1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Dapoxetine
Phân loại: Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BX14.
Biệt dược gốc: PRILIGY
Biệt dược: Duraject
Hãng sản xuất : Akums Drugs and Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| DURAJECT 60 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Dapoxetine hydrochloride | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Xuất tinh sớm ở nam giới độ tuổi 18 – 64 có các triệu chứng:
Xuất tinh dai dẳng và tái phát khi có kích thích tình dục ở mức độ tối thiểu trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân có chủ định.
Cảm giác lo lắng hoặc khó chịu do hậu quả của xuất tinh sớm
Khó kiểm soát hiện tượng xuất tinh
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống lúc đói hoặc no. Nuốt cả viên thuốc với 1 ly đầy nước.
Liều dùng:
Liều khởi đầu đề xuất là 30mg Dapoxetin, uống trước khi quan hệ 1 – 3 giờ. Nếu liều 30mg Dapoxetin không hiệu quả và tác dụng phụ ở mức chấp nhận được thì có thể tăng tơi liều tối đa 60mg. Tần suất sử dụng liều tối đa 60mg là 1 lần trong 24 giờ
Bệnh nhân bị suy thận: Không cần điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Không được sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không sử dụng dapoxetin cho bệnh nhân suy gan vừa và nặng
Bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên: hiệu quả và độ an toàn của thuốc chưa được biết đến trên bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên
Bệnh nhân chuyển hóa kém bởi enzyn CYP2D6 hoặc người được điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6: thận trọng khi dùng với liều dapoxetin 60mg
Bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế CYP3A4 từ trung bình tới nặng: Không dùng cùng thuốc với các thuốc ức chế CYP3A4 nặng. Phải thận trọng và dùng DURAJECT – 60 khi dùng kết hợp với thuốc ức chế CYPA4 trung bình
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Bệnh tim mạch mãn tính như block nhĩ thấp cấp II -IV, suy tim độ II-IV NYHA, người bệnh đang dùng máy tạo nhịp, bệnh van tim mãn tính, thiếu máu cơ tim rõ rệt; hội chứng xoang chưa điều trị hết
Dùng cùng với MAOI (chất ức chế monoamin oxydase) hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng sử dụng MAOI; không sử dụng MAOI trong vòng ít nhất 7 ngày sau khi ngừng uống DURAJECT – 60
Dùng chung với thioridazin hay trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng thioridazin; không sử dụng thioridazin trong vòng 7 ngày sau khi ngưng uống DURAJECT -60
Dùng chung với chất ức chế tái hấp thu serotonin, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc thảo dược có tác dụng cường giao cảm hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị các thuốc trên; không dùng những thuốc này trong vòng 7 ngày sau khi ngừng sử dụng DURAJECT – 60
Không dùng chung với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol,…)
Không sử dụng thuốc cho trẻ em và người dưới 18 tuổi.
Không sử dụng cho bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng, bệnh nhân suy thận nặng.
4.4 Thận trọng:
Không nên uống rượu khi sử dụng thuốc
Người có tiền sử hạ huyết áp tư thế nên tránh sử dụng dapoxetin.
Cần thận trọng khí sử dụng dapoxetin với các thuốc ức chế CYP3A4 và ức chế CYP2D6.
Bệnh nhân có tiền sử với chứng hưng. cảm/hưng cảm nhẹ hoặc rối loạn lưỡng cực không nên sử dụng dapoxetin.
Trong trường hợp các triệu chứng này xuất hiện sau khi sử dụng dapoxetin thì nên ngừng thuốc.
Ngưng sử dụng dapoxetin nếu bệnh nhân xuất hiện triệu chứng co giật; nên tránh sử dụng dapoxetin ở các bệnh nhân mắc chứng động kinh khôngổn định. Bệnh nhân mắc chứng động kinh có kiểm soát cần được thận trọng theo dõi khi sử dụng dapoxetin.
Ở các bệnh nhân mắc đồng thời cả trầm cảm vàtối loạn tâm thần, nếu thấy xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của trầm cảm trong quá trình sử dụng dapoxetin thì cần ngừng dùng thuốc.
Cần thận trọng khi sử dụng dapoxetin cùng với các thuốc có ảnh hưởng đến chức năng của tiểu cầu cũng như ở các bệnh nhân có tiền sử ưa chảy máu hoặc rối loạn đông máu,
Bệnh nhân mắc chứng không dung nạp galactose di truyền, thiểu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả của dapoxetin ở người cao tuổi (>=65 tuổi).
Sử dụng dapoxetin có thể gây ra các rối loạn mắt như giãn đồng tử hoặc đau. Thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân có tăng nhãn áp hoặc nguy cơ bị glômcôm góc đóng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dapoxetin có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các triệu chứng như chóng mặt, rối loạn sự chú ý, ngất xỉu, mờ mắt và buôn ngủ đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Do đó, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh nguy cơ chấn thương trong khi lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dapoxetin không được chỉ định cho phụ nữ. Vì vậy, không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định.
Dapoxetin không được chỉ định cho phụ nữ. Vì vậy, không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng thuốc được trình bày trong bảng sau đây:
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc.
Để giúp giảm nguy cơ xảy ra ADR:
Dùng thuốc này với ít nhất một ly nước đầy.
Không dùng thuốc này nếu bạn bị mất nước. Điều này có thể xảy ra nếu:
Không uống nước trong vòng 4 đến 6 giờ trước đó.
Đổ mồ hôi trong một thời gian dài
Bị bệnh ở nhiệt độ cao, tiêu chảy hoặc khác.
Nếu cảm thấy có dấu hiệu ngất xỉu (như cảm thấy mệt mỏi, chóng mặt, bối rối, mồ hôi hoặc nhịp tim bất thường), hoặc cảm thấy chóng mặt khi bạn đứng lên, ngay lập tức nằm xuống để đầu bạn thấp hơn phần còn lại của cơ thể cho đến khi bạn cảm thấy tốt hơn. Điều này giúp không bị ngã và bị thương nếu ngất xỉu.
Không đứng dậy nhanh sau khi đã ngồi hoặc nằm trong một thời gian dài.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dapoxetin có thê gây tương tác với thioridazin và các MAOI, vì vậy không nên sử dụng dapoxetin trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng sử dụng thioridazin và MAOI. Tương tự như vậy, không sử dụng thioridazin và MAOI trong vòng 7 ngày sau khi ngừng uống dapoxetin,
Không nên sử dụng các thuốc hoặc các sản phẩm thảo được có tác dụng cường giao cảm trong vòng 7 ngày sau khi ngừng uống dapoxetin.
Không được sử dụng dapoxetin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, ví dụ ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodon, nelfinavir va atazanavir.
Cần thận trọng khi sử dụng dapoxetin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải, thuốc ức chế CYP2D6, thuốc kích thích hệ thân kinh trung ương va warfarin.
Thận trọng khí kê đơn dapoxetin cho những bệnh nhân sử dụng thuốc đối kháng thụ thể œ-adrenergic do hạ huyết áp tư thế.
Dapoxetin được cho là không có ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 & CYP2C9 và các chất ức chế PDE5.
Sử dụng đồng thời rượu vàdapoxetin làm tăng khả nang xây ra hoặc tăng mức đệ nghiêm trọng của các phản ứng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, phân xạ chậm hoặc lẫn lộn. Do đó, bệnh nhân nên tránh uống rượu trong khi dùng dapoxetin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liêu, cân áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn.
Do tỷ lệ liên kết với protein huyết tương và thể tích phân phối của Dapoxetin HCI lớn nên các biện pháp như lợi tiểu cưỡng ép, lọc máu, thâm tách máu, thay máu không mang lai lợi ích. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho dapoxetin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dapoxetin là chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc tại synap thần kinh, giúp duy trì cân bằng lượng Serotonin ở thần kinh trung ương, Tác động của đapoxetin là do sự ức chế tái hấp thu các chất vận chuyển Serotonin.
Dapoxetin cũng có liên hệ và ức chế sự tái hấp thu các chất vận chuyển Dopamin và Norepinephrin.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của thuốc vẫn chưa rõ ràng, được cho là có liên quan đến sự ức chế tái hấp thu serotonin và từ đó tăng cường hoạt động serotonin tự do. Các hệ giao cảm, phó giao cảm và tế bào soma, dưới sự kích thích của sinh dục và não bộ sẽ tích hợp và xử lý, phối hợp để điều khiển quá trình xuất tinh. Bằng chứng thực nghiệm chỉ ra rằng serotonin (5-HT), tạo ra một vai trò ức chế xuất tinh. Cho đến nay, ba phân nhóm thụ thể 5-HT (5-HT (1A), 5-HT (1B) và 5-HT (2C)) đã được nghiên cứu chứng minh là trung gian hoạt động điều hòa 5-HT khi xuất tinh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Dapoxetin được hấp thu nhanh vao mau. Nồng độ huyết tương tối đa (Cmax) đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối là 42% (khoảng biến động từ L5- 76%).
Phân bố: các thí nghiệm in vio cho thấy, hơn 99% Dapoxetin liên kết với protein huyết tương 98,5% chất chuyển hóa có hoạt tính Desmethyldapoxetin (DED) liên kết với protein huyết tương. Dapoxetin có thể tích phân bố trung bình ổn định là 162 lít.
Chuyển hóa: các nghiên cứu in vitro cho thấy, Dapoxetin được chuyển hóa bởi các tổ hợp enzym tại gan và thận, chủ yêu là CVP2D6, CYP3A4 và Flavin monooxygenase (OMOI). Sau khi uống, phần lớn Dapoxetin được chuyển hóa thông qua các con đường chuyển hóa sinh học chủ yếu sau: N-oxy hóa, N-Demethyl hóa, Naphthyl hydroxyl hóa, Glucuronic hóa va sulfat hóa.
Thải trừ: các chất chuyên hóa của đapoxetin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng hợp chất. Không phát hiện thấy dạng không thay đổi của Dapoxetin trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Monohydrat lactose, cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, silica khan keo, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Trong những nghiên cứu sử dụng theo đường uống, dapoxetine không gây ung thư trên động vật gặm nhấm khi dùng thuốc theo đường uống hàng ngày trong khoảng 2 năm với liều lên tới 225 mg/kg/ngày, xấp xỉ gấp đôi liều khuyên dùng tối đa trên người (Maximum Recommended Human Dose (MRHD)) 60 mg/ngày. Dapoxetine cũng không gây nên các khối u trên chuột Tg.rasH2 mice khi dùng liều tối đa có thể lên tới 100 mg/kg trong 6 tháng và 200 mg/kg trong 4 tháng. Nồng độ ổn định của Dapoxetine trên chuột sau 6 tháng dùng thuốc ở liều 100 mg/kg/ngày thấp hơn so với khi dùng liều đơn 60 mg trên lâm sàng.
Khi sử dụng hàng ngày tại chỗ trong 6 tháng cho chuột có biến đổi gen Tg.AC transgenic mice ở liều 375, 750, hoặc 1500 mg/kg/ngày đã gây nên các khối u (u nhú tại chỗ dùng thuốc) ở liều 750 mg/kg/ngày hoặc cao hơn. Sự phơi nhiễm thuốc toàn thân, được xác định bằng diện tích đường cong dưới nồng độ của Dapoxetine và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể người cao hơn từ 1-2 lần khi dùng liều khuyên dùng tối đa cho nam giới 60 mg. Các phản ứng khi dùng tại chỗ không có mối liên hệ với việc dùng thuốc theo đường uống.
Dapoxetine và các chất chuyển hóa chính trong cơ thể con người không có khả năng gây ra các biến đổi về gen trong định lượng vi khuẩn Ames trên in vitro hoặc trong nghiên cứu biến đối gen ở tế bào lympho của chuột. Dapoxetine không gây biến đối chromosom ở tế bào buồng trứng của chuột Hamster Trung quốc trong định lượng gen trên in vivo.
Dựa vào các dữ liệu về một nghiên cứu khả năng gây ung thư kéo dài trong 2 năm ở động vật gặm nhấm, 6 tháng đối với Tg.rasH2 và độc tính về gen, cho thấy dapoxetine không có nguy cơ gây ung thư.
Thuốc không có tác dụng trên khả năng sinh sản, cơ quan sinh dụng và hình thái học ở chuột đực hay chuột cái và không có dấu hiệu về tác dụng có hại lên bào thai và thai nhi trên cả chuột và thỏ.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
