1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Macozteo
Hãng sản xuất : Macleods Pharmaceutical Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| MACOZTEO | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Diacerein được chỉ định điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh liên quan).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối)..
Liều dùng:
Liều lượng thường dùng cho viên nang Macozteo là 1 viên nang uống hai lần mỗi ngày vào hai bữa ăn chính trong một thời gian dài. Tuy nhiên, vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong 2 tuần điều trị đầu tiên, nên bắt đầu điều trị với 1 viên nang Macozteo mỗi ngày uống vào bữa ăn tối trong 2 tuần. Khi bệnh nhân đã quen với thuốc này, nên tăng liều lên 2 viên nang Macozteo mỗi ngày. Bác sĩ nên quyết định thời gian điều trị để đem lại hiệu quả.
Tuy nhiên, vì diacerein có khởi phát hiệu quả chậm và tác dụng có lợi quan sát được sau 2-4 tuần điều trị, cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điểu trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng. Vì diacerein không ức chế tổng hợp prostaglandin, thuốc không gây hại cho dạ dày, vì vậy có thể được kê đơn an toàn với một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) trong 2-4 tuần điều trị đầu tiên.
Do tác động khởi đầu chậm (sau 2-4 tuần điều trị), và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên điacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2-4 tuần điều trị đầu tiên.
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút) hoặc thiểu năng thận làm thay đổi dược động học của diacerein do đó nên cân nhắc giảm một nửa liều ban đầu.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với diacerein và các dẫn xuất anthraquinon. Tạm thời dừng dùng diacerein nếu đang điều trị bằng kháng sinh, vì có thể ảnh hưởng đến vi khuẩn đường ruột và động học của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Thức ăn làm tăng hấp thu của diacerein (khoảng 25%), mặt khác, thiếu dinh dưỡng trầm trọng làm giảm sinh khả dụng của diacerein. Do tỷ lệ mắc các tác dụng phụ, ví dụ như vận chuyển thuốc qua màng ruột cấp tốc, trực tiếp tỷ lệ thuận với tổng lượng thuốc không được hấp thu nên sự hấp thu của thuốc khi đói hoặc sau khi ăn một lượng ít thức ăn có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc.
Không nên dùng thuốc nhuận tràng cùng với diacerein.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có báo cáo liên quan.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu sinh sản động vật đã thất bại trong việc chứng minh một nguy cơ cho thai nhi và không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai hoặc nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ảnh hưởng bất lợi, nhưng các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không chứng minh nguy cơ bào thai trong tam cá nguyệt bất kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Liều 100 mg diacerein mỗi ngày được dung nạp tốt ở bệnh nhân viêm xương khớp. Hầu hết các tác dụng phụ liên quan tới điều trị bằng diacerein là bệnh da day – ruột, tiêu chảy hoặc các rối loạn liên quan. Báo cáo thử nghiệm lâm sàng cho thấy 8% đến 50% bệnh nhân bị viêm khớp được điều trị bằng diacerein bị tiêu chảy, phân nát và / hoặc đau bụng. Trong một số trường hợp bệnh nhân bị tiêu chảy cần phải ngưng điểu trị bằng diacerein, mặc dù triệu chứng này thường xuất hiện sau 2 tuân điều trị đầu tiên bằng diacerein.
Đã có báo cáo của một nghiên cứu trên 1.117 bệnh nhân bị viêm khớp đã hoàn tất 3 tháng điều trị với diacerein 50 mg hai lần mỗi ngày, tỉ lệ mắc các tác dụng phụ là: tiêu chảy (30%), nước tiểu đổi màu (14,4%), đau dạ dày (5,3%), khó tiêu (3,9%) và các phản ứng dị ứng da (1,8%). Nội soi thực quản-dạ dày-tá tràng cho thấy bệnh nhân dùng 50 mg diacerein hai lần mỗi ngày trong 4 tuần ít gây tác dụng phụ hơn so với dùng naproxen 250 mg ba lần mỗi ngày.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên dùng diacerein cùng với các thuốc làm thay đổi tốc độ vận chuyển thuốc qua màng ruột và/hoặc thay đổi đặc tính của đường ruột (ví dụ chứa nhiều chất xơ, phylat). Nhôm hydroxid và magnesi hydroxid làm cần trở hấp thu diacerein do đó tránh dùng đồng thời với các thuốc này. Điều trị bằng diacerein có thể gây tăng viêm ruột kết ở những bệnh nhân đã điều trị bằng kháng sinh và/hoặc hóa trị liệu, những thuốc đó có thể ảnh hưởng đến các vi khuẩn đường ruột.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: khi dùng quá liều diacerein có thể gây tiêu chảy.
Xử trí: điều trị triệu chứng, một số trường hợp phải ngưng điều trị bằng diacerein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diacerein có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm.
Viêm xương khớp là một bệnh đa yếu tố, được đặc trưng bởi sự thoái hóa ngày càng tăng của sụn khớp. Sụn khớp là một mô không mạch, được gắn với các tế bào ngoại bào, bao gồm chủ yếu là collagen loại II và các glycoprotein.
Tính toàn vẹn của cấu trúc mô được duy trì bởi sự cân bằng giữa quá trình đồng hóa và dị hóa, điều này được quy định bởi các yếu tố tăng trưởng của môi trường xung quanh và sự phân bào.
Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra vai trò quan trọng của interleukin-1 trong quá trình viêm xương khớp. Một số tế bào bao gồm các đại thực bào, các tế bào hoạt dịch và sụn trong các mô khớp sản xuất interleukin-1. Cytokin này góp phân vào sự thoái hóa của sụn khớp bằng cách kích thích các tế bào sản xuất các enzym thủy phân protein và giảm đồng hóa của sụn.
Diacerein, đặc biệt là rhein – chất chuyển hóa có hoạt tính của điacerein, gây ức chế hoạt động của interleukin-l và protease, sự thực bào và di trú của đại thực bào. Nó không ảnh hưởng đến tổng hợp prostaglandin ở đại thực bào và không kích thích sự tổng hợp của prostaglandin trong sụn.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Diacerein được chuyển hóa hoàn toàn thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn chung. Sinh khả dụng của rhein khoảng 35- 55%. Thức ăn làm chậm hấp thu của thuốc nhưng làm tăng 25% lượng. thuốc được hấp thu. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max) là 3,2 mg/I, đạt được sau 2,2 giờ.
Phân bố: Thể tích phân bố sau khi uống liều đơn 50 mg diacerein là 13,2 lít. Rhein liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%).
Chuyển hóa và thải trừ : Diacerein đường uống được chuyển hóa hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là rhein trước khi vào hệ tuần hoàn chung. Rhein đào thải 20% qua thận hoặc liên kết với glucuronid (60%) và kết hợp với sulphat (20%) ở gan, sau đó đào thải qua thận. Sau khi uống một liều duy nhất 50 mg diacerein, thời gian bán thải là 4,3 giờ, tổng độ thanh thải biểu kiến huyết tương là 1,6 lit/giờ va độ thanh thải ở thận là 0,13 lít/giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
