1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ciprofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm Quinolon, Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA02, S01AE03, S02AA15, S03AA07.
Biệt dược gốc: CIPROBAY
Biệt dược: Citopcin injection
Hãng sản xuất : CJ HealthCare Corporation
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền 200mg/100ml
Thuốc tham khảo:
| CITOPCIN INJECTION 400mg/200ml | ||
| Mỗi ml dung dịch có chứa: | ||
| Ciprofloxacin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ciprofloxacin chỉ được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không có tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng Cipofloxacin. Các loại nhiễm khuẩn bao gồm: Nhiễm khuẩn phổi, tai, mũi, họng, hốc miệng, răng, hàm, thận hoặc đường niệu, sinh dục (gồm lậu), đường tiêu hóa, mô mềm, nhiễm khuẩn vết thương, xương khớp, viêm phụ khoa, viêm màng não, viêm màng bụng, đường mật, nhiễm khuẩn mắt.
Các chủng vi khuẩn nhạy cảm bao gồm: E. coli, Shigella, Salmonella, Citobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Proteus, Pseudomonas, Neisseria, Acinetobacter, Streptococcus, Chlamydia, Staphylococcus, Corynebacterium, Bacteroides, Clostridium.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch tiêm truyền Ciprofloxacin nên được truyền trong ít nhất 60 phút, liều dùng tùy theo mức độ bệnh, độ nhạy cảm của chủng vi khuẩn, tình trạng bệnh nhân và chức năng gan thận.
Nên chuyền sang đường uống một vài ngày sau khi dùng thuốc khởi đầu bằng tiêm tĩnh mạch
Liều dùng:
Nhiễm khuẩn người lớn 100 – 400 mg x 2 lần/ ngày.
Nhiễm khuẩn tiết niệu nhẹ và vừa 200 mg x 2 lần/ ngày, nặng 400 mg x 2 lần/ ngày.
Nhiễm khuẩn hô hấp dưới nhẹ và vừa, nhiễm khuẩn da, xương khớp 400 mg x 2 lần/ ngày.
Các nhiễm khuẩn nặng khác 400 mg x 2 lần/ ngày.
Thời gian điều trị trung bình 7 – 14 ngày. Với nhiễm khuẩn xương khớp nên là 4 – 6 tuần hoặc hơn.
Dùng thuốc tiếp 2 ngày sau khi các triệu chứng bệnh đã biến mất.
Dung dịch tiêm truyền Ciprofloxacin nên được truyền trong ít nhất 60 phút, liều dùng tùy theo mức độ bệnh, độ nhạy cảm của chủng vi khuẩn, tình trạng bệnh nhân và chức năng gan thận.
Liều cho bệnh nhân suy thận nên được điều chỉnh theo bảng dưới đây
| Độ thanh thải creatlnin | Liều |
| >=30 | Liều bình thường |
| 5-29 | 200-400 mg,18-24 giờ một lần |
Nếu có thê bệnh nhân nên được chỉnh liêu theo nông độ thuốc trong máu
Hệ số thanh thải creatinin được tính dựa vào nồng độ creatinin như công thức sau:
Nên chuyền sang đường uống một vài ngày sau khi dùng thuốc khởi đầu bằng tiêm tĩnh mạch
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Ciprofloxacin hoặc các thuốc kháng khuẩn Quinolon khác.
Phụ nữ có thai cho con bú.
Trẻ em, thiếu niên dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân động kinh.
Bệnh nhân có tiền sử viêm gân, thoát vị gân liên quan đến việc dùng Ciprofloxacin hay các thuốc nhóm Quinolon khác.
Bệnh nhân đang dùng Tizanidin (vì khi dùng đồng thời, nồng độ Tizanidin sẽ bị tăng gây hạ huyết áp hoặc ngủ gà).
Bệnh nhân đang dùng Ketoprofen (vì nguy cơ bị co giật).
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo
Cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin đối với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương, người bị suy chức năng gan hay chức năng thận, người thiếu glucose 6 phosphate dehydrogenase, người bị bệnh nhược cơ.
Dùng ciprofloxacin dài ngày có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp theo kháng sinh đồ.
Ciprofloxacin có thể làm cho các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính.
Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.
Hạn chế dùng ciprofloxacin cho trẻ nhỏ và trẻ đang lớn (trên thực nghiệm, thuốc có gây thoái hóa sụn ở các khớp chịu trọng lực).
Người cao tuổi
Ở người già, chức năng thận thường bị suy giảm dẫn đến việc ciprofloxacin được đào thải chậm hơn qua thận nên thuốc đạt nồng độ cao trong huyết tương và làm tăng nguy cơ các phản ứng bắt lợi. Nên thận trọng đặc biệt khi dùng thuốc ở người già.
Dùng cho trẻ nhỏ
Các thuốc kháng khuẩn nhóm quinolon, bao gồm ciprofloxacin, gây ra viêm khớp tại các khớp chịu trọng lực và gây viêm sụn ở một vài loài động vật chưa trưởng thành. Khi dùng thuốc cho trẻ bị bệnh tốn thương hóa nhảy dưới 18 tuổi, các dữ liệu an toàn không cho thấy bất kì bằng chứng nào về tổn thương sụn, khớp liên quan đến thuốc.
Vì độ an toàn và hiệu quả của eiprofloxacin ở trẻ 18 tuổi chưa được định giá vì thế không nên dùng thuốc cho bệnh nhân ở độ tuổi này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc bị chống chỉ định cho phụ nữ có thai cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bị chống chỉ định cho phụ nữ có thai cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, ciprofloxacin dung nạp tốt. Tác dụng phụ của thuốc chủ yếu là lên dạ dày – ruột, thần kinh trung ương và da.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Chuyển hóa: Tăng tạm thời nồng độ các transaminase.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
Tim – mạch: Nhịp tim nhanh.
Thần kinh trung ương: Kích động.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
Da: Nổi ban, ngứa, viêm tĩnh mạch nông.
Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
Cơ xương: Ðau ở các khớp, sưng khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
Máu: Thiếu máu tan máu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin.
Thần kinh trung ương: Cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Hội chứng da – niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ đa dạng tiết dịch.
Gan: Ðã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.
Cơ: Ðau cơ, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân, đặc biệt là ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid.
Tiết niệu – sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ðể tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, tránh làm nước tiểu quá kiềm.
Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).
Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng phụ cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng phụ này thường nhẹ hoặc vừa và sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ciprofloxacin ức chế CYP450 1A2, do đó có thê làm tăng nồng độ các thuốc chuyển hóa thông qua enzym này như theophylin, methylxanthin, cafein, duloxetin, clozapin, …
Nghiên cứu lâm sàng cho thấy ding ciprofloxacin cùng với ropinirol sẽ làm tăng Cmax và AUC của thuốc này lên 60% và 84% tương ứng.
Dùng chung lidocain và ciprofloxacin làm giảm hệ số thanh thải đường tiêm tĩnh mạch của lidocain 22%
Nếu buộc phải dùng đồng thời thì phải điều chỉnh nồng độ huyết tương và liều của thuốc dùng cùng.
Dù hiếm xẩy ra nhưng dùng chung ciprofloxacin với các thuốc kháng viêm non-steroid nhóm phenylacetat và propionat (ketoprofen, fenbufen, flurbiprofen) có thể gây tai biến.
Cmax và AUC của ciprofloxacin bị giảm nhẹ khi dùng chung thuốc với omeprazol.
Do cạnh tranh liên kết protein huyết tương, ciprofloxacin làm tăng tác dụng và độc tính (xuất huyết, kéo dài thời gian chảy máu) của các thuốc chống đông máu đường uống như warfarin.
Các kháng sinh quinolon khi dùng chung với glibenelamid (thuốc chống tháo đường) có thể gây ra giảm glucose huyết nặng. Cần điều chỉnh đường huyết khi dùng chung.
Dùng đồng thời ciprofloxacin với cyclosporin có thể làm tăng nồng độ cyclosporin và creatinin huyết tương, do đó nên điều chỉnh thường xuyên creatinin.
Probenecid ảnh hưởng lên đào thái qua thận của thuốc do đó giảm hiệu quả điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu.
Dùng cùng methotrexat làm tăng nồng độ methotrexat huyết tương và tăng độc tính của thuốc này.
Một nghiên cứu lâm sàng trên những người khỏe mạnh cho thấy ciprofloxacin làm tăng nồng độ huyết tương của tizanidin khi dùng chung, do đó không nên dùng đồng thời hai thuốc.
Dùng đồng thời ciprofloxacin và phenytoin làm thay đổi nồng độ trong máu của phenytoin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều nghiêm trọng đôi khi gây độc trên thận có hồi phục, do vậy ngoài xử trí quá liều thông thường cần phải điều chinh chức năng thận và kê đơn magiê hoặc calci (trong các thuốc kháng acid), vì các nguyên tổ này sẽ làm giảm hấp thu thuốc. Chỉ một lượng nhỏ ciprofloxacin (<10%) được lọai bỏ khỏi cơ thể bằng thâm tách máu hoặc thấm tách màng bụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ciprofloxacin là một kháng sinh thuộc nhóm Fluoroquinolon có phổ kháng khuẩn rộng. Ciprofloxacin tác động bằng cách ức chế tiểu đơn vị A của DNA Gyrase (Topoisomerase) nên ngăn cản sự sao chép DNA của vi khuẩn.
Cơ chế tác động của các kháng sinh thuộc nhóm Fluoroquinolon, kể cả Ciprofloxacin, khác với các kháng sinh nhóm Penicilin, Cephalosporin, Aminoglycosid, Macrolid, và Tetracyclin. Do đó, các chủng vi khuẩn đề kháng với các nhóm kháng sinh này có thể nhạy cảm với Ciprofloxacin và các quinolonkhác.
Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn In viro rộng, bao gồm các vi khuẩn Gram âm va Gram dương.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Ciprofloxacin có hoạt tính in vitro trên các vi khuẩn đường ruột bao gồm Escherichia coli va Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, va Yersinia spp. Thuốc cũng có tác dụng trên Pseudomonas aeruginosa nhưng yếu hơn trên các Pseudomonas spp. khác. Haemophilus ducreyi, H. influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis} và Neisseria gonorrhoeae rất nhạy cảm với thuốc, kế cả các chủng tiết beta-lactamase. N. Meningitidis cũng nhạy cảm với thuốc. Các vi khuẩn Gram âm hiếu khí khác được báo cáo là nhạy cảm với ciprofloxacin bao gồm Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Pasteurella multocida, va Vibrio spp..
Vi khuẩn Gram duong hiếu khí: Ciprofloxacin có hoạt tính trên các tụ cầu khuẩn, kể cả các chủng tiết và không tiết penicilinase, và hiệu quả trên một vài chủng kháng meticilin. Các liên cầu khuẩn, đặc biệt Streptococcus va cac cầu khuẩn đường ruột kém nhạy cảm hơn. Các vi khuẩn Gram dương khác nhạy cảm in vitro với ciprofloxacin là Bacillus anthracis và Corynebacterium spp..
Đa số các vi khuẩn kỵ khí, kể cả Bacteroides Fragilis và Clostridium Difficile, đề kháng với Ciprofloxacin, mặc dù một vài Clostridium spp khác có thể nhạy cảm.
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
5.2. Dược động học:
Nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200 mg là 3 – 4 mg/lít. Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3.5 đến 4.5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi . Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kế ở người mắc bệnh tôn thương hóa nhày
Khoảng từ 20% đến 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của thuốc ở trẻ em khoảng 2,5 giờ và người lớn khoảng 3 đến 5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian này dài hơn ở người bệnh suy thận và ở người cao tuổi. Tuy nhiên không cần điều chỉnh liều với người bệnh suy thận nhẹ và người cao tuổi không bị suy thận nặng. Nửa đời của Ciprofloxacin kéo dài không đáng kể ở người bệnh xơ gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cũng cho thấy dược động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt tới người bệnh bị tổn thương gan.
Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc. Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.
Các chất chuyển hóa: ít nhất có 4 chất chuyên hóa hoạt động đã dược xác định. Oxociprofloxacin xuất hiện chủ yếu trong nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính theo đường phân. Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bị bệnh suy thận nặng)
Khoảng 75% liều tiêm tĩnh mạch đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 15% theo phân. Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng). Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Ciprofloxacin.
