1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clomifene (Clomiphene)
Phân loại: Thuốc kháng estrogen loại Gonadotrophins. Thuốc kích thích rụng trứng
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03GB02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ovuclon, Vacitus
Hãng sản xuất : Incepta Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg clomiphen citrat
Thuốc tham khảo:
| OVUCLON 50mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Clomifene | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị người bệnh vô sinh, không phóng noãn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
OVUCLON được dùng đường uống. Không dùng quá liều chỉ định.
Liều dùng:
Chỉ có các thầy thuốc có kinh nghiệm về phụ khoa hay nội tiết mới được sử dụng clomiphen. Cần chọn lựa người bệnh dùng clomiphen một cách cẩn thận sau khi đã thăm khám để đánh giá xem có đủ các điều kiện sau không:
Có chức năng gan bình thường.
Có lượng estrogen nội sinh bình thường (đánh giá qua phiến đồ âm đạo, sinh thiết niêm mạc tử cung, định lượng estrogen trong nước tiểu và trong huyết thanh, đáp ứng chảy máu với progesteron). Nồng độ estrogen thấp, tuy không thuận lợi nhưng vẫn có thể có kết quả điều trị tốt.
Không bị rối loạn tiên phát chức năng tuyến yên hoặc buồng trứng (clomiphen không có tác dụng trong các trường hợp đó), không bị các bệnh gây loạn năng buồng trứng như bệnh tuyến giáp hay tuyến thượng thận (clomiphen không thể thay thế trị liệu thích hợp cho các bệnh này).
Liều bắt đầu của clomiphen là 50 mg/ngày trong 5 ngày, từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt. Cần theo dõi giai đoạn hoàng thể để xác định xem có phóng noãn hay không.
Nếu sau đợt điều trị đầu tiên mà không thấy có phóng noãn thì có thể bắt đầu đợt điều trị thứ hai với liều 100 mg/ngày, trong 5 ngày. Khoảng cách giữa hai đợt điều trị là 1 tháng. Chỉ tăng liều clomiphen ở người bệnh không có đáp ứng với đợt điều trị thứ nhất. Không được tăng liều hoặc tăng thời gian trị liệu quá 150 mg/ngày trong 5 ngày. Không được điều trị quá 3 đợt mà cần chẩn đoán lại ở các người bệnh không có đáp ứng với trị liệu.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn với Clomifen citrat hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng clomifen khi mang thai hoặc nghi ngờ đang mang thai. Cần đo thân nhiệt cơ sở đều đặn trong suốt các chu kỳ dùng thuốc và phẩi ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ có thai.
Nếu sau khi dùng clomifen mà thân nhiệt là hai pha và thấy có kinh nguyệt thì cần phải loại trừ khả năng có u nang buồng trứng hoặc/và có thai.
Đợt điều trị tiếp theo phải đợi cho đến khi đã có chẩn đoán chính xác.
Bệnh gan hay có tiền sử bệnh gan.
Adenoma tuyến yên, tăng prolactin huyết.
U nang buồng trứng (trừ buồng trứng đa nang).
Chảy máu tử cung không bình thường (cần phải loại trừ nguy cơ có tổn thương ung thư).
4.4 Thận trọng:
Thăm khám bằng siêu âm, định lượng hormon trước và trong khi điều trị rất cần thiết, thậm chí bắt buộc. Trị liệu bằng clomiphen (đặc biệt khi phối hợp với gonadotrophin) chỉ được tiến hành tại các trung tâm chuyên khoa.
Trị liệu phải được theo dõi chặt chẽ và chỉ được bắt đầu vào ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên hoặc phóng noãn nhân tạo.
Ðể có kết quả tốt cần phải tính toán thời gian giao hợp cho đúng lúc. Ðể cho chu kỳ đáp ứng phóng noãn đều đặn thì mỗi đợt trị liệu bằng clomiphen phải được bắt đầu vào quãng ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt, khi phóng noãn đã được xác định.
Ðiều trị bằng clomiphen tuân theo quy luật tác dụng giảm dần: khả năng thụ thai sẽ giảm đi sau số đợt điều trị. Nếu sau 3 lần có đáp ứng phóng noãn với clomiphen mà vẫn không thụ thai thì không nên tiếp tục điều trị bằng clomiphen nữa.
Tăng liều sẽ làm tăng kích thích buồng trứng và tăng các tác dụng phụ.
Cần thận trọng khi sử dụng clomifen citrat cùng với đổ uống có cồn và thuốc chống trầm cảm.
Cần phải thông báo cho người bệnh biết về các rối loạn thị giác có thể xẩy ra (nhìn mờ, điểm tối..) khi dùng clomifen, làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, nhất là ở môi trường có độ chiếu sáng thay đổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do các triệu chứng rối loạn thị giác có thể xảy ra như nhìn mờ hoặc điểm tối ngay sau khi điều trị với clomifen và cả khi đã dừng thuốc (khi sử dụng kéo dài), do vậy cần thận trọng khi vận hành máy móc, tầu xe trong thời gian điểu trị hoặc đã ngừng sử dụng thuốc, đặc biệt trong điều kiện ánh sáng thay đổi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Trong một vài trường hợp, clomifen citrat có thể làm giảm tiết sữa khi dùng cho người mẹ đang cho con bú. Vì thế không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tỷ lệ đa thai sau khi gây phóng noãn bằng clomifen là cao.
Thường gặp: Nhức đầu, cơn bốc hoả, đau bụng, khó chịu, buồn nôn, nôn, kích thích thần kinh, mất ngủ, cương vú, buồng trứng to lên, khô da, tóc, nhìn mờ, chóng mặt, hoa mắt.
Ít gặp: Tăng cân, mệt mỏi, nổi mày đay, viêm da dị ứng, rụng tóc (hồi phục được), trầm cảm, chảy máu tử cung bất thường, đi tiểu nhiều.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tác dụng phụ có thể xuất hiện ngay cả với liều thấp. Có thể làm giảm thiểu tác dụng phụ bằng cách đánh giá lâm sàng thật cấn thận trước khi điều trị, thận trọng khi tính liều và theo dõi bằng siêu âm nếu nghi ngờ có u nang buồng trứng.
Do tác dụng phụ đáng kể nhất là tăng kích thích buồng trứng, dẫn đến tạo thành nang hoàng tuyến ở buồng trứng, làm người bệnh bị đau nhiều trước và sau thời điểm rụng trứng. Cần thăm khám vùng đáy chậu hay siêu âm để xác định kích thước bình thường buồng trứng trước khi tiếp tục điều trị.
Cần phải thông báo cho người bệnh biết về các rối loạn thị giác có thể xảy ra (nhìn mờ, điểm tối…) khi dùng clomiphen, khiến cho sinh hoạt và làm việc khó khăn, nhất là ở môi trường có độ chiếu sáng thay đổi. Người bệnh có bất kỳ rối loạn thị giác nào đều phải ngừng thuốc và cần được thăm khám mắt toàn diện.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong trường hợp đặc biệt, clomifen có thể dùng phối hợp với HMG (human menopausal gonadotropin; gonadotropin ở phụ nữ mãn kinh) nhằm kích thích nang noãn phát triển và với HCG (human chorionic gonadotropin; gonadotropin của nhau thai người) để kích thích rụng trứng. Trong trường hợp này, tác dụng phụ của clomifen tăng lên đáng kể (có thể gây tử vong): kích thích buồng trứng quá múc gây đau đớn, nang chức năng của buồng trứng có thể vỡ gây cổ trướng, tràn dịch màng phổi, huyết khối, giảm protein máu, cô đặc máu, và nguy cơ đa thai ở hơn 30% người bệnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có báo cáo về độc tính hay quá liều cấp tính clomifen. Các dấu hiệu và triệu chứng quá liều là do dùng hơn liều khuyên dùng, gồm có buồn nôn, nôn, đổ bừng do vận mạch, nhìn mờ, ban đỏ, to buồng trứng kèm theo đau vùng chậu hoặc đau bụng.
Điều trị: khi quá liều, cần tiến hành ngay các biện pháp điều tri tích cực thích hợp bên cạnh biện pháp giải độc đường tiêu hoá.
Thông báo cho bác sĩ ngay khi gặp những triệu chứng không mong muốn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clomifen citrat có tác dụng điều trị cho những bệnh nhân không thể phóng noãn muốn có thai.
Clomifen là một triarylethylen không steroid có tính chất kháng estrogen được dùng để điều trị vô sinh nữ. Thuốc có tác dụng kháng estrogen lẫn tác dụng giống estrogen. Thuốc có tác dụng chủ yếu bằng cách chiếm chỗ của estrogen ở các thụ thể ở vùng dưới đổi và làm tăng bài tiết GnRH, nhưng cũng có thể tác động trên tuyến yên và trên buồng trứng bằng cách làm giảm hoạt tính enzym aromatase của buông trứng.
Do các thụ thể estrogen ở vùng dưới đổi – tuyến yên bị thuốc “che lấp” nên tiết gonadotropin tăng, dẫn đến kích thích chức năng buồng trứng.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng kích thích rụng trứng của thuốc thông qua việc tăng sản xuất gonadotrophins của tuyến yên, từ đó kích thích trứng chín và hoạt động nội tiết của nang trứng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, chuyến hoá ở gan và đào thải chủ yếu theo phân. Khoảng 51% liều uống và 37% liễu tiêm tĩnh mạch được đào thải trong vòng 5 ngày. Lượng đào thải theo nước tiểu khoảng 8% và theo phân khoảng 42%. Thuốc vẫn tiếp tục được đào thải 6 tuần sau khi dùng vì lượng thuốc còn lại tham gia vào chu trình ruột – gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
