1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cloxacillin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Betalactam, phân nhóm Penicilin kháng penicilinase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CF02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cloxacilin, Cloxacilin VCP
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm VCP
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: Lọ 500 mg, 1g, 2g bột vô trùng để pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| CLOXACILIN 500mg | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Cloxacillin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cloxacilin dùng tương tự như flucloxacilin trong điều trị các nhiễm khuẩn do tụ cầu khuẩn kháng benzylpenicilin.
Cloxacilin dạng tiêm dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus sinh penicilinase khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm nhiễm khuẩn xương và khớp, viêm nội tâm mạc, viêm phúc mạc (kết hợp với thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú), viêm phổi, bệnh lý về da (bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm), các nhiễm khuẩn phẫu thuật (dự phòng).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cloxacilin được dùng dưới dạng muối natri, theo đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền hoặc có thể dùng đường tiêm trong khớp, tiêm trong màng phổi.
Nói chung người bệnh suy giảm chức năng thận không cần giảm liều, trừ khi suy thận nặng.
Cloxacilin có thể dùng kết hợp với kháng sinh khác như ampicilin để tạo ra phổ tác dụng rộng hon trên các vi khuẩn kháng penicilinase.
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan lg cloxacilin với 10ml nước cất pha tiêm.
Tiêm bắp: Hòa tan lg cloxacilin với 3,4 ml nước cất pha tiêm.
Truyền tĩnh mạch: Hòa tan lg cloxacilin với 3,4 ml nước cất pha tiêm. Pha loãng với 100 – 500ml dịch truyền NaCl 0,9%.
Lắc kỹ khi pha.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều 1 – 2g, cách 6 giờ một lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng như viêm màng não, viêm màng trong tim, có thể dùng 2g cách 4 giờ một lần.
Liều cho một sổ bệnh cụ thể như sau:
Nhiễm khuẩn ngoài da và các mô liên kết: Tiêm bắp 250 – 500 mg cứ 6 giờ một lần; tiêm tĩnh mạch chậm 250 – 500 mg trong 3-4 phút, 3 – 4 lần trong 24 giờ.
Viêm nội tâm mạc do Staphylococcus: Truyền dịch liên tục: 6 g/trong 24 giờ.
Có thể tiêm trong khớp 500 mg cloxacilin/ngày, nếu cần hòa tan trong dung dịch lidocain hydroclorid 0,5% hoặc tiêm trong màng phổi.
Xông khí dung: 4 lần/ngày (bột tiêm cloxacilin 125-250 mg được hòa tan vào trong 3 ml nước cất pha tiêm) J1/
Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não: Tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg thể trọng trong 24 giờ chia làm 4 – 6 lần tiêm.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng và vi khuẩn học. Đối với đa số nhiễm tụ cầu, liệu pháp kéo dài ít nhất 14 ngày; có thể cần phải kéo dài hon đối với viêm cốt tủy, viêm nội tâm mạc hoặc các 0 nhiễm khuẩn khác.
Trường hợp viêm tủy xương hay các bệnh nhiễm khuẩn khác có khó khăn đặc biệt trong việc đạt nồng độ cao tại chỗ, điều trị có thể kéo dài nhiều tháng và có khi cả năm.
Trẻ em:
Cloxacilin có thể dùng cho trẻ sơ sinh và trẻ em để điều trị các loại nhiễm khuẩn, đặc biệt là nhiễm tụ cầu sinh beta-lactamase, với liều khuyến cáo như sau:
Trẻ sơ sinh 7 ngày tuổi hoặc nhỏ hơn, cân nặng dưới 2kg: 25mg/kg; cách 12 giờ một lần, tiêm tĩnh mạch.
Trẻ sơ sinh 7-28 ngày tuổi, cân nặng dưới 2kg hoặc trẻ sơ sinh 7 ngày tuổi hoặc nhỏ hơn, cân nặng 2kg hoặc hơn: 25mg/kg; cách 8 giờ một lần, tiêm tĩnh mạch.
Trẻ sơ sinh 7-28 ngày tuổi, cân nặng 2kg hoặc hơn: 25mg/kg; cách 6 giờ một lần, tiêm tĩnh mạch. Điều trị viêm màng não: liều gấp đôi, tiêm tĩnh mạch.
Trẻ em > 1 tháng tuổi, cân nặng dưới 20kg: 50 – lOOmg/kg/ngày (tối đa 4g), chia làm 4 lần tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Đối với nhiễm khuẩn nặng: Liều tới 200mg/kg/ngày (tối đa 12g), chia làm nhiều lần, có thể tiêm tĩnh mạch.
Trẻ em > 1 tháng tuổi, cân nặng 20kg hoặc hơn: Dùng như liều với người lớn.
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinin> 30 ml/phút: không cần hiệu chỉnh liều.
Độ thanh thải Creatinin < 30 ml/phút: giảm một nửa liều hàng ngày.
Bệnh nhân suy gan kết họp với suy thận: giảm liều một nửa so với người bình thường.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với bệnh nhân dị ứng với beta-lactam (các Penicillin, Cephalosporin) hoặc các thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng đối với tất cả các biểu hiện dị ứng. Phải ngừng thuốc ngay và chuẩn bị các phương tiện cấp cứu, đề phòng sốc phản vệ ở người điều trị beta-lactam.
Chú ý: cloxacilin có thể gây rối loạn tiêu hóa, kém hấp thu, tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm.
Cần rất thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh, tốt nhất là không dùng vì nguy cơ tăng bilirubin huyết do cạnh tranh gắn vào protein huyết thanh (gây vàng da nhân).
cần sử dụng thận trọng trong các trường họp tương tự ílucloxacilin. Giống như ílucloxacilin thuốc có thể gây viêm gan, vàng da ứ mật; sẽ trở lại bình thường sau hai tháng ngừng thuốc; người cao tuổi và người có thời gian dùng thuốc trên 2 tuần có nguy cơ cao hơn. Dùng thận trọng với người có bệnh gan nặng.
Người dị ứng với cephalosporin cũng có thể dị ứng với cloxacilin.
Không cần giảm liều khi suy thận.
Khi dùng liều cao cho người suy thận hoặc người có tổn thương hàng rào máu- não, sẽ có nguy cơ gây biến chứng dạng co giật. Lúc đó cần giảm liều và/hoặc cần điều trị triệu chứng co giật.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không có ảnh hưởng hoặc có ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về sinh sản trên súc vật có dùng các penicilin kháng penicilinase không thấy có bằng chứng về suy yếu khả năng sinh sản hoặc nguy hại cho thai. Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng penicilin ở người trong thời kỳ mang thai không thấy có bằng chứng có hại đối với thai. Tuy nhiên chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ về sử dụng an toàn cloxacilin trong thời kỳ mang thai, nên chỉ dùng cloxacilin trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Vì cloxacilin phân bố vào sữa, dùng thuốc này cho người cho con bú phải thận trọng
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là phản ứng quá mẫn, đặc biệt là ban da. đôi khi có phản vệ. Người suy thận cũng có nguy cơ cao.
Tác dụng không mong muốn thường xảy ra là phát ban (khoảng 4% người bệnh tiêm cloxacilin)
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.
Da: Phát ban ở da.
Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc.
Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.
Tiết niệu – sinh dục: Rối loạn chức năng thận có thể tăng creatinin huyết thanh.
Chú ý:
Viêm đại tràng giả mạc là do tăng trưởng quá mức Clostridium difficile và độc tố. Có thể điều trị bằng metronidazol. Người cao tuổi hoặc người dễ mắc bệnh cần phải rất thận trọng đối với ADR này.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Như đối với benzylpenicilin, để xử trí sốc phản vệ, phải có sẵn adrenalin và phương pháp hồi sức cấp cứu
4.9 Quá liều và xử trí:
Giảm liều, ngừng dùng thuốc.
Điều trị ngộ độc hoặc dị ứng như với benzylpenicilin
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh.
MãATC: J01CF02.
Cơ chế tác dụng:
Cloxacilin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ Betalactamin, nhóm Penicilin M, có tác dụng diệt khuẩn và chống tụ cầu khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn giống như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 – 0,5 microgam/ml. Nhưng cloxacilin không có hoạt tính với Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumonia và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi vi khuẩn này cùng có mặt với Staphylococcus kháng penicilin. Cloxacilin không có hiệu lực với Enterococcus faecali.
Phổ kháng khuẩn:
Nồng độ ức chế tối thiểu (IMC) do ủy ban về thử nghiệm độ nhạy cảm của Châu Âu (EUCAST) thiết lập được trình bày ở bảng bên dưới:
| Nồng độ tối ưu được thiết lập với cloxacilin bởi EUCAST | ||
| Chủng vi khuẩn | Nhạy cảm (S) (mg/1) | Đê kháng (R) (mg/1) |
| Staphylococcus aureus | <2 | >2 |
| Staphylococcus lugdunensis | <2 | >2 |
| Staphylocoques coagulase âm tính | <0,25 | >0,25 |
Tỷ lệ kháng thuốc có thể biến đổi khác nhau về mặt địa lý và thời gian đối với các loài vi khuẩn. Vì vậy cần phải có thông tin về tình hình kháng thuốc tại khu vực điều trị, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nặng. Bảng dưới đây đưa ra các chỉ dẫn về tình hình nhạy cảm đối với kháng sinh cloxacilin.
Chủng vi khuẩn
Thường nhạy cảm:
Hiếu khí Gram dương: Streptococcus pyogenes
Kỵ khí: Clostridium perfringens
Một sô chủng vi khuân khả năng đê kháng lớn hơn 10%.
Hiếu khí Gram dương:
Staphylococcus aureus (1)
Staphylococcus coagulase âm tính (+).
(1) Tân suât kháng khuân > 50% ở Pháp.
(+) Tần suất kháng methicillin từ 20 đến 30% ở Staphylococcus aureus và xảy ra chủ yếu ở bệnh viện.
Cơ chế tác dụng:
Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus
5.2. Dược động học:
Hấp thu tốt nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên gấp đôi. Khoảng 94% cloxacilin trong tuần hoàn gắn vào protein huyết tương. Thời gian bán thải của cloxacilin là từ 0,5 – 1 giờ. Đối với trẻ sơ sinh, thời gian bán thải kéo dài hơn.
Cloxacilin đi qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Thuốc ít khuếch tán vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dịch màng phổi, hoạt dịch của khớp và trong xương.
Cloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc ở dạng chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.
Cloxacilin không được thải loại bằng thẩm phân máu
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Crospovidone, Talc, Magnesium stearate.
6.2. Tương kỵ :
Tương họp:
Cloxacilin tương họp với các dung dịch thường được sử dụng để truyền (natri clorua, glucose đẳng trương, bicarbonat, vv), hyđrocortison, procain hydrochlorid hoặc lidocain.
Tương kị:
Cloxacilin tương kị với dung dịch axit amin, lipid nhũ tương, máu đế truyền
6.3. Bảo quản:
Cloxacilin pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch với nước cất pha tiêm, giữ được hiệu lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25°C) hoặc 72 giờ nếu để tủ lạnh (2 – 8°C).
Cloxacilin pha truyền tĩnh mạch với nước cất pha tiêm, phối họp với dịch truyền NaCl 0,9% giữ được hiệu lực trong 12 giờ ở nhiệt độ phòng (25°C) hoặc 72 giờ nếu để tủ lạnh (2 – 8°C).
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
