Thuốc Beziax (Domesco) là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Beziax (Domesco) (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levetiracetam
Phân loại: Thuốc điều trị động kinh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX14.
Biệt dược gốc: Keppra
Biệt dược: Beziax
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| BEZIAX 500mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levetiracetam | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Levetiracetam được chỉ định đơn trị liệu trong động kinh cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở bệnh nhân vừa mới chẩn đoán động kinh từ 16 tuổi trở lên.
Levetiracetam được chỉ định điều trị kết hợp trong:
Động kinh cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Động kinh rung giật cơ ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi.
Động kinh co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể tự phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, liều mỗi ngày được chia đều cho 2 lần uống, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Liều dùng:
Đơn trị liệu: Liều khởi đầu là 250 mg x 2 lần/ngày. Căn cứ vào đáp ứng lâm sàng và tính dung nạp thuốc có thê tăng liều lên tới 1500 mg x 2 lần/ngày.
Điều trị kết hợp:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi cân nặng 50 kg trở lên: Liều khởi đầu là 500 mg x 2 lần/ngày. Căn cứ vào đáp ứng lâm sàng và tính dung nạp thuốc có thể tăng liều lên tới 1500 mg x 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500 mg x 2 lần/ngày cho mỗi khoảng thời gian từ 2 – 4 tuần.
Người già từ 65 tuổi trở lên: Chỉnh liều dựa trên chức năng thận
Bệnh nhân suy gan:
Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá đúng mức độ suy thận. Do đó nên giảm 50 % liều duy trì hàng ngày ở người lớn khi độ thanh thải creatinin dưới 70 mL/phút.
Bệnh nhân suy thận: ;
Liều hàng ngày ở bệnh nhân suy thận được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin (ClCr)
| ClCr (mL/phút) | Liều lượng |
| 50 – 79 | 500 -1000 mg X 2 lần/ngày |
| 30-49 | 250 – 750 mg X 2 lần/ngày |
| <30 | 250 – 500 mg X 2 lần/ngày |
Đối với bệnh nhân đang thắm phân máu: Liều tấn công được khuyến cáo là 750 mg khi bắt đầu uống: liều bổ sung khuyến cáo là 250 mg đến 500 mg.
* Lưu ý:
Khi ngưng sử dụng thuốc: Levetiracetam 500 mg phải được ngưng thuốc dần dần để tránh nguy cơ gia tăng cơn động kinh trở lại (người lớn giảm 500 mgx 2 lần/ngày cho mỗi 2 đến 4 tuần; trẻ em không nên giảm liều quá 10 mg/kg x 2 lần/ngày cho mỗi 2 tuần). Không nên tự ý ngưng thuốc mà không có ý kiến của bác sĩ..
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với levetiracetam, các dẫn chất khác của pyrrolidon hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Levetiracetam 500 mg chỉ được dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Cần phải chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận.
Đối với bệnh nhân suy gan – thận nặng thì chỉnh liều theo đánh giá chức năng thận.
Thận trọng khi ngưng sử dụng thuốc Levetiracetam 500 mg phải được ngưng thuốc dần dần để tránh nguy cơ gia tăng cơn động kinh trở lại.
Đã có báo cáo về tram cảm, tự tử và có ý định tự tử ở một số bệnh nhân sử dụng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu đối với tác động của thuốc với lái xe và vận hành máy móc. Do levetiracetam có thể gây buồn ngủ và choáng váng vì vậy nên thận trọng đối với những bệnh nhân khi thực hiện những công việc đòi hỏi kỹ năng như lái xe, vận hành máymóc..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng levetiracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có gây độc tính sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn cho phụ nữ mang thai chưa rõ ràng.
Thời kỳ cho con bú:
Levetiracetam bài tiết được qua sữa mẹ do đó không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng phụ thường gặp nhất là viêm mũi họng, buồn ngủ, nhức đầu, mệt mỏi và chóng mặt.
Bảng tóm tắt các tác dụng không mong muốn:
Tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng (người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh > 1 tháng) và dữ liệu trên thị trường được liệt kê trong bảng sau:
| Các hệ cơ quan | Tần suất (*) | Các tác dụng không mong muốn |
| Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng | Rất thường gặp. | Viêm mũi họng. |
| Hiếm gặp | Nhiễm khuẩn. | |
| Rối loạn máu và hệ tạo máu | ít gặp | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu. |
| Hiếm gặp | Giảm huyết cầu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt). | |
| Rối loạn hệ miễn dịch | Hiếm gặp | Phản ứng thuốc với các bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân, quá mẫn (bao gồm phù mạch và sổc phản vệ). |
| rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa | Thường gặp | Biếng ăn. |
| ít gặp | Giảm cân. tăng cân. | |
| Hiếm gặp | Tăng natri máu. | |
| Rối loạn tâm thần | Thường gặp | Trầm cảm, thù địch, hung hăng, lo âu, mất ngủ, căng thẳng, cáu gắt. |
| ít gặp | Có ý định tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, lú lẫn, hoảng loạn, tâm trạng thay đổi, kích động. | |
| Hiếm gặp | Tự tử, rối loạn nhân cách, suy nghĩ bất thường. | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Rất thường gặp. | Buồn ngủ, nhức đầu. |
| Thường gặp | Co giật, rối loạn tiền đình, chóng mặt, buồn ngủ, run. | |
| ít gặp | Chứng hay quên, suy giảm trí nhớ, bất hợp tác, mất điều hòa, dị cảm, rối loạn chú ý. | |
| Hiếm gặp | Chứng múa vờn, rối loạn vận động, chứng tăng động. | |
| Rối loạn thị lực | ít gặp | Nhìn đôi, nhìn mờ. |
| Rối loạn tai và tai trong | Thường gặp | Chóng mặt. |
| Rối loạn trung thất, ngực và hệ hô hấp | Thường gặp | Ho |
| Rối loạn tiêu hóa | Thường gặp | Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn. |
| Hiếm gặp | Viêm tụy. | |
| Rối loạn hệ gan mật | ít gặp | Xét nghiệm chức năng gan bất thường. |
| Hiếm gặp | Suy gan, viêm gan. | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Thường gặp | Phát ban. |
| ít gặp | Rụng tóc, chàm, ngứa. | |
| Hiếm gặp | Hoại tử độc tế bào, hội chúng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. | |
| rối loạn cơ xương và mô liên kết | ít gặp | Yếu cơ, đau cơ. |
| Rối loạn chung và đường dùng | Thường gặp | Suy nhược, mệt mỏi. |
| Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng | ít gặp | Chấn thương.+A13:C29 |
(*)Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR> 1/10); Thường gặp (ADR > 1/100), Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (ADR< 1/1000); và rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các phản ứng da nghiêm trọng (hội chứng StevensJohnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), cần ngừng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp điều trị thay thế.
Trong trường hợp thuốc làm khởi phát hoặc trầm trọng hơn những rối loạn tâm thần sẵn có ở bệnh nhân, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chống động kinh
Các dữ liệu cho thấy levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepin, valproic acid, phenobarbital, lamotrigin, gabapentin và primidon) và các thuốc chống động kinh này cũng không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
Không có bằng chứng về tương tác lâm sàng ở trẻ em dùng levetiracetam lên tới 60 mg/kg/ngày.
Một nghiên cứu về tương tác dược động học trên trẻ em và thanh thiếu niên bị động kinh (4 đến 17 tuổi) đã xác nhận điều trị kết hợp với levetiracetam uống không làm ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh ở trạng thái ổn định của carbamazepine và valproate dùng đồng thời. Tuy nhiên, dữ liệu gợi ý rằng độ thanh thải levetiracetam cao hơn 20% ở trẻ em dùng thuốc chống động kinh cảm ứng men gan. Không yêu cầu điều chỉnh liều.
Probenecid
Probenecid (500 mg 4 lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải thận của chất chyển hóa ban đầu nhưng không ức chế thanh thải thận của levetiracetam.Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa này vẫn còn thấp.
Methotrexat:
Dùng đồng thời levetiracetam và methotrexat làm giảm độ thanh thải của methotrexat, do đó làm tăng hoặc kéo dài nồng độ methotrexat trong máu dẫn đến gây độc cho cơ thể. Cần theo dõi nồng độ methotrexat và levetiracetam trong máu ở bệnh nhân điều trị đồng thời với hai loại thuốc này.
Thuốc tránh thai và các tương tác dược động học khác:
Levetiracetam liều 1.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestrel) và các thông số nội tiết (LH và progesterone) không bị thay đổi. Levetiracetam liều 2.000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin và warfarin; thời gian prothrombin không bị biến đổi. Việc dùng đồng thời với các thuốc digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng tới dược động học của levetiracetam.
Thực phẩm và các thức uống có chứa cồn:
Sự hấp thu của levetiracetam không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể giảm nhẹ.
Chưa có dữ liệu về sự tương tác của levetiracetam với các thức uống có chứa cồn.
Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của các thuốc kháng acid đối với sự hấp thu levetiracetam..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Buồn ngủ, kích động, gây gổ, trầm cảm, suy giảm ý thức, suy hô hấp và hôn mê..
Xử trí quá liều:
Nếu quá liều cấp thì có thể rửa dạ dày hoặc gây nên. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levetiracetam . Xử trí quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể thẩm tách máu. Hiệu suất máy thẩm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa đầu tiên.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hoạt chất levetiracetam là dẫn chất pyrrolidon (đồng phân S của α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin acetamid) và không có liên quan về mặt hóa học đối với các thuốc chống động kinh hiện hành.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được biết rõ nhưng có vẻ khác với các cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện hành. Các thử nghiệm in vitro và in vivo gợi ý rằng levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và bằng cách giảm sự phóng thích Ca++ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm đảo ngược một phần sự giảm dòng GABA và glycin gây nên do cảm ứng với kẽm và các β-carbolin. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro, levetiracetam cho thấy gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loại gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đến sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh. Levetiracetam và các chất tương tự liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở túi synap, điều này tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống co giật của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phát hiện này gợi ý rằng tương tác giữa levetiracetam và proptein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của levetiracetam.
Dược lực học
Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống cơn co giật trong nhiều mô hình co giật cục bộ và toàn thể tiên phát trên động vật mà không có khuynh hướng gây co giật. Chất chuyển hóa chính không có hoạt tính.
Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toàn thể (cơn phóng điện dạng động kinh đáp ứng kịch phát đối với kích thích ánh sáng) đã khẳng định được phổ rộng của đặc tính dược lý tiền lâm sàng của thuốc
Cơ chế tác dụng:
Hoạt chất levetiracetam là dẫn xuất của pyrrolidone (đồng phân đối hình S của α-ethyl-2-oxo-1- pyrrolidine acetamide) và không có liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống động kinh hiện hành. Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn chưa được giải thích đầy đủ nhưng có vẻ khác với các cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện hành. Các thử nghiêm in vitro và in vivo gợi ý rằng levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và làm giảm phong thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm hồi phục một phần việc giảm sút những dòng ion qua cổng glycine và GABA gây ra bởi kẽm và các β-carboline. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro,levetiracetam cho thấy có gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loài gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đền sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh ra khỏi tế bào (exocytosis). Levetiracetam và các chất đồng đẳng liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở túi synap, điều này tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống động kinh của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phát hiện này gợi ý rằng tương tác giữa levetiracetam và protein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Levetiracetam là chất có tính thấm và hòa tan cao. Đặc tính dược động học tuyến tính và không phụ thuộc thời gian với sự biến đổi thấp trong và giữa các cá thể. Độ thanh thải của thuốc không bị thay đổi sau khi dùng lặp lại. Chưa có bằng chứng về sự khác biệt giữa các cá thể có liên quan đến giới tính, chủng tộc hoặc thời gian trong ngày. Đặc tính dược động học là tương đương ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân động kinh.
Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tính được dựa trên liều uống levetiracetam theo mg/kg trọng lượng cơ thể. Do thuốc hấp thu hoàn toàn và tuyến tính vì vậy không cần thiết phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương.
Người ta cũng quan sát thấy mối liên quan đáng kể giữa nồng độ thuốc trong nước bọt và trong huyết tương ở người lớn và trẻ em (tỉ lệ nồng độ thuốc trong nước bọt/nồng độ trong huyết tương là khoảng từ 1 đến 1,7 đối với dạng viên nén dùng đường uống).
Người lớn và thanh thiếu niên
Hấp thu
Levetiracetam được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương(Cmax) đạt được 1,3 giờ sau khi uống.Trạng thái ổn định đạt được trong 2 ngày với chế độ liều 2 lần mỗi ngày. Các nồng độ đỉnh (Cmax) điển hình tương ứng là 31 và 43 mcg/ml sau liều đơn 1000mg và sau các liều tiếp theo 1000mg hai lần mỗi ngày.
Mức độ hấp thu thuốc không phụ thuộc vào liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Chưa có dữ liệu phân bố ở người. Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không gắn kết đáng kể với protein huyết tương (<10%) thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5 đến 0,7 kg, trị số này gần với thể tích nước toàn bộ cơ thể.
Biến đổi sinh học
Ở người, levetiracetam hầu như ít chuyển hóa. Con đường chuyển hóa chủ yếu (24% của liều) là thủy phân nhóm acetamid bằng men. Các dạng đồng phân của men gan cytochrom P450 không tham gia vào quá trình tạo chất chuyển hóa chính uch L057. Đã đo lường được sự thủy phân nhóm acetamid ở nhiều mô bao gồm cả các tế bào máu. Chất chuyển hóa uch L057 không có hoạt tính dược học.
Người ta cũng xác định được hai chất ít chuyển hóa. Một chất thu được bởi hydroxy hóa vòng pyrrolidon (1,6% của liều) và chất còn lại thu được bởi mở vòng pyrrolidon (0,9% của liều)
Các thành phần khác không xác định được chỉ chiếm 0,6% của liều.
Người ta không thấy có bằng chứng về sự chuyển cấu hình in vivo của levetiracetam và cả chất chuyển hóa ban đầu của nó.
In vitro, Levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó được thấy là không ức chế hoạt động của các dạng đồng phân chính của men gan người cytochrom P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), glucuronyl transferase (UGT1A1 và UGT1A6) và epoxid hydroxylase. Ngoài ra, levetiracetam không ảnh hưởng đến glucuronyl hóa acid valproic trên in vitro.
Ở tế bào gan người nuôi cấy, levetiracetam ít hoặc không ảnh hưởng lên sự tiếp hợp của ethinylestradiol hay CYP1A1/1. Ở nồng độ cao (680kg/ml) levetiracetam gây cảm ứng nhẹ CYP2B6 và CYP3A4, tuy nhiên ở những nồng độ gần với Cmax đạt được sau khi dùng liều lặp lại 1500mg hai lần mỗi ngày, các tác động này không được xem là có liên quan sinh học. Vì vậy levetiracetam không tương tác với các chất khác hoặc ngược lại.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là khoản 7 giờ và không thay đổi theo liều, đường dùng, hoặc dùng liều lặp lại. Độ thanh thải toàn thân trung bình là 0,96ml/phút/kg
Đường thải trừ chính là qua đường tiểu, chiếm trung bình là 95% của liều (khoảng 93% của liều được thải trừ trong vòng 48 giờ). Chỉ có 0,3% của liều thải trừ qua phân.
Trong 48 giờ đầu, lượng thải trừ tích lũy qua đường tiểu của levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó tương ứng là 66% và 24% của liều. Độ thanh thải thận của levetiracetam và ucb L057 tương ứng là 0.6 và 4,2 ml/phút/kg cho thấy rằng levetiracetam thải trừ qua lọc cầu thận với sự tái hấp thu kế đó ở ống thận và cho thấy chất chuyển hóa chính cũng thải trừ qua bài tiết chủ động qua ống thận cùng với lọc cầu thận. Sự thải trừ levetiracetam có tương quan với độ thanh thải creatinin.
Người già
Thời gian bán thải tăng khoảng 40% ( 10 đến 11 giờ) ở người già do suy giảm chức năng thận
Trẻ em (4 đến 12 tuổi)
Thời gian bán thải của levetiracetam là 6 giờ sau khi uống đơn liều 20mg/kg thể trọng ở trẻ bị động kinh. Độ thanh thải biểu kiến toàn thân là 1,43ml/phút/kg.
Levetiracetam nhanh chóng được hấp thu sau khi uống liều lập lại ( 20 đến 60 mg/kg thể trọng/ngày) ở trẻ bị động kinh ( 4- 12 tuổi). Nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau khi uống khoảng 0,5-1 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tuyến tính và tỉ lệ thuận với liều. Thời gian bán thải là khoảng 5 giờ. Độ thanh thải biểu kiến toàn thân của thuốc là 1,1ml/phút/kg.
Suy thận
Độ thanh thải biểu kiến toàn thân của cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó tương quan với độ thanh thải creatinin. Chính vì vậy đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng cần chỉnh liều duy trì hàng ngày của levetiracetam dựa trên độ thanh thải creatinin
Ở bệnh nhân suy thận có vô niệu, thời gian bán thải giữa các giai đoạn thẩm tách và trong giai đoạn thẩm tách tương ứng là khoảng và 3,1 giờ. Tỷ suất loại levetiracetam là 51% trong một chu kỳ thẩm tách chuẩn 4 giờ.
Suy gan
Không có sự thay đổi trong dược động học của levetiracetam ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ (Child-Pugh A) và trung bình (Child-Pugh B). Ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), độ thanh thải toàn thân của levetiracetam bằng 50% so với người bình thường, chủ yếu là do giảm thanh thải ở thận. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Do đó nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinin <60ml/phút/1,73m2.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Microcrystallin cellulose PH102, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid, Màu Tartrazin lake, Màu Sicovit red, Ethanol 96%, Nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng (20 – 25 oC), tránh ánh sáng. Dung dịch uống cần được giữ nguyên trong bao bì đóng gói ban đầu để được bảo vệ tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
