1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Digoxin
Phân loại: Thuốc chống loạn nhịp tim, glycosid trợ tim.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01AA05.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Digoxine Nativelle
Hãng sản xuất : Teofarma S.R.L – Ý.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén dễ bẻ 0,25 mg: Hộp 30 viên.
Dung dịch uống Lọ 60 ml + pipette định liều 1/20 ml (0,05 ml). 5 mg/0,1 ml
Dung dịch tiêm tĩnh mạch
Ống 0,5 mg/2 ml, hộp 6 ống.
Ống 0,05 mg/ml, hộp 6 ống.
Thuốc tham khảo:
| DIGOXINE NATIVELLE 0,25mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Digoxin | …………………………. | 0,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DIGOXINE NATIVELLE 5mcg/0,1ml | ||
| Mỗi ml siro có chứa: | ||
| Digoxin | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Suy tim cung lượng thấp (thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu), đặc biệt khi có rung nhĩ.
Rối loạn nhịp trên thất: Làm chậm nhịp hay chuyển nhịp rung nhĩ hay cuồng nhĩ. Lưu ý: suy tim cung lượng cao (thiếu máu trầm trọng, chứng tim cường tuyến giáp, rò động mạch-tĩnh mạch, thiếu vitamine B1) và suy tim có liên quan đến một sự cản trở cơ học hoặc suy tim do có bệnh tim phổi mạn tính không là đối tượng chỉ định của digitalis.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng uống: thường dùng qua đường uống
Dạng tiêm: dùng tiêm tĩnh mạch chậm .
Liều dùng:
Đường uống
Người lớn:
Liều tấn công: 2 đến 4 viên/ngày, chia làm nhiều lần.
Liều duy trì: 1 viên/ngày, chia làm 1 hoặc 2 lần.
Trẻ em (sử dụng dạng dung dịch uống):
Liều tấn công: Trong 1 liều duy nhất. Dưới 3 kg: 15 mg/kg hoặc 0,3 ml/kg. 3 đến 6 kg: 20 mg/kg hoặc 0,4 ml/kg. 6 đến 12 kg: 15 mg/kg hoặc 0,3 ml/kg. 12 đến 24 kg: 10 mg/kg hoặc 0,2 ml/kg. trên 24 kg: 7 mg/kg hoặc 0,1 ml/kg.
Liều duy trì (sau 8 giờ + sau đó): 1/3 liều khởi đầu, lặp lại mỗi 8 giờ. Digoxine huyết tối đa ở nhũ nhi: 3 ng/ml và ở trẻ em trên 2 tuổi: 1,5 ng/ml.
Suy thận:
Giảm liều hàng ngày tùy theo créatinine huyết.
Đường tiêm tĩnh mạch chậm
Người lớn:
Liều tấn công: 1 đến 2 ống/ngày.
Liều duy trì: 1/2 đến 1 ống/ngày hoặc 3 ngày/tuần.
Trẻ em:
Liều tấn công: Trong 1 liều duy nhất . 2,5 đến 6 kg: 15 mg/kg. 6 đến 12 kg: 12 mg/kg. 12 đến 24 kg: 8 mg/kg. trên 24 kg: 5 mg/kg.
Liều duy trì: Cùng 1 liều và tiêm 3 lần trong 24 giờ. Digoxine huyết tối đa ở nhũ nhi: 3 ng/ml và ở trẻ em trên 2 tuổi: 1,5 ng/ml.
4.3. Chống chỉ định:
Bloc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 không dùng máy.
Đang điều trị với digitalis gặp hiện tượng tăng kích thích tâm thất hoặc được chỉ định calcium tiêm mạch.
Lưu ý: Trường hợp ngoại tâm thu thất ở một bệnh nhân suy tim không dùng digitalis không phải là chống chỉ định.
Nhịp nhanh và rung thất.
Rung nhĩ, phối hợp với hội chứng Wolff-Parkinson-White.
Bệnh cơ tim tắc nghẽn.
Tiêm hoặc truyền calci đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị bằng digitalis: xem Tương tác thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chú ý
Nhất thiết phải ngưng điều trị trong trường hợp tăng kích thích tâm thất (ngoại tâm thu) do quá mẫn hay quá liều.
Trước khi sốc điện nên ngưng dùng digitalis hay các dẫn xuất : sốc điện chỉ được tiến hành sau thời hạn tương đương với 1 hay 2 thời gian bán hủy của chất glucoside được sử dụng (1 ngày rưỡi đến 3 ngày).
Thận trọng
Hạ kali huyết có thể làm tăng độc tính của digitalis, do đó cần tìm kiếm những yếu tố gây thuận lợi cho việc hạ kali huyết như thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch) ; nên kiểm tra kali huyết trước khi bắt đầu điều trị và điều chỉnh việc hạ kali huyết nếu có, sau đó nên kiểm tra kali huyết đều đặn trong thời gian điều trị.
Giảm liều
Trong những trường hợp mà sự nhạy cảm với digitalis và các dẫn xuất tăng, người lớn tuổi, giảm oxy mô do suy hô hấp, suy tuyến giáp, suy tim tiến triển, tăng calci huyết, hạ kali huyết.
Trong trường hợp suy gan hay thận.
Lúc bắt đầu điều trị, nếu trong những ngày trước đó có sử dụng một thuốc digitalis khác.
Theo dõi điện tâm đồ trong trường hợp bloc nhĩ thất độ 1.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Ở động vật: Chưa có nghiên cứu thực nghiệm.
Ở người: Mặc dù còn thiếu những khảo sát dịch tể học, cho đến nay không có một tác dụng xấu nào được ghi nhận ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng digoxine. Nên theo dõi các nồng độ trong huyết thanh của sản phụ trong 3 tháng cuối thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ rất yếu.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Có thể làm tăng tính kích thích tâm thất: Xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng.
Các biểu hiện dị ứng (ở da, ban xuất huyết giảm tiểu cầu) và chứng vú to ở đàn ông.
Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt và nhìn màu là những dấu hiệu đầu tiên của tình trạng quá liều.
Trên điện tâm đồ, hình dạng lõm chén của đoạn ST là bình thường, nó biểu hiện sự ngấm digitalis chứ không phải tình trạng quá liều.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với những ADR điện sinh lý thường gặp, chỉ cần điều chỉnh liều và theo dõi bằng biện pháp thích hợp. Nhịp xoang chậm, ngừng xoang, hoặc blốc nhĩ – thất độ hai hoặc độ ba thường đáp ứng với atropin, nếu cần tạo nhịp thất tạm thời. Khi có dấu hiệu của tăng kích thích thất (nhất là khi có ngoại tâm thu), phải ngừng digoxin. Các rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, ỉa chảy) thường là các triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc digoxin. Các triệu chứng này hết nhanh khi ngừng thuốc. Nhìn mờ, lú lẫn, ảo giác… đặc biệt ở người cao tuối, phải nghĩ đến quá liều.
Hiện nay có một thuốc giải độc hữu hiệu khi bị ngộ độc digoxin hoặc digitoxin dưới dạng miễn dịch trị liệu kháng digoxin. Kết quả thử nghiệm trên người lớn và trẻ em đã xác định hiệu lực và độ an toàn của liệu pháp với thuốc kháng digoxin Fab trong điều trị ngộ độc digoxin đe dọa tính mạng, gồm cả những trường hợp uống lượng lớn thuốc để tự vẫn (xem thêm mục Quá liều và xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chung cho tất cả các digitalis: Chống chỉ định phối hợp :
Muối calci đường tĩnh mạch: Rối loạn nhịp nặng, thậm chí tử vong.
Thận trọng khi phối hợp
Than hoạt tính (thuốc băng dạ dày-ruột): Giảm hấp thu digitalis đường tiêu hóa. Uống các thuốc này xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Colestyramine: Giảm tác dụng của digitalis (giảm hấp thu ở ruột và chu kỳ gan ruột). Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn)
Các thuốc làm hạ kali huyết: Thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch). Hạ kali huyết có thể gây thuận lợi độc tính cho digitalis thể hiện tác dụng. Theo dõi kali huyết, điện tâm đồ và xem xét lại việc điều trị nếu cần.
Magnésium trisilicate (thuốc kháng acide): Giảm hấp thu digitalis đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Amiodarone làm giảm tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) và các rối loạn dẫn truyền nhĩthất. Trường hợp có sử dụng digoxine sẽ làm tăng digoxine huyết do làm giảm thanh thải digoxine. Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ, kiểm tra digoxine huyết và điều chỉnh liều digoxine.
Riêng cho digoxine:
Muối, oxyde, hydroxyde của Mg, Al và Ca (thuốc băng dạ dày-ruột): Giảm hấp thu digoxine đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (trên 2 giờ sau khi uống digoxine, nếu có thể).
Hydroxyquinidine, quinidine: Rối loạn tính tự động (gây loạn nhịp), giảm tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) và rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất. Ngoài ra còn làm tăng digoxine huyết do giảm thanh thải digoxine. Cần theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ. Trường hợp không có đáp ứng như mong muốn, kiểm tra digoxine huyết và điều chinh liều.
Salazosulfapyridine: Giảm digoxine huyết có thể đến 50%. Cần theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và digoxine huyết. Nếu cần, điều chỉnh liều digoxine trong thời gian điều trị bằng salazosulfapyridine và sau khi ngưng thuốc này.
Sucralfate: Giảm hấp thu digoxine đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Vérapamil (thuốc đối kháng calci): Gây chậm nhịp tim quá mức và bloc nhĩ-thất do làm tăng tác dụng của digoxine trên tính tự động và dẫn truyền và do làm giảm đào thải digoxine ở thận và ngoài thận. Cần theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và digoxine huyết. Nếu cần, điều chỉnh liều digoxine trong thời gian điều trị bằng verapamil và sau khi ngưng thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Rối loạn tiêu hóa (chán ăn, nôn, mửa, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, nhìm màu; nhất là các rối loạn ở tim: Tất cả các rối loạn dẫn truyền và tính kích thích đều có thể được quan sát.
Hướng xử lý
Trường hợp quá liều điều trị, ngưng ngay digitalis (thường là đủ để các rối loạn biến mất) và cho bệnh nhân nằm nghỉ trên giường.
Tránh dùng thuốc chống loạn nhịp hoặc isoprénaline liều cao ; trường hợp chậm nhịp tim : dùng atropine ; trường hợp tăng tính kích thích ở cơ tim, dùng phenytoine, lidocaine. Trường hợp ngộ độc do vô tình hay cố ý dùng liều quá cao, cho bệnh nhân nhập viện để theo dõi chuyên khoa.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glucoside trợ tim.
Tác dụng gây co sợi cơ dương tính.
Tác dụng giảm nhịp ít đáng kể trên xoang và liên quan nhiều đến sự tăng trương lực của dây thần kinh phế vị và giảm trương lực giao cảm.
Tác dụng dẫn truyền trong tim âm tính ở nút nhĩ-thất, có nguồn gốc do làm nhịp tim chậm lại trên thất do làm giảm số luồng thần kinh đi qua nút nhĩ-thất ; không có tác động trên sự dẫn truyền trong thất.
Tác dụng kích thích cơ tim dương tính: Tăng tính nhạy cảm của sợi cơ tim ở liều cao hơn liều điều trị.
Trong suy tim, lưu lượng tim tăng có liên quan đến tác dụng co sợi cơ và những tác dụng ngoài tim làm giảm tiền và hậu tải.
Viên Digoxine Nativelle có sinh khả dụng ổn định, được thể hiện trên lâm sàng qua việc ghi nhận các hàm lượng trong máu hữu hiệu, ổn định và không gây những “pic” vô ích.
Cơ chế tác dụng:
Digoxin, hoạt chất của thuốc này có tác động ức chế trực tiếp enzym Na/K-ATP gắn kết vào màng làm phóng thích Na+ từ cơ tim qua một cơ chế vận chuyển tích cực. Do sự ức chế này, nồng độ Na+ nội bào tăng và nồng độ K+ nội bào giảm. Do tăng nồng độ Na+ nội bào, nồng độ Ca++ nội bào tăng.
Digoxin thuộc nhóm các dẫn chất glycosid tim, tác động trên cơ tim tùy theo liều. Nhờ vào tác động tích cực trên sự co thắt của tim nên Digoxin làm tăng sức co tim, tăng đẩy máu ra khỏi tâm thất trong giai đoạn tâm thu, làm giảm áp suất cuối tâm trương cũng như là giảm kích thước dãn tim. Từ đó, khi dùng trong suy tim sung huyết, Digoxin cải thiện chức năng co và làm giảm lượng oxy tiêu thụ ở cơ tim và do sự giảm áp suất tĩnh mạch phổi, Digoxin cải thiện tình trạng khó thở và khó thở khi nằm.
Nhờ tác động giống thần kinh phế vị trên xoang và nút nhĩ thất nghĩa là làm giảm tốc độ dẫn truyền của sợi nút, digoxin có tác động giảm thời gian và tốc độ do đó làm giảm nhịp tim và kích thích độ dẫn truyền.
Có tác dụng tích cực trên sự tưới máu, Digoxin gia tăng tính tự động của cơ tim, hình thành kích thích ngoại lai.
Ở những liều cao, Digoxin hoạt hóa thần kinh giao cảm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 70-80%.
Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh, bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.
Chuyển hóa sinh học ở gan với tỉ lệ thấp (khoảng 10%) thành các chất chuyển hóa trong đó một số chất có hoạt tính.
Đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không bị biến đổi ; có một sự tương quan chặt chẽ giữa thanh thải digoxine ở thận và thanh thải créatinine.
Các yếu tố giới hạn tác động: Thận (90%), gan (10%).
Thời gian bán hủy trong huyết tương: 1 ngày rưởi. Nếu không dùng liều tấn công ban đầu, tình trạng cân bằng sẽ đạt được sau 6 ngày.
Định lượng nồng độ trong trong máu để có thể quyết định tiếp tục điều trị hay không. Các nồng độ trị liệu nằm trong khoảng từ 0,65 đến 2,6 nmol/l. Tuy nhiên, cũng có thể có sự đè lên nhau giữa những nồng độ trị liệu và nồng độ gây độc tính, do đó đôi khi làm cho việc phân tích kết quả trở nên khó khăn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Mỗi 1 viên
Digoxine 0,25mg.
(Lactose)
Mỗi 0,1ml
Digoxine 5mg.
(Éthanol)
Mỗi 1 ống thuốc tiêm dành cho người lớn
Digoxine 0,5mg.
(Éthanol)
Mỗi 1 ống thuốc tiêm dành cho trẻ em/trẻ còn bú
Digoxine 0,05mg.
(Éthanol)
6.2. Tương kỵ :
Thuốc tiêm digoxin tương hợp với phần lớn các dịch truyền tĩnh mạch. Trước khi tiêm tĩnh mạch, phải pha loãng thuốc tiêm digoxin với thể tích ít nhất gấp 4 lần bằng nước cất vô khuấn để tiêm, dịch truyền dextrose 5%, hoặc dịch truyền natri clorid 0,9%; nếu thể tích dịch pha loãng ít, dưới 4 lần, có thể gây tủa digoxin.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản chế phấm digoxin ở nhiệt độ 15 – 25 oC và tránh ánh sáng. Dung dịch pha loãng digoxin phải được dùng ngay.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
