1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clomifene (Clomiphene)
Phân loại: Thuốc kháng estrogen loại Gonadotrophins. Thuốc kích thích rụng trứng
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03GB02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Clostilbegyt
Hãng sản xuất : Egis Pharmaceuticals Public Ltd., Co..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg clomiphen citrat
Thuốc tham khảo:
| CLOSTILBEGYT 50mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Clomifene | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clostilbegyt 50mg được chỉ định trong điều trị:
Kích thích rụng trứng trong chu kỳ không rụng trứng, mục đích để có thai.
Rối loạn rụng trứng do thương tổn trung tâm vùng hạ đồi.
Vô kinh thứ phát do các nguyên nhân khác, thiểu kinh, vô kinh sau khi dùng thuốc tránh thai.
Tiết nhiều sữa không do u bướu.
Hội chứng Stein-Leventhal.
Hội chứng Chiari-Frommel.
Thiếu tinh trùng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Chỉ sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sỹ. Liều lượng và cách dùng thông thường:
Liều lượng phải được xác định theo từng bệnh nhân dựa trên sự nhạy cảm của buồng trứng. Trong trường hợp đang còn kinh nguyệt thì nên bắt đầu vào ngày điều trị thứ 5 của chu kỳ kinh (hoặc vào ngày thứ 3 trong trường hợp rụng trứng sớm giai đoạn nang ngắn hơn 12 ngày). Trong trường hợp vô kinh thì có thể bắt đầu bất cứ ngày nào.
Phác đồ 1: uống 50mg/ngày trong 5 ngày, trong thời gian này phản ứng của buồng trứng phải được kiểm tra về lâm sàng và xét nghiệm. Thường thì sự rụng trứng sẽ xảy ra trong khoảng từ ngày 11 đến ngày thứ 15 của chu kỳ.
Phác đồ 2: được áp dụng khi phác đồ 1 thất bại. dùng liều 100mg/ngày trong 5 ngày kể từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo.
Nếu không gây rụng trứng thì có thể lặp lại với liệu trình như trên (100mg). Nếu vẫn không rụng trứng thì tạm ngưng thuốc 3 tháng, sau đó điều trị tiếp trong 3 chu kỳ kinh nguyệt. Sau đó không điều trị thêm. Tổng liều thuốc dùng trong 1 chu kỳ không vượt quá 750mg. Trong hội chứng đa u nang buồng trứng thì liều khởi đầu phải thấp (25mg/ngày) vì dễ bị tăng kích thích. Trường hợp vô kinh sau khi dùng thuốc tránh thai thì dùng liều 50mg mỗi ngày; điều trị trong 5 ngày thường có kết quả cho dù đang trong phác đồ thứ nhất. Trong trường hợp thiểu tinh trùng: dùng liều hàng ngày 50mg trong 6 tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Có thai.
Có bệnh gan, suy chức năng gan.
U nang buồng trứng (ngoại trừ hội chứng đa u nang buồng trứng).
Thiểu năng tuyến yên nguyên phát.
Suy tuyến giáp hay tuyến thượng thận.
Chảy máu không rõ nguyên nhân.
Rối loạn thị giác (mới xảy ra hoặc có trong bệnh sử).
Có sự tạo u.
4.4 Thận trọng:
Cần kiểm tra thường xuyên chức năng gan, cần khám kỹ phụ khoa trước khi điều trị.
Bắt đầu điều trị khi sự thải trừ toàn phần của gonadotropin trong nước tiểu là bình thường, các buồng trứng bình thường khi thăm khám và có sự phối hợp tốt các chức năng của tuyến giáp và tuyến thượng thận.
Nếu không có sự rụng trứng thì phải loại trừ hay điều trị các hình thức vô sinh khác có thể có, trước khi bắt đầu phác đồ điều trị
Nếu các buồng trứng to ra hay hóa nang thì phải ngưng điều trị cho đến khi kích thước của buồng trứng trở về bình thường. Trong các trường hợp này chỉ tiếp tục điều trị với liều thấp hơn hay thời gian điều trị được rút ngắn và phải theo dõi các buồng trứng trong suốt quá trình điều trị.
Vì khó tính toán thời điểm rụng trứng và có sự thiếu hụt hoàng thể sau khi dùng Clostilbegyt nên cần điều trị dự phòng với progesteron sau khi thụ thai.
Chỉ dùng thuốc dưới sự kiểm tra phụ khoa liên tục.
Trong mỗi viên nén có 100mg lactose. Những bệnh nhân không dung nạp được lactose cần lưu ý điều này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa có số liệu về liên quan giữa thuốc và các dị tật bẩm sinh, vì lý do an toàn, chỉ nên bắt đầu mỗi đợt điều trị bằng clomifen sau khi đã chắc chắn là người bệnh không mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng clomiphen cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp(>1%): đỏ bừng do vận mạch; buồn nôn – nôn; nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi; rối loạn thị giác; đau vú, hành kinh đau, xuất huyết tử cung bất thường, buồng trứng to ra.
Ít gặp(<1%): táo bón, tiêu chảy, hội chứng bụng cấp; kiệt sức, căng thẳng, trầm cảm, mất ngủ; nổi ban, mày đay, viêm da dị ứng; khô âm đạo; tiểu nhiều; tăng sự thèm ăn, thay đổi cân nặng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tác dụng phụ có thể xuất hiện ngay cả với liều thấp. Có thể làm giảm thiểu tác dụng phụ bằng cách đánh giá lâm sàng thật cấn thận trước khi điều trị, thận trọng khi tính liều và theo dõi bằng siêu âm nếu nghi ngờ có u nang buồng trứng.
Do tác dụng phụ đáng kể nhất là tăng kích thích buồng trứng, dẫn đến tạo thành nang hoàng tuyến ở buồng trứng, làm người bệnh bị đau nhiều trước và sau thời điểm rụng trứng. Cần thăm khám vùng đáy chậu hay siêu âm để xác định kích thước bình thường buồng trứng trước khi tiếp tục điều trị.
Cần phải thông báo cho người bệnh biết về các rối loạn thị giác có thể xảy ra (nhìn mờ, điểm tối…) khi dùng clomiphen, khiến cho sinh hoạt và làm việc khó khăn, nhất là ở môi trường có độ chiếu sáng thay đổi. Người bệnh có bất kỳ rối loạn thị giác nào đều phải ngừng thuốc và cần được thăm khám mắt toàn diện.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong trường hợp đặc biệt, clomifen có thể dùng phối hợp với HMG (human menopausal gonadotropin; gonadotropin ở phụ nữ mãn kinh) nhằm kích thích nang noãn phát triển và với HCG (human chorionic gonadotropin; gonadotropin của nhau thai người) để kích thích rụng trứng. Trong trường hợp này, tác dụng phụ của clomifen tăng lên đáng kể (có thể gây tử vong): kích thích buồng trứng quá múc gây đau đớn, nang chức năng của buồng trứng có thể vỡ gây cổ trướng, tràn dịch màng phổi, huyết khối, giảm protein máu, cô đặc máu, và nguy cơ đa thai ở hơn 30% người bệnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: buồn nôn, nôn; cơn đỏ bừng do vận mạch, rối loạn thị giác (rối loạn nhìn rõ, thấy điểm nhấp nháy); buồng trứng to ra kèm theo đau hố chậu hay đau bụng.
Cần điều trị nâng đỡ sau khi loại trừ hoạt chất.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clomifen là một hợp chất triarylethylen phi steroid có tính chất kháng oestrogen được dùng để điều trị vô sinh nữ. Thuốc có tác dụng kháng estrogen lẫn tác dụng giống oestrogen. Thuốc tác dụng chủ yếu bằng cách chiếm chỗ của oestrogen ở các thụ thể oestrogen vùng dưới đồi và làm tăng bài tiết GnRH, nhưng cũng có thể tác động trên tuyến yên và buồng trứng bằng cách làm giảm hoạt tính enzyme aromatase của buồng trứng. Do các thụ thể estrogen vùng dưới đồi – tuyến yên bị thuốc che lấp nên tiết gonadotropin tăng, dẫn đến kích thích chức năng buồng trứng.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng kích thích rụng trứng của thuốc thông qua việc tăng sản xuất gonadotrophins của tuyến yên, từ đó kích thích trứng chín và hoạt động nội tiết của nang trứng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi uống, clomiphen hấp thu ở đường tiêu hóa, chuyển hóa ở gan và đào thải chủ yếu theo phân. Khoảng 51% liều uống và 37% liều tiêm tĩnh mạch được đào thải trong vòng 5 ngày. Thuốc vẫn còn tiếp tục được đào thải sáu tuần sau khi dùng, do lượng thuốc còn lại vẫn tái luân chuyển ở gan – ruột.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrate, tinh bột khoai tây, stearic acid, talc, magnesium stearate, gelatin.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
