1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cinnarizin
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA02.
Biệt dược gốc: STUGERON
Biệt dược: Cinnarizin Actavis
Hãng sản xuất : Balkanpharma – Dupnitsa AD
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 25 mg.
Thuốc tham khảo:
| CINNARIZIN ACTAVIS 25mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Cinnarizin | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị duy trì các triệu chứng có liên quan đến rối loạn mê đạo bao gồm hoa mắt, chóng mặt, ù tai, rung giật nhãn cầu, buồn nôn và nôn.
Phòng ngừa chứng say tàu xe.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tác dụng của cinnarizine là phụ thuộc vào liều dùng và, do đó, cần tăng dân liều dùng hàng ngày dé đạt được kết quả điều trị mong muốn.
Nên dùng thuốc sau khi ăn để tránh làm khó chịu ở dạ dày.
Liều dùng:
Rối loạn mê đạo: Liều dùng 1 viên 25mg x 3 lần/ngày
Phòng ngừa chứng say tàu xe: 1 viên 25 mg trước khi khởi hành 30 phút – 1 giờ. Liều dùng có thể được lặp lại mỗi 6 giờ.
Liều tối đa mỗi ngày: 225 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Cinnarizine nên được sử dụng hết sức thận trọng và là một ngoại lệ ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson. Chỉ điều trị bằng thuốc này trong trường hợp lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ làm bệnh nặng thêm.
Nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có các bệnh sau đây: hạ huyết áp rõ rệt, bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, bí tiểu có nguồn gốc khác nhau, có bệnh lý về gan và thận. Ở những bệnh nhân này, cần đánh giá chặt chẽ lợi ích/nguy cơ tiềm tàng.
Trong quá trình điều trị, nên theo dõi chức năng gan và thận. Nên thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
Cinnarizin có chứa tỉnh bột lúa mì. Tỉnh bột lúa mì có thê chỉ chứa vết của gluten và được coi là an toàn cho những người bị bệnh loét dạ dày.
Thuốc có chứa đường lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm không dùng nạp galactose, thiếu Lapp – lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thường trong giai đoạn đầu điều trị, thuốc có thể gây buôn ngủ. Nên sử dụng thận trọng ở người điều khiển tàu xe và vận hành máy móc hoặc đòi hỏi sự tập trung cao độ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có bằng chứng vê việc Cinnarizin gây tôn hại cho thai hoặc có tác dụng có hại khác trên thai ở động vật thực nghiệm. Tuy nhiên, chỉ nên sử dụng thuốc này trong thai kỳ khi lợi ích cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không khuyến cáo sử dụng cinnarizin trong giai đoạn cho con bú do thiếu dữ liệu về độ an toàn.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, (> 1% < 10%): Buồn ngủ
Ít gặp ( 0.1% < 1%): Khô miệng
Hiếm gặp (> 0.01%, < 0.1%): Tăng cân, nhức đầu, phản ứng dị ứng da, đổ mồ hôi.
Rất hiếm (< 0.01%): Lichen phẳng, phản ứng da dạng lupus, vàng da ứ mật.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa, thường có tính chất tạm thời, bằng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc thấy xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng an thần của các thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm ba vòng và rượu có thể tăng khi sử dụng đồng thời với cinnarizine, và làm tăng tác dụng an thần của chúng.
Cinnarizine có khả năng tăng tác dụng của các thuốc cải thiện chức năng thần kinh (nootropic) va thuốc hạ huyết áp. Thuốc giãn mạch làm tăng tác dụng của cinnarizin.
Tăng tác dụng có thê xảy ra khi dùng đồng thời với atropine và các thuốc kháng cholinergic khác
Do tác dụng kháng histamin, cinnarizine có thể thay đối kết quả test da nhạy cảm và do đó, nên ngưng thuốc này ít nhất 4 ngày trước khi test.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Đã có báo cáo của quá liều cấp tính ở mức liều 90 mg – 2.250 mg.
Những dấu hiệu phổ biến nhất của quá liều là những thay đổi ý thức, từ buồn ngủ đến sững sờ và hôn mê, nôn ói, các triệu chứng ngoại tháprõ và hạ huyết áp.
Ở bệnh nhân trưởng thành, quá liều với nôn mửa, buồn ngủ, hạ huyết áp động mạch, run, hôn mê. Có thê suy hô hấp và trụy tim mạch. Ở trẻ nhỏ, co giật đã được ghi nhận.
Điều trị: Rửa dạ dày, gây nôn (thuốc gây nôn có thể không có hiệu quả do tác dụng chông nôn của thuốc). Có thế sử dụng than hoạt tính hoặc thuốc nhuận tràng và các thuốc điều trị triệu chứng phù hợp.
Thẩm phân máu và lợi tiểu không có hiệu quả. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cinnarizine là thuốc chất đối kháng thụ thể H1 Histamin và kênh Canxi. Nó ức chế sự vận chuyển Ion Canxi qua màng tế bào, ngăn chặn Ion Canxi vào các tế bào cơ trơn của mạch máu, ức chế tác động của các hóa chất trung gian gây co mạch Catecholamine, Angiotensin và Bradykinin.
Cinnarizine làm giãn mạch yếu của các mạch máu não, mạch vành và mạch máu ngoại vi, giảm kích thích của mê đạo, tăng hàm lượng Carbon Dioxide trong lưu lượng máu não thông qua một con đường chuyển hóa, mà phần nào giải thích hoạt tính giãn mạch của nó. Cinnarizin làm tăng sức đề kháng của tế bào với tình trạng thiếu Oxy, không có ảnh hưởng đáng kế đến huyết áp động mạch và nhịp tim
Cơ chế tác dụng:
Cinarizin là một dẫn chất của piperazin có tác dụng kháng histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Để phòng say tàu xe, thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại thuốc kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinarizin hoặc cyclizin thường được ưa dùng hơn.
Cinarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chẹn các kênh calci. Ớ một số nước, cinarizin được kê đơn rộng rãi làm thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinarizin đều không đi đến kết luận rõ ràng. Cinarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực. Cinarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống, Cinnarizine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trung bình sau một giờ.
Phân bố: Cinnarizin gắn kết với các Protein huyết tương khoảng 90%. Nồng độ mô tối đa trong mô (gan, thận, tim, phổi, lá lách, não) đạt được trong khoảng 1 đến 4 giờ đầu sau khi sử dụng, tại thời điểm 32 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ trong mô rất thấp.
Chuyển hóa: Cinnarizin chuyển hóa hoàn toàn chủ yếu thông qua N-Dialkylation. Thời gian bán hủy sinh học là 3-6 giờ.
Thải trừ: 60% thải trừ qua phân và phần còn lại được loại bỏ trong khoảng 5 giờ trong nước tiểu. Cinnarizine được thải trừ trong phân chủ yếu ở dạng không đổi, và trong nước tiểu – ở dạng chất chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
