1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diazepam
Phân loại: Thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ nhóm Benzodiazepines
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05BA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Pyme SEZIPAM
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg;
Thuốc tham khảo:
| PYME SEZIPAM | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Diazepam | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trạng thái lo âu, kích động, mất ngủ.
Trầm cảm (có thể chỉ định dùng diazepam cùng với các thuốc chống trầm cảm).
Sảng rượu cấp, các bệnh tiền sảng, và các triệu chứng cấp cai rượu.
Cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật.
Tiền mê trước khi phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Diazepam dùng đường uống
Liều dùng:
Khi điều trị liên tục và đạt được tác dụng mong muốn thì nên dùng liều thấp nhất. Để tránh nghiện thuốc, không nên dùng thuốc quá 15 – 20 ngày.
Liều 5 mg/lần x 2-3 lần/ngày.
Trong trường hợp lo âu nặng, kích động có thể phải dùng liều cao hơn nhiều.
Trường hợp có kèm theo mất ngủ: 5 – 10 mg/ngày, uống trước khi đi ngủ.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần khác của thuốc hoặc dẫn xuất benzodiazepin khác.
Không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi. Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở nhóm người bệnh này.
Không dùng điều trị bệnh loạn thần mạn.
Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể gây ức chế điều chỉnh tâm lý.
Bệnh nhân bị nhược cơ, suy hô hấp nặng.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận, bệnh phổi mạn tính, bệnh glôcom góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch, người già, trẻ em.
Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 – 20 ngày. Triệu chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn, thường giới hạn ở người dùng thuốc liều quá cao và trong thời gian dài. Thông thường các triệu chứng nhẹ hơn (khó ở, mất ngủ) có thể thấy khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng dùng liều điều trị. Vì vậy, thông thường sau khi điều trị tránh dừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều dùng.
Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất là dùng liều thấp nhất, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định.
Cũng như các benzodiazepin khác, cần rất thận trọng khi dùng diazepam điều trị ở bệnh nhân bị rối loạn nhân cách.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc Pyme SEZIPAM có thể làm giảm khả năng phán đoán và kéo dài thời gian phản xạ, vì vậy có thể ảnh hưởng bất lợi lên khả năng đảm bảo an toàn khi tham gia giao thông, lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Lúc khởi đầu điều trị, không nên lái xe hoặc làm việc với máy móc trong khoảng 12 – 24 giờ sau khi uống. Sau đó mức độ giới hạn có thể được bác sĩ xem xét tùy từng cá thể.
Diazepam tăng tác dụng của rượu, ảnh hưởng đến khả năng tập trung lái xe và điều khiển máy móc, do đó cần phải kiêng rượu tuyệt đối trong thời gian dùng thuốc cũng như trong thời gian thuốc còn tác dụng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không được dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Vì Diazepam qua được nhau thai, có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương, suy hô hấp ở trẻ sơ sinh. Do đó, trong những tháng tiếp theo ở thời kỳ có thai, chỉ nên dùng thuốc khi thật cần thiết và cần cân nhắc giữa lợi và hại. Không được dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú vì diazepam có thể bài tiết qua sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụngkhông mong muốn thường gặp như mệt mỏi, buồn ngủ. Ít gặp: chóng mặt, đau đầu, khó tập trung tư tưởng, mắt điều hòa,yếu cơ. Hiếm gặp: vàng da, dị ứng, kích động. Phần lớn các tác dụng này tự biến mắt sau vài ngày hoặc có, thể tránh được bằng cách giảm liều.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 – 20 ngày. Hội chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn, thường giới hạn ở người dùng thuốc liều quá cao và trong thời gian dài. Thông thường các triệu chứng nhẹ hơn (khó ở, mất ngủ) có thể thấy khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng dùng liều điều trị. Vì vậy thông thường sau khi điều trị tránh ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất nên dùng ở mức liều thấp nhất có hiệu quả, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Diazepam làm tăng ức chế hô hấp do morphin.
Cimetidin, cifloxacin làm giảm độ thanh thải của diazepam do đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
Isoniazid tăng thời gian bán hủy của diazepam từ 34 – 45 giờ.
Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.
Cafein làm giảm tác dụng an thần của diazepam.
Diazepam làm tăng tác dụng của thuốc ức chế thần kinh khác, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.
Dùng phối hợp với barbiturat, alcol hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác sẽ làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp.
Khi dùng thuốc giảm đau gây ngủ, liều của thuốc ngủ phải giảm 1/3 và tăng từng lượng nhỏ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Suy hệ thần kinh trung ương có thể xuất hiện với các triệu chứng yếu cơ, buồn ngủ, lú lẫn và hôn mê, hiếm khi kèm theo những hưng phấn nghịch thường.
Quá liều trầm trọng có thể gây hôn mê, mất phản xạ, trụy tim-hô hấp, ngừng thở.
Xử trí:
Nếu uống quá liều, được phát hiện sớm, có thể tiến hành rửa dạ dày.
Trị số hô hấp và tuần hoàn, chức năng thận của bệnh nhân nên được kiểm tra liên tục.
Điều trị hỗ trợ và triệu chứng chung, nên đảm bảo thông thoáng đường hô hấp, truyền dịch tĩnh mạch và nếu cần, hô hấp nhân tạo và sử dụng chế phẩm tăng trương lực mạch. Có thể dùng flumazenil như một thuốc đối kháng thụ thể benzodiazepin, đặc hiệu.
Thẩm tách có ít tác dụng trong điều trị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diazepam Ià một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu và tác dụng an thần, gây ngủ. Ngoài ra, Diazepam còn có tác dụng giãn cơ, chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống co cơ và xử trí các triệu chứng khi cai rượu.
Diazepam gắn với các thụ thể đặc hiệu trên hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên hệ chặt chẽ về chức năng với thụ thể của hệ thống dẫn truyền GABA. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam tang tac dụng ức chế của hệ dẫn truyền GABA.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế: Diazepam gắn với các thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) – một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ở não. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Diazepam được hấp thu tốt hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ cao trong huyết tương đạt trong vòng 0,5 đến 2 giờ sau khi uống.
Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương (95 – 99%). Thể tích phân bố khoảng 0,95 và 2 lít/kg phụ thuộc vào tuổi.
Diazepam ưa lipid nên vào nhanh dịch não tủy. Diazepam và các chất chuyển hóa chính, N-desmethyl diazepam qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.
Diazepam chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa, N-desmethyl diazepam (nordiazepam), termazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng glucuronid, là những chất có hoạt tính dược lý. Chỉ 20% các chất chuyển hóa được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.
Diazepam có nửa đời thải trừ hai pha, một pha phân bố ban đầu nhanh và một pha đào thải cuối cùng kéo dài 1-2 ngày. Các chất chuyển hóa hoạt tính N-desmethyldiazepam, termazepam và oxazepam, có nửa đời thải trừ tương ứng theo thứ tự 30-100 giờ, 10 -20 giờ và 5- 15 giờ.
Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, một phần qua mật, phụ thuộc vào tuổi và cả chức năng gan và thận.
Thuốc chuyển hóa và đào thải chậm hơn ở các đối tượng bao gồm người suy gan, suy thận và người cao tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản tránh ánh sáng, ở nhiệt độ bằng hoặc dưới 25 oC. Không để ở nhiệt độ đóng băng (vì diazepam có thể bị kết tinh).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
