngại nào liên quan đến việc sử dụng diquafosol trên lâm sàng.
Thời kỳ cho con bú:
Tính an toàn của thuốc này khi dùng cho phụ nữ có thai, sinh đẻ hoặc cho con bú chưa được thiết lập. Kết quả của các nghiên cứu độc tính sinh sản và phát triển ở động vật không gợi ý bất kỳ quan ngại nào liên quan đến việc sử dụng diquafosol trên lâm sàng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn đối với thuốc này (kể cả những thay đổi bất thường về trị số xét nghiệm) đã được báo cáo ở 155 trong số 655 bệnh nhân (23,7%). Các tác dụng không mong muốn chính là kích ứng mắt ở 44 bệnh nhân (6,7%), tiết gỉ mắt ở 31 bệnh nhân (4,7%), sung huyết kết mạc ở 24 bệnh nhân (3,7%), đau mắt ở 18 bệnh nhân (2,7%), ngứa mắt ở 16 bệnh nhân (2,4%), cảm giác có vật thể lạ trong mắt ở 14 bệnh nhân (2,1%) và khó chịu ở mắt ở 7 bệnh nhân (1,1%), v.v…(sau khi thuốc đã được phê duyệt).
Nếu có các tác dụng không mong muốn sau đây, nên có biện pháp xử trí thích hợp như ngưng dùng thuốc.
Quá mẫn cảm: Tỉ lệ mắc từ 0,1% đến <5%: viêm bờ mi.
Mắt: Không rõ tỉ lệ mắc: Rối loạn biểu mô giác mạc (viêm giác mạc sợi, viêm giác mạc nông, trợt xước giác mạc, v.v…), viêm kết mạc; Tỉ lệ mắc ≥5%: Kích ứng; Tỉ lệ mắc từ 0,1% đến <5%: Tiết gỉ mắt, sung huyết kết mạc, đau mắt, ngứa mắt, cảm giác có vật thể lạ trong mắt, khó chịu ở mắt, xuất huyết dưới kết mạc, cảm giác bất thường ở mắt (cảm giác khô mắt, cảm giác lạ ở mắt, cảm giác dính mắt), nhìn mờ, sợ ánh sáng và chảy nước mắt.
Tác dụng phụ khác: Tỉ lệ mắc từ 0,1% đến <5%: Đau đầu, tăng bạch cầu ái toan và tăng ALT (GPT).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác thuốc dự kiến ở người, do nồng độ toàn thân của diquafosol sau khi nhỏ mắt là rất thấp. Do đó, các nghiên cứu tương tác cụ thể với các thuốc khác chưa được thực hiện với diquafosol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác động kích thích bài tiết nước mắt kể cả chất nhầy
Nhỏ liều đơn natri diquafosol vào mắt động vật bình thường (thỏ và chuột) làm tăng sự bài tiết nước mắt và chất nhầy ở các tế bào kết mạc.
Nhỏ liều đơn natri diquafosol vào mắt của mẫu chuột bị khô mắt làm tăng bài tiết nước mắt. Dùng liều lặp lại làm tăng nồng độ chất nhầy ở các mô kết mạc.
Cải thiện tổn thương biểu mô giác mạc
Dùng liều lặp lại natri diquafosol 6 lần mỗi ngày trong 4 tuần làm cải thiện tổn thương biểu mô giác mạc ở mẫu chuột bị khô mắt theo cách thức phụ thuộc liều, và cho thấy hiệu quả tối đa ở nồng độ 1% hoặc cao hơn. Liều lặp lại natri diquafosol 1% trong 2 tuần cho thấy hiệu quả cải thiện tối đa khi dùng hằng ngày trên 6 lần.
Cơ chế tác dụng:
Natri diquafosol kích thích sự bài tiết nước và chất nhầy bằng cách tác động lên thụ thể P2Y2 trên biểu mô kết mạc và màng tế bào goblet và làm tăng nồng độ ion canxi trong tế bào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nồng độ trong huyết tương
Sau khi nhỏ dung dịch natri diquafosol ở các nồng độ 0,3%, 1%, 3% hoặc 5% vào mắt người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh một giọt, 1 lần/ngày trong một ngày, 6 lần/ngày trong một ngày hoặc 6 lần/ngày trong 7 ngày, nồng độ trong huyết tương của natri diquafosol và chất chuyển hóa đã được định lượng. Các nồng độ trong huyết tương của natri diquafosol đều ở dưới giới hạn dưới của định lượng (2 ng/mL) tại mọi thời điểm ở tất cả các tình nguyện viên. Các chất chuyển hóa (UTP, UDP, UMP và uridin) không ảnh hưởng đến nồng độ sinh lý của các chất này bắt nguồn từ các thành phần nội sinh.
Lưu ý: nồng độ đã được phê duyệt của sản phẩm này là 3%.
Chuyển hóa (Ở người, in vitro)
Phản ứng chuyển hóa in vitro sử dụng huyết tương người và microsom gan người chứng minh rằng natri diquafosol được chuyển hóa nhanh chóng, và UMP, uridin và uracil đã được tạo ra.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất ….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
